Нейролептики что это за препараты: Page not found | Regionaalhaigla — ШПИЛЬКИ

Содержание

Нейролептики — Дело Пинеля

Текст, который Вы сейчас прочтёте, является кратким справочником по такому классу препаратов как нейролептики. Мы поможем понять, что и как они лечат. В нашем тексте Вы не найдёте советы по выбору конкретного препарата для каждого пациента. Мы убеждены, что подбирать себе таблетки по Интернету — это очень плохая идея. Мы этого не делаем и Вам не советуем. Если у Вас есть вопросы о собственном лечении или лечении близких и родственников, то обратитесь с ними к лечащему врачу. Если Вы не можете выстроить общение с врачом, то у Вас есть право поменять его.

Мы не сотрудничаем с фармацевтическими фирмами и не продвигаем никакие препараты.

Что такое нейролептики?

Нейролептики (антипсихотики) — это группа препаратов, оказывающих влияние на работу центральной нервной системы. Чаще всего нейролептики назначают психиатры и психотерапевты, но иногда ими пользуются врачи других специальностей (например, неврологи).

Нейролептики нельзя назвать “известными” препаратами: упоминаемость в популярной культуре у антидепрессантов и транквилизаторов намного выше. Люди, не связанные с психиатрией, обычно слышали о галоперидоле и хлорпромазине, а все остальные препараты им мало знакомы. Существует несколько десятков нейролептиков, которые обозначаются

международным непатентованным названием (МНН). МНН — это краткое обозначение лекарственного компонента, основного действующего вещества. Каждое из них может выпускаться под разными коммерческими названиями.

Проще всего сравнить лекарство с едой. Для примера возьмём коровье молоко. На самых разных фермах коровы дают молоко, а на полки магазинов оно попадает в разных упаковках, под разными названиями и с различной стоимостью. Вот здесь

молоко коровье — это МНН, а условный “Домик в деревне” или “Весёлый молочник” — это коммерческое название. Применительно к лекарствам это выглядит следующим образом. Есть рисперидон — это действующее вещество, МНН. Сама молекула может быть произведена на заводах разных фармацевтических компаний. На полки аптек рисперидон может попасть под различными названиями. Само собой, что качество производства влияет на эффективность препарата и косвенно отражается в цене. Чтобы не вызывать лишних вопросов, в этом тексте мы будем пользоваться именно МНН, а не торговыми марками.

Итак, нейролептики меняют работу нервной системы человека, но как? Обычно люди боятся приёма нейролептиков, объясняя это следующими причинами: “они сделают из меня овощ”, “буду лежать целый день”. Действительно, один из самых заметных эффектов нейролептиков — это

успокоительный или, по-другому, седативный. По этой причине нейролептики иногда используют как снотворные препараты, если пить таблетки на ночь. Нейролептики могут понадобиться, если у пациента возникает сильное возбуждение с постоянным движением и/или агрессивными действиями. Препарат в этом случае назначается не из-за того, что пациент кому-то мешает, а из-за того, что он может навредить себе и окружающим.

Выраженность успокоительного эффекта напрямую зависит от дозы препарата: чем она больше, тем выраженнее седация. Если Вам кажется, что препарат Вас слишком “тормозит”, то это повод обсудить лечение с врачом. Без консультации со специалистом не стоит самостоятельно менять лечение.

Несмотря на очевидность седативного действия нейролептиков их главным свойством является антипсихотическое. Под этим понимается способность препаратов уменьшать и полностью блокировать бред и галлюцинации у человека, страдающего психическим расстройством. Здесь также наблюдается дозозависимый эффект: чем выше доза, тем успешнее работает препарат. Антипсихотический эффект нейролептиков связан с блокированием дофаминовых рецепторов в головном мозге.

Седативный эффект обычно развивается быстрее антипсихотического. Нейролептики — это препараты “накопительного” действия: их эффект может стать заметен через несколько дней или недель.

Все нейролептики одинаковые?

Несмотря на сложную химическую классификацию, нейролептики могут быть поделены на две группы: типичные и атипичные нейролептики. Типичные нейролептики (галоперидол, зуклопентиксол) — это исторически более старые препараты. Их воздействие направлено в основном на дофаминовую систему головного мозга. По этой причине они хорошо справляются с бредом и галлюцинациями и обладают заметным седативным эффектом.

Атипичные нейролептики

(рисперидон, кветиапин) активно влияют не только на рецепторы к дофамину, но и на рецепторы к другим нейромедиаторам, например, серотонину. Сохраняя своё антипсихотическое действие, атипичные нейролептики могут применяться для лечения других психических расстройств, при которых может и не быть галлюцинаций и бреда.

Для нейролептиков справедливо правило “Старый не значит плохой”. В некоторых случаях типичные нейролептики справляются лучше атипичных, в других ситуациях “молодёжь” получает преимущество над “стариками”. Лечение психических расстройств — это непростая задача, требующая терпения и внимания со стороны как врача, так и пациента.

Какие побочные эффекты есть у нейролептиков?

Побочные эффекты у типичных и атипичных нейролептиков схожи, но отличаются частотой их возникновения. Все побочные эффекты, о которых можно прочесть в инструкции к препарату, носят

вероятностный характер, т.е. они могут возникнуть, а могут и вообще не проявиться. Побочные эффекты — это достаточно редкая ситуация, и в случае с нейролептиками они не несут серьёзной угрозы здоровью. Большой список побочных эффектов в инструкции означает, что препарат хорошо изучен врачами, а не то, что после первого приёма препарата у Вас проявятся все эти побочные эффекты. И ещё одно замечание: если у препарата есть возможные побочные эффекты, это доказывает его возможность влиять на процессы в человеческом организме.

Из-за воздействия на дофаминовую систему нейролептики могут приводить к нарушениям движения. Это может быть тремор рук, скованность, неусидчивость и другие признаки. Как можно было уже догадаться, типичные нейролептики вызывают двигательные побочные эффекты чаще, чем атипичные препараты. Двигательные побочные эффекты могут быть уменьшены благодаря уменьшению дозы препарата, его смене или назначению специальных лекарств-корректоров.

Другим побочным эффектом является гиперпролактинемия — повышение уровня гормона пролактина в крови. При использовании нейролептиков у женщин она проявляется нарушениями менструального цикла вплоть до отсутствия месячных. В этом случае нужна консультация гинеколога и анализ на гормоны, чтобы подтвердить гиперпролактинемию. Нейролептики отличаются по своей способности вызывать повышение пролактина: одни вызывают её чаще, чем другие. В одних случаях проблема с гиперпролактинемией решается сменой нейролептика, в других требуется назначение специальных препаратов для её лечения.

Другой побочный эффект нейролептиков — это нарушение углеводного обмена, что в итоге может привести к повышению уровня сахара в крови и увеличению массы тела. С этим тоже можно справиться, увеличивая физическую нагрузку и уменьшая количество сладкого и мучного в рационе.

Врачи не всегда относят сонливость и заторможенность на фоне нейролептиков к побочным эффектам, но эти ощущения значительно влияют на самочувствие пациентов. Ощущение “оглушённости”, замедленность мышления и снижение внимания лично пациентом переносятся очень тяжело. Часто они описывают это словами “я изменился”, “я не такой, как раньше”. Стоит обратить внимание врача на подобные жалобы и совместно искать варианты решения этой проблемы.

Приём любого препарата связан с риском появления побочных эффектов. Если Вас тревожит Ваше состояние, реакция организма на препараты, которые Вы получаете, то обсудите это с лечащим врачом. Лучше обсудить проблему, чем скрывать от него то, что Вы начали самостоятельно менять терапию.

Нейролептики — это только таблетки?

Нейролептики имеют несколько форм выпуска, которые используются в зависимости от особенностей самого пациента и заболевания, которым он страдает.

Самая распространённая форма выпуска лекарств. Как правило, один препарат имеет стандартные дозировки, и производители производят лекарства в соответствии с ними. Например, галоперидол выпускается в дозе 1,5 мг и 5 мг, и вряд ли Вы найдёте таблетки по 3 или 4 мг. Сами таблетки не всегда могут делиться: обычно эта возможность указана в инструкции к препарату. Реальность отличается от теории: практика подсказывает, что делят на части даже те препараты, у которых это не подразумевается.

Некоторые таблетки могут растворяться уже в полости рта. Это удобно в тех случаях, когда пациент не может самостоятельно глотать или когда он пытается обмануть родственников и врачей в том, что он пьёт препараты. Такое может происходить в начале лечения психического расстройства или при обострении состояния.

Капли (растворы для приёма внутрь) используются у детей и людей пожилого возраста, страдающих психическими расстройствами. Эта форма выпуска препарата удобна тем, что позволяет точно определить дозу препарата, которую получит пациент. Как правило, в каплях даётся относительно небольшая доза препарата, которой как раз бывает достаточно детям и пожилым. Не все нейролептики выпускаются в каплях. Сейчас в России можно найти рисперидон, галоперидол и перициазин в этой форме.

С инъекционными препаратами дела обстоят следующим образом. Есть препараты короткого действия (водные растворы для внутримышечного и внутривенного введения). В виде таких растворов выпускается галоперидол и хлорпромазин, и ими укомплектованы психиатрические бригады “скорой помощи”. В психиатрических отделениях они тоже обычно есть. Эти инъекции позволяют быстро прервать возбуждение у пациента, дают ему уснуть. Длительно такие уколы не делаются.

Пролонгированные формы нейролептиков представляют собой масляные растворы, которые вводятся внутримышечно с определённой периодичностью — обычно 1 раз в месяц или чаще. За время нахождения раствора в организме из него постепенно высвобождается лекарство, создавая стабильную концентрацию препарата в крови. Такая форма удобна для пациентов в длительном стабильном состоянии: раз в месяц он может зайти к врачу и сделать укол. Не надо каждый день пить таблетки, а родные и врач уверены, что пациент получает лекарство. В виде пролонгированных форм Вы можете найти типичные (галоперидол, зуклопентиксол, флуфеназин) и атипичные нейролептики (рисперидон, палиперидон).

При каких заболеваниях применяют нейролептики?

Нейролептики чаще всего назначаются при заболеваниях, которые сопровождаются бредом, галлюцинациями — шизофрения, острые психозы на фоне употребления наркотиков или алкоголя. Ещё они могут быть использованы при делириях — состояниях дезориентировки и возбуждения, возникающих после операций или у пожилых людей в вечернее и ночное время. При этих расстройствах выбор нейролептика зависит от клинической ситуации: эффективными могут оказаться и типичные и атипичные нейролептики.

Ещё одна сфера использования нейролептиков — это биполярное аффективное расстройство. В случае этого заболевания используются атипичные нейролептики, а не более старые препараты.

Существует ещё ряд психических расстройств, где нейролептики используются в небольших дозах. Обычно это депрессии или тревожные расстройства. В этих случаях врач может назначить флупентиксол, сульпирид в малой дозе для воздействия именно на настроение человека, а не потому что у него тяжёлое хроническое психическое расстройство, и он опасен для себя и окружающих.

В конце хочется сказать, что нейролептики — это инструмент, как и любое лекарство. Чтобы он не нанёс вреда, надо соблюдать правила использования (инструкцию по применению). Если у Вас есть вопросы по поводу своего лечения, то задайте их своему врачу. Открытый диалог между врачом и пациентом — это основа успешного лечения любого заболевания.

Источники:

Руководство по клинической психофармакологии / Алан Ф. Шацберг, Чарлз ДеБаттиста ; пер. с англ. ; под общ. ред. акад. РАН А.Б. Смулевича, проф С.В. Иванова — М. : МЕДпресс-информ, 2017.
Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова — М.: Издательство “Социально-политическая мысль”, 2012.

Лекарственные препараты при психических заболеваниях

Эффективность лекарственной терапии психотропными средствами определяется соответствием выбора препарата клинической картине болезни, правильностью режима его дозирования, способом введения и длительностью терапевтического курса. Как и в любой области медицины, в психиатрии необходимо учитывать весь комплекс лекарственных средств, который принимает больной, так как их взаимное действие может привести не только к изменению характера эффектов каждого из них, но и к возникновению нежелательных последствий.

Существует несколько подходов к классификации психотропных средств. В таблице 1 приводится классификация, предложенная ВОЗ в 1990 году, адаптированная за счет включения некоторых отечественных лечебных средств.

Таблица 1. Классификация психофармакологических препаратов.

Класс	Химическая группа	Генерические и наиболее распространенные коммерческие названия
Нейролептики	Фенотиазины	Хлорпромазин (аминазин), промазин, тиопроперазин (мажептил), трифлюперазин (стелазин, трифтазин), перициазин (неулептил), алимемазин (терален)
	Ксантены и тиоксантены	Хлорпротиксен, клопентиксол (клопексол), флюпентиксол (флюанксол)
	Бутирофеноны	Галоперидол, трифлюперидол (триседил, триперидол), дроперидол
	Пиперидиновые производные	Флюшпирилен (имап), пимозид (орап), пенфлюридол (семап)
	Циклические производные	Рисперидон (рисполепт), ритансерин, клозапин (лепонекс, азалептин)
	Индоловые и нафтоловые производные	Молиндол (мобан)
	Производные бензамидов	Сульпирид (эглонил), метоклопрамид, раклоприд, амисульпирид, сультоприд, тиаприд (тиапридал)
	Производные других веществ	Оланзапин (зипрекса)
Транквилизаторы	Бензодиазепины	Диазепам (валиум, седуксен, реланиум), хлордиазепоксид (либриум, элениум), нитраземпам (радедорм, эуноктин)
	Триазолобензодиазепины	Алпразолам (ксанакс), триазолам (хальцион), мадизопам (дормикум)
	Гетероциклические	Бротизопам (лендормин)
	Производные дифенилметана	Бенактизин (стауродорм), гидроксизин (атаракс)
	Гетероциклические производные	Бусперон (буспар), зопиклон (имован), клометизол, геминеврин, золпидем (ивадал)
Антидепрессанты	Трициклические	Амитриптилин (триптизол, эливел), имипрамин (мелипрамин), кломипрамин (анафранил), тианептин (коаксил)
	Тетрациклические	Миансерин (леривон), мапротилин (лудиомил), пирлиндол (пиразидол),
	Серотонинергические	Циталопрам (серопракс), сертралин (золофт), пароксетин (паксил), Вилоксазин (вивалан), флюоксетин (прозак), флювоксамин (феварин),
	Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА)	Миртазапин (ремерон), милнаципран (иксел)
	Ингибиторы МАО (обратимые)	Моклобемид (аурорикс)
Ноотропы (а также вещества с ноотропным компонентом действия)	Производные пирролидона	Пирацетам (ноотропил)
	Циклические производные, ГАМК	Пантогам, фенибут, гаммалон (аминалон)
	Предшественники ацетилхолина	Деанол (акти-5)
	Производные пиридоксина	Пиритинол
	Производные девинкана	Винкамин, винпоцетин (кавинтон)
	Нейропептиды	Вазопрессин, окситоцин, тиролиберин, холецистокинин
	Антиоксиданты	Ионол, мексидол, токоферол
Стимуляторы	Производные фенилэтиламина	Амфетамин, сальбутамол, метамфетамин (первитин)
	Производные сиднонимина	Сиднокарб
	Гетроциклические	Метилфнидат (риталин)
	Производные пуринов	Кофеин
Нормотимики	Соли металлов	Соли лития (лития карбонат, лития оксибутират, литонит, микалит), рубидия хлорид, цезия хлорид
Нормотимики	Сборная группа	Карбамазепин (финлепсин, тегретол), вальпромид (депамид), вальпроат натрия (депакин, конвулекс)
Дополнительная группа	Сборная группа	Аминокислоты (глицин), антагонисты опийных рецепторов (налоксон, налтрексон), нейропептиды (бромокриптин, тиролиберин)

Ниже приведены основные клинические характеристики и побочные эффекты перечисленных классов фармакологических препаратов.

Нейролептики

Клиническая характеристика. Препараты этого класса занимают центральное положение в терапии психозов. Однако этим сфера их применения не исчерпывается, так как в небольших дозах в сочетании с другими психотропными средствами они могут использоваться в лечении расстройств аффективного круга, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и соматоформных расстройств, при декомпенсации личностных расстройств.

Независимо от особенностей химической структуры и механизма действия, все препараты этой группы имеют сходные клинические свойства: они оказывают выраженное антипсихотическое действие, снижают психомоторную активность и уменьшают психическое возбуждение, нейротропное действие, проявляющееся в развитии экстрапирамидных и вегетососудистых нарушений, многие из них обладают также противорвотным свойством.

Побочные эффекты. Основные побочные эффекты при лечении нейролептиками образуют нейролептический синдром. Ведущими клиническими проявлениями этого синдрома считают экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим расстройствам относится лекарственный паркинсонизм, проявляющийся повышением мышечного тонуса, тризмом, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор и гиперкинезы. Обычно в клинической картине в тех или иных сочетаниях имеются как гипо-, так и гиперкинетические нарушения. Явления дискинезии могут носить пароксизмальный характер, локализуясь в области рта и проявляясь спазматическими сокращениями мышц глотки, языка , губ, челюстей. Нередко наблюдаются явления акатизии – чувства неусидчивости, «беспокойства в ногах», сочетающейся с тасикинезией (потребностью двигаться, менять положение). К особой группе дискинезий относят позднюю дискинезию, возникающую через 2-3 года приема нейролептиков и выражающуюся в непроизвольных движениях губ, языка, лица.

Среди расстройств вегтативной нервной системы чаще всего наблюдаются ортостатическая гипотензия, потливость, увеличение массы тела, изменения аппетита, запоры, поносы. Иногда отмечаются холинолитические эффекты – расстройства зрения, дизурические явления. Возможны функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы с изменениями на ЭКГ в виде увеличения интервала Q-T, снижения зубца T или его инверсии, тахи- или брадикардии. Иногда возникают побочные эффекты в виде фотосенсибилизации, дерматитов, пигментации кожи; возможны кожные аллергические реакции.

Нейролептики новых поколений по сравнению с традиционными производными фенотиазинов и бутирофенонов вызывают значительно меньшее число побочных эффектов и осложнений.

Транквилизаторы

Клиническая характеристика. В эту группу входят психофармакологические средства, снимающие тревогу, эмоциональную напряженность, страх непсихотического происхождения, облегчающие процесс адаптации к стрессогенным факторам. Многие из них обладают противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Использование их в терапевтических дозах не вызывает значительных изменений познавательной деятельности и восприятия. Многие из препаратов этой группы оказывают выраженное гипнотическое действие и используются преимущественно как снотворные средства. В отличие от нейролептиков транквилизаторы не обладают выраженной антипсихотической активностью и применяются в качестве дополнительного средства при лечении психозов – для купирования психомоторного возбуждения и коррекции побочных эффектов нейролептиков.

Побочные эффекты в процессе лечения транквилизаторами чаще всего проявляются сонливостью в дневное время, вялостью, мышечной слабостью, нарушениями концентрации внимания, кратковременной памяти, а также замедлением скорости психических реакций. В некоторых случаях развиваются парадоксальные реакции в виде тревоги, бессонницы, психомоторного возбуждения, галлюцинаций. Среди нарушений функции вегетативной нервной системы и других органов и систем отмечаются гипотония, запоры, тошнота, задержка или недержание мочи, снижение либидо. Длительный прием транквилизаторов опасен в связи с возможностью развития привыкания к ним, т.е. физической и психической зависимости.

Антидепрессанты

Клиническая характеристика. К этому классу лекарственных средств относятся препараты, повышающие патологический гипотимический аффект, а также уменьшающие обусловленные депрессией соматовегетативные нарушения. В настоящее время все больше научных данных свидетельствует о том, что антидепрессанты эффективны при тревожно-фобических и обсессивно-компульсивных расстройствах. Предполагается, что в этих случаях реализуются не собственно антидепрессивный, а антиобсессивный и антифобический эффекты. Есть данные, подтверждающие способность многих антидепрессантов повышать порог болевой чувствительности, оказывать профилактическое действие при мигрени и вегетативных кризах.

Побочные эффекты. Побочные эффекты, относящиеся к ЦНС и вегетативной нервной системе, выражаются головокружением, тремором, дизартрией, нарушением сознания в виде делирия, эпилептиформными припадками. Возможны обострение анксиозных расстройств, активизация суицидальных тенденций, инверсия аффекта, сонливость или, напротив, бессонница. Побочное действие может проявляться гипотензией, синусовой тахикардией, аритмией, нарушением атриовентрикулярной проводимости.

При приеме трициклических антидепрессантов нередко наблюдаются разнообразные холинолитические явления, а также повышение аппетита. При одновременном применении ингибиторов МАО с пищевыми продуктами, содержащими тирамин или его предшественник – тирозин (сыры и др.) возникает «сырный эффект», проявляющийся гипертензией, гипертермией, судорогами и иногда приводящий к летальному исходу.

При назначении ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗС) и обратимых ингибиторов МАО-А могут наблюдаться нарушения деятельности желудочно-кишечного тракта, головные боли, бессонница, тревога, на фоне ИОЗС возможно развитие импотенции. В случае комбинации ИОЗС с препаратами трициклической группы возможно формирование так называемого серотонинового синдрома, проявляющегося повышением температуры тела и признаками интоксикации.

Нормотимики

Клиническая характеристика. К нормотимикам относят средства, регулирующие аффективные проявления и обладающие профилактическим действием при фазно протекающих аффективных психозах. Часть из этих препаратов является антиконвульсантами.

Побочные эффекты при использовании солей лития чаще всего представлены тремором. Нередко бывают нарушения функции желудочно-кишечного тракта – тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея. Часто наблюдается увеличение массы тела, полидипсия, полиурия, гипотиреоидизм. Возможны появление акне, макуло-папулезной сыпи, алопеции, а также ухудшение течения псориаза.

Признаками тяжелых токсических состояний и передозировки препарата являются металлический привкус во рту, жажда, выраженный тремор, дизартрия, атаксия; в этих случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

Следует также отметить, что побочные эффекты могут быть связаны с несоблюдением пищевого режима – большом потребление жидкости, соли, копченостей, сыров.

Побочные эффекты антиконвульсантов чаще всего связаны с функциональными нарушениями деятельности ЦНС и проявляются в виде вялости, сонливости, атаксии. Значительно реже могут наблюдаться гиперрефлексия, миоклонус, тремор. Выраженность этих явлений значительно уменьшается при плавном наращивании доз.

При выраженном кардиотоксическом действии может развиться атриовентрикулярный блок.

Ноотропы

Клиническая характеристика. К ноотропам относятся препараты, способные положительно влиять на познавательные функции, стимулировать обучение, усиливать процессы запоминания, повышать устойчивость мозга к различным неблагоприятным факторам (в частности, к гипоксии) и экстремальным нагрузкам. При этом они не оказывают прямого стимулирующего действия на психическую деятельность, хотя в некоторых случаях могут вызывать беспокойство и расстройство сна.

Побочные эффекты – наблюдаются редко. Иногда появляются нервозность, раздражительность, элементы психомоторного возбуждения и расторможенности влечений, а также тревожность и бессонница. Возможны головокружение, головная боль, тошнота и боли в животе.

Психостимуляторы

Клиническая характеристика. Как следует из названия класса, в него входят психотропные средства, повышающие уровень бодрствования, оказывающие стимулирующее действие на психическую и физическую деятельность, временно усиливающие умственную и физическую работоспособность и выносливость, уменьшающих чувство усталости и сонливости.

Побочные эффекты связаны главным образом с воздействием на ЦНС (тремор, эйфория, бессонница, раздражительность, головные боли, признаки психомоторного возбуждения) и вегетативную нервную систему (потливость, сухость слизистых оболочек, анорексия). Кроме этого, могут наблюдаться расстройства сердечно-сосудистой деятельности (аритмия, тахикардия, повышение АД), а также изменение чувствительность организма к инсулину у больных сахарным диабетом. Длительное и частое применение стимуляторов может привести к развитию психической и физической зависимости.

ФГБНУ НЦПЗ. ‹‹Общая психиатрия››

Механизм действия и спектр психотропной активности препаратов различных классов

Нейролептики. Современная рабочая гипотеза механизма действия нейролептиков предполагает, что в основном они оказывают влияние на дофаминергическую систему. Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов, за счет чего и реализуется их антипсихотический эффект. Однако следствием этого является возникновение ряда неврологических, гормональных, вегетативных и аффективных нарушений.

Исследования показали, что группа дофаминовых рецепторов неоднородна. Лишь некоторые из них участвуют в формировании психотической симптоматики и соответственно в антипсихотическом действии нейролептиков. Воздействие же нейролептиков на другие группы дофаминовых рецепторов приводит к появлению экстрапирамидных нарушений и других побочных эффектов, а их роль в формировании собственно терапевтического ответа крайне незначительна.

В дальнейшем отмечалось, что в развитии психопатологической симптоматики важное значение имеет и серотонинергическая система. Одновременное блокирование дофаминовых и серотониновых рецепторов приводит не только к более быстрой и полной редукции позитивных психопатологических расстройств, но и к уменьшению признаков негативных изменений. Фармакологической реализацией этой гипотезы стало появление так называемых атипичных нейролептиков, или нейролептиков второго поколения (например, клозапина, или лепонекса). Эти препараты при клинически полном нейролептическом спектре активности оказывают по сравнению с классическими нейролептиками более избирательное нейрохимическое действие. Они селективно блокируют только дофаминовые D2- и D3- рецепторы определенных областей мозга (в частности мезолимбической) и имеют некоторое сродство к серотониновым рецепторам, чем объясняются особенности их клинического действия, в частности малая выраженность побочных экстрапирамидных эффектов.

Новейшие Нейролептики (рисперидон, оланзапин) обладают практически равным сродством к дофаминовым и серотониновым рецепторам. По эффективности они сравнимы или даже превосходят классические нейролептики при значительно более высокой переносимости.

Ведущий принцип применения нейролептических средств основывается на зависимости между особенностями психотропного действия (избирательное или общее) и основными характеристиками психопатологического синдрома, такими как сложность, отражающая степень генерализации психического расстройства, выраженность и преобладание в клинической картине позитивных или негативных симптомов.

Признаком большей генерализации нарушений служит полиморфизм клинической картины, т.е. синдрома. Для описания различий в интенсивности действия нейролептиков используется понятие мощности, или потентности, препарата, которое отражает соотношение дозы и эффекта: чем меньше эффективная доза, тем больше потентность препарата (например, трифлюперазин обладает большей потентностью, чем хлорпромазин) (с понятием «мощность нейролептика» тесно связано понятие «хлорпромазиновый эквивалент», которое было введено J.M.Davis (1974). Последнее отражает необходимость создания стандартного показателя для сопоставления мощности действия различных нейролептиков и общей «нагрузки» нейролептиками у одного больного. Хлорпромазиновый эквивалент представляет собой эмпирически установленную дозу нейролептика, эквивалентную по силе действия 100 мг (Davis J.M., 1974] или 500 мг [Cornwall P.L. et al., 1996] хлорпромазина. Хлорпромазиновый эквивалент используется в клинической психофармакологии [Fioritti A., 1997; Tyson P.J. et al., 1998] и особенно широко — в биологической психиатрии, когда требуется унифицировать оценку фармакотерапии у разных пациентов до начала исследования или провести обобщенную оценку ее влияния на тот или иной биологический показатель и т.п. [Benes M. et al., 1991; Kajimura N. et al., 1996]; эквивалентность доз учитывается также при оценке стоимости лечения [Davis J.M. et al., 1989]).

При наличии в клинической картине выраженного психомоторного возбуждения рекомендуется начинать лечение с нейролептиков с выраженной седативной активностью (хлорпромазин, галоперидол). В случае меньшей выраженности психомоторного возбуждения можно начинать терапию с новейших нейролептиков (оланзапин, рисперидон). При незначительной тяжести психотической симптоматики, а также при некоторых видах непсихотических расстройств (тревожные, сенестоипохондрические нарушения) более целесообразно использование препаратов умеренного антипсихотического действия (перициазин, алимемазин и др.).

Антидепрессанты. Современная гипотеза действия антидепрессантов предполагает, что их активность направлена на коррекцию дисбаланса функции серотонинергической и норадренергической систем мозга.

Антидепрессанты первого поколения включают в себя ингибиторы МАО и трициклические антидепрессанты (ТЦА). Они не оказывают избирательного влияния на нейротрансмиттерные системы. Ингибиторы необратимо блокируют внутриклеточную МАО-А и МАО-В, участвующие в обмене норадреналина, серотонина, дофамина и других моноаминов. В настоящее время препараты этой группы применяются лишь в исключительных случаях, так как они плохо сочетаются с антидепрессантами других фармакологических групп, ограничивая возможности смены терапевтической тактики (необходим перерыв при смене антидепрессантов). При их назначении требуются ограничения в диете во избежание выраженных побочных эффектов. Механизм действия ТЦА основывается на ингибировании обратного захвата моноаминов (серотонина и норадреналина). При этом происходит блокирование М-холинорецепторов, а-1-адренорецепторов, Н₂-рецепторов. Эффективность ТЦА весьма высока даже при тяжелых депрессиях — достигает 70 %. Но эти антидепрессанты также дают клинически значимые побочные эффекты, в частности связанные с холинолитическим действием. Изучение механизмов действия ингибиторов МАО и ТЦА позволяет сделать заключение, что их антидепрессивное влияние обусловлено воздействием на норадренергическую и серотонинергическую системы, вовлечение же других видов рецепторов и нейротрансмиттерных систем приводит к развитию нежелательных эффектов.

Антидепрессанты второго поколения обладают значительно большей нейрохимической избирательностью. К этой группе относятся ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин, сертралин, пароксетин), а-2-адреноблокаторы (миансерин), а также селективные обратимые ингибиторы МАО (моклобемид), избирательно влияющие только на один подтип фермента — МАО-А, который контролирует метаболизм серотонина и норадреналина, не влияя на дофамин. Эффективность этих препаратов сравнима с таковой классических антидепрессантов (особенно при депрессиях легкой и средней степени тяжести). Но они значительно лучше переносятся и вызывают меньше побочных эффектов.

Антидепрессанты новейшего поколения оказывают более избирательное действие на различные компоненты нейрохимических структур мозга. Оно соответствует современным представлениям о том, что главным образом один подтип серотонинергических рецепторов (5-НТ1)¹ и один подтип норадренергических рецепторов ( -2-адренорецепторы) участвуют в формировании терапевтического ответа. Так, антидепрессанты новейшего поколения избирательно воздействуют на 5-НТ1 и а-2-адренорецепторы.

Современные представления о клиническом влиянии препаратов на различные типы рецепторов представлены в табл. 5.

Из представленных в табл. 5 данных видно, что спектр клинического действия антидепрессантов включает в себя не только собственно антидепрессивный, но и противотревожный эффект. Кроме того, некоторые группы антидепрессантов эффективны при обсессивно-фобических расстройствах.

Таблица 5. Соотношение между характером действия антидепрессантов на рецепторы и клиническим эффектом

Рецепторы	Характер действия	Клинический эффект
М-холинорецепторы	Блокирование	Сухость слизистых оболочек, расстройства зрения, сознания, тахикардия, задержка мочевыделения, гипотония кишечника
— 1 -адренорецепторы	»	Постуральная гипотензия
Гистаминные Н1 -рецепторы	»	Седация
Серотониновые постсинаптические 5-НТ2-рецепторы	Стимуляция	Бессонница, тревога, ажитация, расстройство сексуальной функции
Серотониновые постсинаптические 5-НТЗ-рецепторы	»	Тошнота, рвота
Серотониновые постсинаптические 5-НТ1 -рецепторы	»	Антидепрессивное и противотревожное действие
Адренергические пресинаптические -2-рецепторы	Блокирование	То же

¹ Серотонин представляет собой 5-окситриптамин [5-hydroxytriptamine (5-HT).

В последнее время А.Б.Смулевичем (1997) было показано, что выбор антидепрессантов должен зависеть от соотношения двух сфер клинических проявлений депрессии — собственно гипотимии (позитивная аффективность: катестетический, голотимный, кататимный аффект) и отчуждения (негативная аффективность: алекситимия, апатия, ангедония). Выявляются три наиболее типичных варианта соотношения позитивной и негативной аффективности, значимые для прогноза терапевтического ответа на антидепрессанты с различными нейрохимическими механизмами действия. В случаях, когда феномены позитивной—негативной эффективности не взаимодействуют, а формируют изолированные стойкие психопатологические образования (тяжелые ажитированные депрессии, депрессии с тоской, идеями греховности, суицидальными тенденциями либо апатические депрессии с выраженной идеаторной и моторной заторможенностью), которые, как правило, оказываются резистентны к терапии, эффективны препараты с мощным нейрохимическим действием и широким охватом нейротрансмиттерных систем различных типов. Это неизбирательные ингибиторы обратного захвата нейромедиаторов (норадреналина и серотонина) — типичные ТЦА (амитриптилин, имипрамин, кломипрамин). При недостаточности эффекта оправдано проведение комбинированной терапии в виде сочетания ТЦА с небольшими дозами нейролептиков.

Если рассмотреть эту клиническую ситуацию с точки зрения современных представлений о нейрохимических основах биологического действия трициклических антидепрессантов и нейролептиков, можно предположить, что при депрессиях с изолированными явлениями позитивной или негативной аффективности наблюдается выраженный дисбаланс практически всех нейротрансмиттерных систем, участвующих в формировании аффективных нарушений. При сочетании антидепрессантов с нейролептиками предполагается дополнительное воздействие на дофаминергические структуры.

При «перекрывании» психопатологических рядов, образующих клиническое пространство депрессии, происходит формирование сложных аффективных синдромов. Манифестация таких полиморфных психопатологических расстройств (например, анестетической депрессии), предполагает, с одной стороны, значительно большую терапевтическую подвижность, а с другой — появление избирательной чувствительности к препаратам различной химической структуры и механизма действия. В этих случаях оправданно использование селективных антидепрессантов, выбор которых определяется соотношением позитивной и негативной аффективности в структуре депрессии. При преобладании явлений позитивной аффективности (тоска с чувством душевной боли, физикальная тоска с тревогой и соматизированными расстройствами, сниженная самооценка, идеи малоценности, вины) эффективны как антидепрессанты с равным норадренергическим и серотонинергическим действием (ТЦА, обратимые ингибиторы МАО-А, например моклобемид), так и препараты с акцентом нейрохимического действия на норадренергические структуры (миансерин, мапротилин). При доминировании в клинической картине негативной аффективности, выражающейся признаками девитализации аффекта (сознание утраты жизненного тонуса и спонтанной активности) и явлениями моральной анестезии (сознание падения психической активности, невозможности концентрации внимания, обедненности воображения), наиболее полный терапевтический эффект достигается при использовании препаратов серотонинергической группы (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин).

При депрессиях, развивающихся на субсиндромальном уровне (стертые, ларвированные, маскированные), когда психопатологически проявления ограничены рамками гипотимии и не дифференцированы на позитивную и негативную эффективность, клиническое действие антидепрессантов реализуется по другим закономерностям. Приоритетными при выборе препарата становятся минимальная выраженность поведенческой токсичности и спектр побочных действий препарата. Особое значение в этом случае приобретают индивидуальная чувствительность и исходное отношение больного к антидепрессанту и психофармакотерапии в целом. В качестве препаратов выбора при субсиндромальных психопатологически недифференцированных депрессиях выступают антидепрессанты различной структуры, сочетающие мягкий тимолептический эффект с хорошей переносимостью (пиразидол и др.).

Транквилизаторы. По современным представлениям, транквилизирующий эффект обусловлен стимуляцией ГАМК-рецепторов, которая осуществляется через усиление выброса ГАМК. Бензодиазепины, транквилизаторы первого поколения, связываются с ГАМК-рецепторами. К некоторым участкам этих рецепторов их сродство оказывается особенно сильным — эти участки названы бензодиазепиновыми рецепторами. Воздействие бензодиазепинов на этот тип рецепторов клинически проявляется противотревожным, антистрессовым, антиагрессивным, гипнотическим, противосудорожным и миорелаксирующим действием.

В настоящее время предполагается, что существуют разные подтипы бензодиазепиновых рецепторов, которые ответственны за конкретные клинические компоненты действия транквилизаторов. Эти рецепторы обозначаются как BZ1 и BZ2 (от англ., «benzodiazepine»). Новое поколение транквилизаторов относится в основном к группе имидазопиридинов (небензодиазепинов). Тем не менее их действие направлено в основном на BZ1-рецепторы, что клинически проявляется в большей избирательности их клинического эффекта.

Спектр клинического влияния транквилизаторов определяется в основном их противотревожным, или анксиолитическим, действием. Однако в той или иной степени транквилизаторы обладают гипнотическими, миорелаксирующими, вегетобалансирующими, а некоторые из них и активирующими свойствами [Александровский Ю.А., 1973]. Они эффективны при астенических (неврастенических), соматоформных и ипохондрических, истероконверсионных, тревожно-фобических, обсессивно-компульсивных и агрипнических расстройствах, т.е. при пограничных состояниях с психопатологическими расстройствами неглубокого уровня и подвижной структуры.

Транквилизаторы показаны в тех случаях, когда клиническая картина определяется такими симптомами, как раздражительность, гиперестезия, эмоциональная и вегетативная лабильность, невротическая агрипния. Для купирования тревожно-фобических расстройств (панические атаки, агорафобия и др.) применяют транквилизаторы с максимальной выраженностью анксиолитической активности (алпразолам, лоразепам, феназепам и др.). При особенно острых состояниях эффективно парентеральное введение бензодиазепиновых производных (диазепам, хлордиазепоксид, транксен и др.).

Использование транквилизаторов при лечении обсессивно-компульсивных расстройств ограничено. Хороший эффект при этих состояниях достигается в тех случаях, когда в структуре синдрома отчетливо проявляются тревожный радикал и соматовегетативные нарушения [Смулевич А.Б. и др., 1994]. Если же ведущими в клинической картине являются идеаторные навязчивости, эффективность транквилизаторов невысокая. Наряду с лечением пограничных состояний транквилизаторы используются в комбинированной терапии депрессий, характеризующихся преобладанием позитивной аффективности (тревожная, невротическая, соматизированная депрессия), а также при психосоматических, малопрогредиентных эндогенных, органических и сосудистых заболеваниях. Вегетостабилизирующее свойство транквилизаторов рекомендуется использовать при нетяжелых нарушениях, возникающих как побочные явления при назначении психотропных средств других групп (нейролептики, антидепрессанты, стимуляторы). Миорелаксирующий эффект отчетливо выражен у таких транквилизаторов, как диазепам, клоназепам и хлордиазепоксид. Они показаны при судорожных и спастических состояниях, в частности развивающихся вследствие побочного действия нейролептиков. Для лечения агрипнических расстройств используют транквилизаторы с максимальной выраженностью гипнотического действия (нитразепам, триазолам, рогипнол). Особого внимания в этом Отношении заслуживают небензодиазепиновые транквилизаторы, выраженный гипнотический эффект которых не сопровождается миорелаксацией и противосудорожным действием (золпидем, зопиклон). В спектре действия некоторых транквилизаторов анксиолитический эффект сочетается с легким активирующим и антидепрессивным действием (лоразепам, алпразолам). Иногда применение транквилизаторов является вынужденной мерой, например в тех случаях, когда больной не переносит препаратов других психофармакологических групп.

Ноотропы. О действии ноотропов на нейрохимическом и физиологическом уровне известно мало. Это действие связывают в основном с их влиянием на ГАМКергическую систему. Они способны неспецифически активировать аденилатциклазу и другие ферменты, участвующие в обмене АТФ, повышать скорость синтеза РНК, ДНК и соответственно белков, повышать обмен нейротрансмиттеров, в частности дофамина, усиливать синтез холина, оказывая холиномиметическое действие. Ноотропы также имеют некоторое сродство к определенным подтипам глутаматных рецепторов и оказывают антигипоксическое действие, которое основано на их способности препятствовать накоплению лактата в нервных клетках. И тем не менее точный механизм их терапевтического эффекта до конца не известен.

Ноотропы активизируют когнитивные функции и повышают адаптацию к длительным физическим нагрузкам, а также к психическому стрессу. В связи с этим ноотропы широко используются при различных психических и неврологических заболеваниях. Они показаны при астенических состояниях различного генеза.

Психостимуляторы. Механизм действия психостимуляторов основан на их способности влиять на энергетический обмен. Они ингибируют фермент фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению в нервных клетках цАМФ. Под влиянием цАМФ усиливаются процессы гликогенолиза и происходит активирование клеточного метаболизма. Психостимуляторы, кроме того, связывают аденозиновые рецепторы, естественным лигандом которых является аденозин. Некоторые из них повышают содержание катехоламинов в синаптической щели за счет усиления выброса медиаторов из пресинаптических окончаний, ингибирования их обратного захвата и МАО. Такие психостимуляторы, как фенамин, в большей степени активируют дофаминергическую передачу, а такие, как сиднокарб, — норадренергическую.

Психостимуляторы показаны при явлениях астении, адинамии или апатии, которые могут возникать при невротических реакциях, а также при психосоматических расстройствах, астенических состояниях после затяжных инфекционных, соматических заболеваний или заболеваниях, протекающих с выраженной интоксикацией, при черепно-мозговых травмах, состояниях декомпенсации при личностных расстройствах, явлениях юношеской астенической несостоятельности и явлениях астенического дефекта при ремиссиях у больных шизофренией. В качестве дополнительных средств психостимуляторы используются для коррекции некоторых побочных эффектов нейролептиков и усиления терапевтического эффекта антидепрессантов. В некоторых случаях психостимуляторы применяются у находящихся в экстремальных условиях здоровых лиц с целью повышения их возможностей переносить большие умственные и физические перегрузки.

Однако следует заметить, что в терапии психических нарушений психостимуляторы применяются не столь широко, как препараты других классов. Это связано с большой опасностью привыкания, возникновения зависимости, т.е. развития токсикомании. Кроме того, известно, что при их приеме могут развиться психомоторное возбуждение, бессонница, эйфория, а также вегетативные нарушения (тахикардия, подъемы АД и др.). При длительном использовании психостимуляторов возможно развитие симптомов истощения ЦНС. Иногда психостимуляторы могут вызывать парадоксальные реакции в виде повышенной сонливости и вялости.

Нормотимики. Как уже отмечалось, к классу нормотимиков относятся соли лития и некоторые противосудорожные средства — карбамазепин и соли вальпроевой кислоты (натрия вальпроат).

Соли лития. Механизм терапевтического действия ионов лития до настоящего времени остается неясным. Предполагается, что ионы лития в силу сходства с ионами натрия, калия, кальция и магния могут выполнять до некоторой степени их роль в функционировании нервной клетки. Тем самым ионы лития, вероятно, участвуют в изменении активности различных нейротрансмиттерных систем и структуры мембран. Высказывается предположение, что ионы лития блокируют инозитолфосфатазу в нейроне, снижая чувствительность мембран к нейромедиаторам через вторую мессенджерную систему.

В качестве лекарственного средства наиболее широко используют лития карбонат, лития сульфат (в основном в ретардированной форме), значительно реже — лития оксибутират (есть данные о его эффективности при шизоаффективных расстройствах). Менее известны такие соли лития, как аспартат, глюконат и цитрат. Последний в силу хорошей растворимости применяется в виде питьевого раствора. Были попытки использовать лития оротат.

Наиболее широкое распространение соли лития получили для профилактики приступов аффективных расстройств и для лечения маниакальных состояний [Vencovsky E., Vinaz О., 1980]. Как профилактическое средство соли лития дают лучший стабилизирующий эффект в случае биполярного течения аффективных психозов, особенно для профилактики маниакальных приступов. Назначение солей лития с профилактической целью оправдано уже после второй фазы аффективного психоза. В среднем такая профилактическая терапия снижает вероятность развития последующих фаз с 80 до 35 % [Vestergaard P., Schou М., 1988]. Эффективность профилактической терапии тем выше, чем проще структура аффективного синдрома и чем выраженнее в клинической картине проявления витальности аффекта. Целесообразность применения солей лития при депрессиях остается спорным вопросом. Считается, что эффективность литиевой терапии проявляется при лечении не столько депрессивного, сколько смешанного аффекта, т.е. в том случае, если в структуре депрессивного синдрома имеются вкрапления «маниакальных фаз» [Fieve R., 1975]. При монополярном аффективном психозе (монополярной депрессии) эффективность препаратов лития невысока. Соли лития не назначают при невротических и реактивных депрессиях. Эффективны препараты лития при лечении шизоаффективных психозов. В этих случаях результат терапии тем лучше, чем более выражены в картине психоза аффективные расстройства [Baastrup P., 1975[.

Положительные результаты терапии солями лития получены не только при аффективных и шизоаффективных психозах, но и при аффективных расстройствах в рамках бредовых состояний, в частности при хронических маниях с бредом [Pert M., 1993]. Иногда наблюдается хороший результат при назначении солей лития в сочетании с нейролептиками при шизофрении. Более того при непереносимости нейролептической терапии в последнем случае возможна монотерапия солями лития, которая позволяет снизить агрессивность больных и уменьшить выраженность психомоторного возбуждения. Соли лития используют и для усиления эффекта антидепрессантов; они применяются также при лечении личностных расстройств, нервной булимии и дипсомании.

Дозы солей лития подбираются индивидуально под контролем концентрации лития ъ плазме крови. Чаще всего необходимая концентрация лития в крови поддерживается при назначении дозы от 600 до 1200 мг. Терапевтическое окно для лития варьирует от 0,6 до 1,6 ммоль/л.

Антиконвульсанты. Предполагается, что в основе действия карбамазепина лежит его влияния на бензодиазепиновые рецепторы и кальциевые каналы, что обусловливает угнетение киндлинг-эффекта (эффекта «раскачки»), когда подпороговые сигналы могут приводить к развитию аффективной фазы. Терапевтический эффект солей вальпроевой кислоты обеспечивается в основном влиянием на ГАМКергическую нейротрансмиссию. По данным сравнительных исследований карбамазепин эффективнее лития при профилактике депрессивных фаз в случаях монополярного течения аффективных заболеваний, но как и литий, карбамазепин используется в качестве антиманиакального средства. Препарат назначают при недостаточной эффективности или непереносимости литиевой терапии. Использование карбамазепина предпочтительнее при преобладании в клинической картине дисфорических нарушений, а также при течении аффективного заболевания по типу быстрых циклов. Профилактический эффект обнаруживает и производное карбамазепина — оксикарбазепин [Мосолов С.Н. и др., 1997]. Спектр клинической активности вальпроата такой же, как у карбамазепина и по эффективности они равны.

Терапевтические дозы карбамазепина при проведении профилактической терапии варьируют от 300 до 900 мг в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности больного, причем начальная доза составляет приблизительно */4 терапевтической. Терапевтическая доза вальпроата колеблется от 1200 до 1500 мг в сутки при начальной дозе 250 мг. Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов повышение доз карбамазепина и вальпроата осуществляется постепенно в течение 5—7 дней. Для профилактики приступов аффективных расстройств при недостаточной эффективности одного из нормотимиков применяют их комбинацию — лития и карбамазепина, лития и вальпроата, что иногда дает хороший эффект.

В последнее время появились также наблюдения об успешном использовании при биполярных аффективных расстройствах ламотриджина [McKee P.J., Brodie M.J., 1996; Duncon D. et al., 1998].

Нейролептики — это… Что такое Нейролептики?

Антипсихотические препараты, или антипсихотики, — психотропные препараты, предназначенные в основном для лечения психозов, в частности различных видов шизофрении, а также невротических, аффективных, диссомнических и других расстройств. Ранее они назывались «нейролептиками».

История

Термин «нейролептики» (др.-греч. νευρον — нерв, нервная система; др.-греч. ληψη — удержание) неудачен и признан устаревшим, поскольку нейролепсия — нежелательный побочный эффект антипсихотических препаратов и не все антипсихотики вызывают нейролепсию (то есть не все, строго говоря, являются нейролептиками). Термин «нейролептики» был предложен в 1967 году, во время разработки первой классификации психотропных медикаментов.

Ещё ранее эти препараты назывались «большими транквилизаторами» (major tranquilizers), или «атарактиками» (ataractics), за вызываемый многими антипсихотиками выраженный седативный, снотворный и транквилизирующе-противотревожный эффект, а также специфическое состояние безразличия к внешним стимулам («атараксии»). Это название было сочтено специалистами ещё более неудачным и исчезло из оборота раньше, чем название «нейролептики», поскольку седативным и снотворным эффектом обладают не все антипсихотики, а некоторые из них, напротив, даже обладают активирующим, растормаживающим и энергизирующим действием, особенно заметным в малых дозах.

Самый ранний представитель группы типичных антипсихотиков — хлорпромазин (аминазин; начал широко применяться в 1952 году). Первый из атипичных антипсихотиков — клозапин (азалептин) — был разработан в 1960 году; большинство других атипичных антипсихотиков разработано в 1990-х. В соответствии с последними данными, разделение антипсихотиков на типичные и атипичные, основывающееся на их фармакологическом действии, возможно, стоит пересмотреть, так как атипичные нейролептики в значительной степени различаются по принципу действия, эффективности и побочным эффектам^[1].

Механизм действия

Все известные сегодня антипсихотики обладают общим механизмом антипсихотического действия, поскольку снижают передачу нервных импульсов в тех системах мозга, где передатчиком нервных импульсов является дофамин. При этом снижение передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбической области мозга является необходимым условием антипсихотического действия, под которым подразумевается снятие позитивной симптоматики (бреда, галлюцинаций). А вот снижение передачи нервных импульсов в экстрапирамидной и в тубероинфундибулярной системе гипоталамус — гипофиз является вредным и нежелательным эффектом, ответственным за экстрапирамидные побочные явления, наблюдаемые у 50—60% больных, и повышение уровня пролактина в крови, с которым связан ряд других побочных эффектов.^[2]^[3] Снижение передачи импульсов в дофаминовых нейронах триггерной зоны и рвотного центра обеспечивает противорвотное действие, свойственное многим антипсихотикам.

Блокада дофаминовых рецепторов в мезокортикальном пути антипсихотиками обуславливает развитие негативной симптоматики (к которой различные авторы относят либо притупленный аффект, эмоциональный аутизм, социальную отгороженность, либо апатию, ангедонию и т. п.) и нейрокогнитивного дефицита — нарушения мышления, внимания, оперативной памяти, снижения коммуникативных способностей.^[4]

Для всех современных антипсихотиков характерен феномен так называемого «антипсихотического порога», ниже которого антипсихотическое действие не реализуется и проявляются лишь неспецифические эффекты — снотворный, седативный и противотревожный, или, напротив, активирующий и растормаживающий, а также противорвотный. Для антипсихотического действия необходима не менее чем 60—65% блокада передачи нервных импульсов в дофаминовых системах мезолимбики и мезокортики (в первую очередь рецепторов D2-типа).

Седативный эффект антипсихотиков, увеличение массы тела при их приеме, гипотензивные и нейровегетативные (тахикардия, головокружение и т. д.) побочные эффекты связаны с воздействием на серотониновые, гистаминовые и адренорецепторы.

С блокадой ацетилхолиновых рецепторов связано антихолинергическое действие некоторых антипсихотиков (нарушение аккомодации, сухость во рту, задержка мочеиспускания, запоры).

Атипичные антипсихотики с большей вероятностью могут вызывать сахарный диабет и инсульт, чем типичные^[5]^[6], и вызывают бо́льшую прибавку массы тела по сравнению с галоперидолом^[1]. У пожилых людей антипсихотики вызывают возрастание риска пневмонии на 60%.^[7] Влиянием антипсихотиков на липидный обмен при высокой лекарственной нагрузке обусловлен значительный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, риск инфаркта миокарда и инсульта.^[8]^[9] Особенно высок этот риск у пациентов, получающих комбинированную терапию типичными и атипичными нейролептиками.^[8]

Группа типичных антипсихотиков воздействует в основном на дофаминовые рецепторы и блокирует, как правило, 75—80% D2-рецепторов, что при лечении психозов является избыточным; группа атипичных влияет на метаболизм дофамина в меньшей степени, в большей — на метаболизм, к примеру, серотонина и других нейротрансмиттеров; соответственно, в меньшей степени вызывают экстрапирамидные нарушения, а также негативную симптоматику и нейрокогнитивный дефицит.

Когнитивный эффект

В некоторых исследованиях у пациентов, принимающих антипсихотики, отмечалось снижение негативной симптоматики, уменьшение нейрокогнитивного дефицита. Предполагалось, что это может происходить либо за счет парциального агонизма по отношению к дофаминовым, либо за счет сродства к серотониновым рецепторам, либо за счет быстрого высвобождения D2-рецепторов, либо за счет блокады пресинаптических D2/3-рецепторов. В ряде источников такое мнение высказывалось относительно рисполепта (рисперидона), в некоторых — относительно абифилая (арипипразола), в некоторых — относительно амисульприда (солиана), клозапина (азалептина) или кветиапина (сероквеля). Мета-анализ 2005 года говорил о преимуществе атипичных препаратов над галоперидолом.^[10] Однако, согласно новейшим данным, проверки серотониновая гипотеза не выдерживает.^[11]

К тому же, как указывают некоторые обозреватели,^[12] положительный когнитивный эффект, приписываемый лишь новым лекарствам, отмечался в небольших исследованиях, спонсируемых корпорациями. В то же время крупное изучение когнитивного эффекта в рамках независимого исследования CATIE неожиданно показало, что и галоперидол, и новые средства дают одинаковый и небольшой положительный эффект.^[13]^[14] А в исследовании 2007 года было показано, что улучшенные показатели могут возникать из-за приспособления пациентов к повторяющимся тестам, представляя собой эффект обучения (англ. practice effect).^[15]^[12]

Вопрос о воздействии антипсихотиков 1 и 2 поколения на когнитивную сферу остаётся спорным; для создания адекватных методов измерения когнитивных показателей при шизофрении и согласованного поиска терапевтических методов Университетом Калифорнии совместно с NIMH создан проект MATRICS (англ. Measurement and Treatment Research to Improve Cognition in Schizophrenia, «Исследования методов измерения и терапии для улучшения когнитивной сферы при шизофрении»).^[16]

Классификация

К группе атипичных антипсихотиков относятся клозапин, оланзапин, рисперидон, кветиапин, амисульприд, зипразидон, сертиндол, арипипразол и др.

Среди типичных антипсихотиков выделяют:

Седативные (непосредственно после приема оказывающие затормаживающий эффект): левомепромазин, хлорпромазин, промазин, хлорпротиксен, алимемазин, перициазин и др.
Инцизивные, т. е. с мощным глобальным антипсихотическим действием: галоперидол, зуклопентиксол, пипотиазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин.
Дезингибирующие, т. е. обладающие растормаживающим, активирующим действием: сульпирид, карбидин и др.

Согласно другой классификации, можно выделить:

Фенотиазины и другие трициклические производные:
- с простой алифатической связью (хлорпромазин, левомепромазин, промазин, алимемазин), обладают свойством мощно блокировать адренорецепторы и ацетилхолиновые рецепторы;
- с пиперидиновым ядром (перициазин, пипотиазин, тиоридазин), обладают средним антипсихотическим действием, умеренно или слабо выраженными экстрапирамидными и нейроэндокринными побочными эффектами;
- с пиперазиновым ядром (трифлуоперазин, этаперазин, френолон, тиопроперазин, перфеназин, прохлорперазин, тиопроперазин, трифлуоперазин, флуфеназин), сильно блокируют дофаминовые рецепторы, слабо — адренорецепторы и ацетилхолиновые.
Производные тиоксантена (зуклопентиксол, флупентиксол, хлорпротиксен), действие которых примерно аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.
Производные бутирофенона (бенперидол, галоперидол, дроперидол, трифлуперидол), действие примерно аналогично фенотиазинам с пиперазиновым ядром.
Замещённые бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд) действие аналогично фенотиазинам с пиперидиновым ядром.
Производные дибензодиазепина (кветиапин, клозапин, оланзапин).
Производные бензизоксазола (рисперидон).
Производные бензизотиазолилпиперазина (зипразидон).
Производные индола (дикарбин, сертиндол).
Производные пиперазинилхинолинона (арипипразол).^[17]

Поздняя дискинезия, психозы отдачи и делирий

При длительном применении антипсихотиков (прежде всего это касается наиболее мощных дофаминовых блокаторов) вследствие развития гиперчувствительности дофаминовых рецепторов либо их избыточной пролиферации, изменения метаболизма ацетилхолина, ГАМК и глутамата возможно развитие поздних дискинезий и хронических психозов, или так называемых психозов сверхчувствительности. Эти расстройства отмечались у пациентов, принимавших антипсихотики в период ремиссии между психозами или по поводу аффективных расстройств, — на фоне употребления препарата, его отмены, уменьшения дозы либо перехода на менее мощный дофаминовый блокатор. Учащение рецидивов психоза и возникновение резистентности в некоторых случаях можно связать именно с длительным приемом антипсихотиков.

Кроме того, наблюдалось возникновение делирия различных типов — к примеру, в рамках обусловленного приемом препаратов злокачественного нейролептического синдрома (см. нейролептический синдром), серотонинового синдрома, эпилептических припадков и расстройства, напоминающего кататонический синдром.^[18]

Структурные изменения мозга

Плацебо-контролируемые исследования трёх групп макак, получавших в течение 17-27 месяцев галоперидол либо оланзапин в терапевтической дозировке, говорят о значительном снижении веса и объёма мозга вследствие приёма нейролептиков, достигающем 8—11%^[19] и связанном со снижением объемов как серого, так и белого вещества в ряде областей. Снижение объёма серого вещества оказалось вызвано преимущественно потерей глиальных клеток,^[20] в первую очередь астроцитов (до 20% в париетальной области) и олигодендроцитов (до 11%),^[21] при этом отмечено увеличение плотности расположения нейронов, общее число которых не изменилось. За публикациями последовали обвинения фармакологических компаний в том, что действие их медикаментов не было должным образом проверено на животных моделях перед выводом лекарств на рынок.^[22]

Исследователь Нэнси Андреасен полагает, что ускоренная потеря серого вещества у пациентов, получающих повышенное количество антипсихотиков, говорит о негативном влиянии лекарств.^[23] Такая позиция вызывает критику других исследователей, в том числе Фуллера Тори.^[24]

Перспективные разработки

Ведутся разработки новых антипсихотических лекарств, в том числе не связанных с блокадой D2-рецепторов. Надежды возлагаются на агонисты метаботропных глутаматных рецепторов,^[25] которые еще не одобрены [26]^[27]

Одной группой исследователей заявлено об антипсихотическом действии каннабидиола, естественного компонента каннабиса.^[28]^[29]

Примечания

↑ ¹ ² Leucht S, Corves C, Arbter D, Engel RR, Li C, Davis JM (January 2009). «Second-generation versus first-generation antipsychotic drugs for schizophrenia: a meta-analysis». Lancet 373 (9657): 31–41. DOI:10.1016/S0140-6736(08)61764-X. PMID 19058842.
↑ Szarfman A, Tonning JM, Levine JG, Doraiswamy PM (June 2006). «Atypical antipsychotics and pituitary tumors: a pharmacovigilance study». Pharmacotherapy 26 (6): 748–58. DOI:10.1592/phco.26.6.748. PMID 16716128. Перевод: Атипичные антипсихотики и опухоли гипофиза: исследование фармакобдительности
↑ Maguire GA Повышение уровня пролактина при терапии антипсихотиками: механизмы действия и клинические последствия (Consilium Medicum, том 08/N 6/2006)
↑ Калинин В.В. К проблеме отграничения новых нейролептиков от классических. Сопоставление клинического и нейрохимического подхода (Consilium Medicum, том 03/N 4/2001)
↑ Sernyak MJ, Leslie DL, Alarcon RD, Losonczy MF, Rosenheck R (April 2002). «Association of diabetes mellitus with use of atypical neuroleptics in the treatment of schizophrenia». Am J Psychiatry 159 (4): 561–6. PMID 11925293. Перевод: Связь сахарного диабета с употреблением атипичных нейролептиков при шизофрении
↑ Douglas IJ, Smeeth L (2008). «Exposure to antipsychotics and risk of stroke: self controlled case series study». BMJ 337: a1227. PMID 18755769.
↑ Knol W, van Marum RJ, Jansen PA, Souverein PC, Schobben AF, Egberts AC (April 2008). «Antipsychotic drug use and risk of pneumonia in elderly people». J Am Geriatr Soc 56 (4): 661–6. DOI:10.1111/j.1532-5415.2007.01625.x. PMID 18266664.
↑ ¹ ² Рыбакова С.В «Влияние психотропных средств на липидный обмен и исходы сердечно-сосудистых заболеваний у психически больных (клинико-экспериментальное исследование)». Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук. — Казань. — 2008.
↑ Рыбакова С.В. Инфаркт миокарда — ведущая причина смерти пациентов психиатрического стационара. / Рыбакова С.В., Зиганшина Л.Е., Галявич А.С., Гатин Ф.Ф. // Проблемы и перспективы клинической фармакологии. Материалы Всероссийской научно-практической конференции с международным участием. — Барнаул. — 2004. — С. 283—286.
↑ Woodward ND, Purdon SE, Meltzer HY, Zald DH (January 2007). «A meta-analysis of cognitive change with haloperidol in clinical trials of atypical antipsychotics: dose effects and comparison to practice effects». Schizophr. Res. 89 (1-3): 211–24. DOI:10.1016/j.schres.2006.08.021. PMID 17059880.
↑ Львова Л.В. В ожидании эры милосердия (Провизор, N 9/2006)
↑ ¹ ² Antipsychotics and Cognition: Practice Makes Perfect Confounder. — обзор на Schizophrenia Research Forum.
↑ Keefe RS, Bilder RM, Davis SM, Harvey PD, Palmer BW, Gold JM, Meltzer HY, Green MF, Capuano G, Stroup TS, McEvoy JP, Swartz MS, Rosenheck RA, Perkins DO, Davis CE, Hsiao JK, Lieberman JA (June 2007). «Neurocognitive effects of antipsychotic medications in patients with chronic schizophrenia in the CATIE Trial». Arch. Gen. Psychiatry 64 (6): 633–47. DOI:10.1001/archpsyc.64.6.633. PMID 17548746.
↑ CATIE Comes To Surprising Conclusions — «неожиданные выводы исследования CATIE», Schizophrenia Research Forum, 2005 г.
↑ Goldberg TE, Goldman RS, Burdick KE, Malhotra AK, Lencz T, Patel RC, Woerner MG, Schooler NR, Kane JM, Robinson DG (October 2007). «Cognitive improvement after treatment with second-generation antipsychotic medications in first-episode schizophrenia: is it a practice effect?». Arch. Gen. Psychiatry 64 (10): 1115–22. DOI:10.1001/archpsyc.64.10.1115. PMID 17909123.
↑ «Measurement and Treatment Research to Improve Cognition in Schizophrenia» (MATRICS)
↑ Клинические рекомендации по терапии шизофрении (Современная терапия Психических расстройств, N1/2007)
↑ Swartz KM (October 2004) Antipsychotic Psychosis Psychiatric Times. Перевод: Антипсихотический психоз
↑ Dorph-Petersen KA, Pierri JN, Perel JM, Sun Z, Sampson AR, Lewis DA (September 2005). «The influence of chronic exposure to antipsychotic medications on brain size before and after tissue fixation: a comparison of haloperidol and olanzapine in macaque monkeys». Neuropsychopharmacology 30 (9): 1649–61. DOI:10.1038/sj.npp.1300710. PMID 15756305.
↑ Konopaske, Glenn T.; Dorph-petersen, Karl-Anton; Pierri, Joseph N.; Wu, Qiang; Sampson, Allan R.; Lewis, David A. (2007), «Effect of Chronic Exposure to Antipsychotic Medication on Cell Numbers in the Parietal Cortex of Macaque Monkeys», Neuropsychopharmacology 32 (6): 1216, DOI 10.1038/sj.npp.1301233 | URL = http://psychrights.org/Research/Digest/NLPs/MonkeysonNeuroleptics.pdf
↑ Konopaske GT, Dorph-Petersen KA, Sweet RA, Pierri JN, Zhang W, Sampson AR, Lewis DA (April 2008). «Effect of chronic antipsychotic exposure on astrocyte and oligodendrocyte numbers in macaque monkeys». Biol. Psychiatry 63 (8): 759–65. DOI:10.1016/j.biopsych.2007.08.018. PMID 17945195.
↑ DeLisi LE (March 2008). «The concept of progressive brain change in schizophrenia: implications for understanding schizophrenia». Schizophr Bull 34 (2): 312–21. DOI:10.1093/schbul/sbm164. PMID 18263882.
↑ Интервью исследователя Нэнси Андреасен (NY Times) — перевод из New York Times: Using images to look at changes in the brain
↑ Schizophrenia’s Toll (1 Letter) — NY Times, letters to the editor.
↑ ICOSR 2007—Glutamate Regulator May Be Alternative to D2 Blockers — Schizophrenia Research Forum, 5 мая 2007 г. Перевод: Глутаматный регулятор как альтернатива D2-блокаторам
↑ Studies Explore Glutamate Receptors as Target for Schizophrenia Monotherapy — Schizophrenia Research Forum, 2 сентября 2007 г..
↑ Patil ST, Zhang L, Martenyi F, Lowe SL, Jackson KA, Andreev BV, Avedisova AS, Bardenstein LM, Gurovich IY, Morozova MA, Mosolov SN, Neznanov NG, Reznik AM, Smulevich AB, Tochilov VA, Johnson BG, Monn JA, Schoepp DD (September 2007). «Activation of mGlu2/3 receptors as a new approach to treat schizophrenia: a randomized Phase 2 clinical trial». Nat. Med. 13 (9): 1102–7. DOI:10.1038/nm1632. PMID 17767166.
↑ Zuardi, A.W; J.A.S. Crippa, J.E.C. Hallak, F.A. Moreira, F.S. Guimarães (2006). «Cannabidiol as an antipsychotic drug» (PDF). Brazilian Journal of Medical and Biological Research 39: 421–429. ISSN 0100-879X ISSN 0100-879X.
↑ Zuardi A, Crippa J, Hallak J, Pinto J, Chagas M, Rodrigues G, Dursun S, Tumas V (November 2008). «Cannabidiol for the treatment of psychosis in Parkinson’s disease». J. Psychopharmacol. (Oxford). DOI:10.1177/0269881108096519. PMID 18801821.

См. также

Ссылки

Антипсихотические препараты

Wikimedia Foundation. 2010.

Препараты группы нейролептиков в практике гастроэнтеролога: опасаться или назначать uMEDp

Механизм действия нейролептиков (антипсихотиков) сложен и многообразен, поэтому cфера их применения не ограничивается терапией психозов. Препараты данной группы могут быть полезны в соматической медицине, в частности гастроэнтерологии, но в настоящее время недостаточно используются. В статье рассмотрены показания для применения нейролептиков у больных с гастроэнтерологическими заболеваниями, даны рекомендации по выбору препарата, определению его дозы и продолжительности курса лечения. Особое внимание уделено потенциальным побочным эффектам и предупреждению их развития.

Основные антипсихотические препараты, рекомендуемые для применения в гастроэнтерологической практике

Не будет преувеличением утверждать, что каждый практикующий гастроэнтеролог задает себе вопрос, назначать ли пациентам препараты группы нейролептиков? Даже если эффективность (зачастую и необходимость) нейролептиков в гастроэнтерологической практике подтверждена клиническим опытом и они включены в лечебный ресурс специалиста, данный вопрос возникает во многих клинических ситуациях.

Опасения в отношении нейролептиков обусловлены широким спектром их «необычных» побочных действий. Преодолеть или минимизировать их можно только с помощью тщательной оценки показаний к назначению и оптимального выбора препарата.

Показания к применению нейролептиков в гастроэнтерологической практике

Нейролептики – группа лекарственных средств, основным свойством которых является антипсихотическое действие, направленное на снижение психомоторного возбуждения, эмоционального напряжения и агрессивности [1]. В связи с этим в последние годы в психиатрии закреплен термин «антипсихотики». Нейролептики особенно эффективны в купировании продуктивных психопатологических расстройств (бред, галлюцинации) и не случайно занимают центральное место в лечении шизофрении и других психозов. В соматической практике, в том числе гастроэнтерологической, целесообразно оставить термин «нейролептики». В отличие от термина «антипсихотики» термин «нейролептики» вызывает меньше страхов и отторжения самой идеи назначения психофармакологических препаратов.

Механизм действия нейролептиков сложен и многообразен, поскольку затрагивает большое количество нейромедиаторов (дофаминергических, холинергических, адренергических, серотонинергических, ГАМКергических), изменяющих нейрохимические процессы в различных структурах мозга [2]. Как следствие, cфера действия этих препаратов не ограничивается терапией психозов. В отличие от психиатрической практики в соматической медицине нейролептики применяются в более низких дозах. В частности, в гастроэнтерологической практике имеют место клинические ситуации, разрешить которые можно только с помощью нейролептиков. Речь прежде всего идет о заболеваниях, при которых разнообразие гастроэнтерологических симптомов (боль в животе, тошнота, рвота, диарея и т.д.) обусловлено соматическим проявлением психических нарушений. Считается, что у гастроэнтерологических больных частота психических расстройств составляет 50–60%. В таких случаях обоснованы диагнозы психического спектра: соматоформное расстройство, конверсионное расстройство, тревожно-депрессивное расстройство, соматогенно обусловленное ипохондрическое развитие личности. Однако, будучи убежденными в наличии заболеваний органов пищеварения, больные настаивают на наблюдении и лечении у гастроэнтерологов и отказываются от консультации психиатра. Чаще в таких ситуациях гастроэнтеролог устанавливает диагноз функционального расстройства в сфере пищеварительной системы. В схему терапии помимо гастроэнтерологических препаратов вводятся нейролептики, без которых достичь позитивного результата практически невозможно.

Следует отметить и еще одно обстоятельство – возможность коморбидности психической патологии и хронических заболеваний органов пищеварения. Как показывают клинические наблюдения, не редки случаи, когда пациенты обращаются за гастроэнтерологической помощью и одновременно принимают нейролептики при наличии соответствующих назначений психиатра. Препараты применяются длительно в монорежиме или комбинации с антидепрессантами. В подобных ситуациях гастроэнтерологу необходимо знать об особенностях принимаемого больным препарата, его взаимодействии с гастроэнтерологическими препаратами и, что особенно важно, ранних проявлениях возможных побочных действий.

Кроме того, в небольших дозах нейролептики могут быть ценным дополнением к лечению обострения любого соматического заболевания, когда особенности личности больного (чрезмерная эмоциональная насыщенность, фиксация на отрицательных моментах, склонность к агрессивным реакциям) отрицательно сказываются на клинической динамике [3].

Следует отметить свойства нейролептиков, представляющих интерес именно в гастроэнтерологической практике. Эти препараты характеризуются противорвотным (эффективны не только при рвоте, но и при изнуряющей тошноте или упорной икоте) и аналгезирующим эффектами (в комбинации с аналгетиками купируют абдоминальный болевой синдром).

Особого внимания заслуживает антихолинергический (холинолитический или холиноблокирующий) эффект нейролептиков. При их назначении в адекватных дозах этот эффект может быть чрезвычайно полезным при лечении функциональной патологии желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (эзофагоспазм, функциональный перегиб желудка, пилороспазм, дискинезия двенадцатиперстной кишки, дисфункция сфинктера Одди по спастическому типу, дискинезия желчевыводящих путей, дискинезия кишечника).

Функциональные симптомы являются следствием гипертонуса парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, медиатором которого служит ацетилхолин. Избыточное выделение ацетилхолина вызывает гипертонус гладкой мускулатуры ЖКТ (спазм разных отделов кишечной трубки), ускорение моторики кишечника (диарея) и повышение секреции пищеварительных соков (в частности, гиперсекреция желудочного сока со всеми вытекающими последствиями в виде эрозий и язв слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки). Нейролептики более эффективны, чем периферические М-холинолитики (метацин, платифиллин, Бускопан), поскольку затрагивается не только уровень нервно-мышечной передачи на периферии, но и центральные механизмы регуляции функций ЖКТ.

С учетом сказанного обоснованность применения нейролептиков в гастроэнтерологической практике не вызывает сомнений.

Потенциальные побочные действия нейролептиков

Сравнительно небольшие дозы нейролептиков, используемые в гастроэнтерологической практике, позволяют применять их без угрозы серьезных осложнений. К сожалению, сказанное не относится к длительным курсам терапевтическими дозами нейролептиков в психиатрической практике. Кроме того, необходимо помнить, что пациенты иногда самостоятельно меняют режим дозирования. При этом особенно опасно с точки зрения побочных эффектов увеличение дозы препарата.

Экстрапирамидные нарушения

Наиболее опасными считаются экстрапирамидные нарушения [4, 5]. Принятые в гастроэнтерологической практике минимальные дозы препаратов приводят к этим осложнениям в развернутом клиническом варианте крайне редко. Однако не исключены минимальные неврологические проявления в виде напряжения отдельных мышц или трудно объяснимого общего телесного напряжения либо дискомфорта, особенно в начале приема препарата.

Экстрапирамидные нарушения принято делить на ранние (возникающие в течение первых дней или недель после приема нейролептика или на фоне увеличения его дозы) и поздние (развивающиеся вследствие приема препарата данной группы в течение нескольких месяцев или лет).

К основным экстрапирамидным симптомам, связанным с использованием нейролептиков в психиатрической практике, относятся кинетические нарушения: непроизвольные сокращения разных групп мышц по всему телу (острая дистония), непреодолимая потребность в движении и изменении позы для уменьшения ощущения внутреннего дискомфорта (акатизия), различные проявления брадикинезии (скованность и напряженность мышц, замедленный темп движений, нарушение тонких движений кисти – нейролептический паркинсонизм).

Ранние дискинезии полностью излечимы. При незначительной выраженности в большинстве случаев их проявления регрессируют после отмены препарата. Анализируя ответ на нейролептическую терапию, следует иметь в виду, что развитие ранних экстрапирамидных расстройств является фактором риска возникновения в дальнейшем поздних экстрапирамидных нарушений, значительно более тяжелых в плане лечения и прогноза.

Злокачественный нейролептический синдром

Особое место среди осложнений занимает злокачественный нейролептический синдром – редкое, но опасное для жизни расстройство в виде остро развившихся неврологических (мышечная ригидность), вегетативных (гипертермия с подъемом до фебрильных значений) и психических нарушений разной степени выраженности.

В общесоматической практике единственной причиной развития нейролептического синдрома могут быть препараты, которые были вынужденно применены для купирования симптоматики, развившейся по типу острого психоза. К счастью, такие эпизоды маловероятны.

Эндокринные и метаболические нарушения

Данный тип нарушений обусловлен наличием у многих нейролептиков пролактинстимулирующего эффекта, развивающегося за счет блокады дофаминовых рецепторов. Гиперпролактинемия чаще развивается у женщин и проявляется нарушением менструального цикла (вплоть до аменореи), лактореей различной степени выраженности. Внешние проявления гиперпролактинемии у мужчин – гинекомастия, снижение потенции, редко – лакторея. Подобные нарушения вызывают тревогу, снижают приверженность лечению и зачастую становятся причиной самостоятельной отмены препарата. Следует иметь в виду, что гиперпролактинемия, ассоциированная с приемом нейролептиков, может протекать бессимптомно.

Среди возможных побочных эффектов необходимо отметить нарушение углеводного обмена и метаболические нарушения в виде увеличения массы тела и дислипидемии. Однако они напрямую зависят от дозы и длительности приема нейролептиков и в соматической практике развиваются редко [6, 7].

Антихолинергический эффект

Позитивные проявления антихолинергического действия нейролептиков обсуждались выше. К сожалению, при возрастании его силы могут развиться побочные эффекты [8], не всегда контролируемые. В таких случаях замедление моторики может достигать степени стойких запоров. Максимально негативный вариант – развитие динамической непроходимости кишечника. Но это бывает редко. Дискомфорт может вызывать и значительное снижение секреции слюнных желез, что проявляется ощущением сухости во рту. По степени ее выраженности у конкретного больного можно косвенно судить о силе холинолитического эффекта препарата.

Антихолинергическое действие нейролептиков не ограничивается ЖКТ. В связи с потенциальным побочным действием в других органах и системах противопоказаниями к назначению данных препаратов являются закрытоугольная глаукома и аденома предстательной железы.

Седативный эффект

Седативный эффект относится к типичным нежелательным (иногда – желательным) проявлениям нейролепсии. Седация обычно отмечается в первые дни применения препаратов и иногда может неблагоприятно сказываться на комплаентности пациентов. К нейролептикам с отсутствием выраженного седативного эффекта относятся тиаприд и сульпирид.

Сравнительная характеристика основных групп нейролептиков

В настоящее время наибольшее распространение получило деление данной фармакологической группы препаратов на нейролептики первого (типичные нейролептики) и второго поколения (атипичные нейролептики) [5, 9]. Это деление не является абсолютным, поскольку единого экспертного мнения на этот счет нет.

Современные атипичные нейролептики отличаются от своих предшественников наличием мультирецепторного профиля, то есть связывания с разными типами рецепторов, и, главное, более низкой степенью сродства с дофаминовыми D2-рецепторами. Благодаря этим физиологическим свойствам снижается вероятность развития побочных эффектов (неврологических, эндокринных, психических), что улучшает переносимость препаратов. Однако это также не является абсолютным. В качестве примера можно привести тиаприд (из группы типичных нейролептиков), практически не вызывающий экстрапирамидных нарушений и гиперпролактинемии, и рисперидон (атипичный нейролептик), приводящий к развитию гиперпролактинемии даже в большей степени, чем типичные нейролептики.

Группа атипичных нейролептиков имеет и отрицательные свойства. В частности, на фоне применения данных препаратов чаще регистрируются метаболические нарушения, приводящие к ожирению, сахарному диабету и дислипидемии. Следует подчеркнуть, что указанные нежелательные эффекты развиваются только при длительном приеме больших доз препаратов, которые используются в психиатрической практике.

Различие терапевтических свойств обусловлено особенностями влияния отдельных препаратов на метаболизм нейромедиаторов и, как следствие, взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга. Глубокое понимание гастроэнтерологом всех аспектов нейролептической терапии вряд ли возможно, но понимание механизмов лечебного действия и побочных эффектов различных препаратов необходимо.

Рекомендации по назначению нейролептиков в гастроэнтерологической практике

С учетом представленных рекомендаций вероятность развития побочных действий нейролептиков (особенно тяжелых) в гастроэнтерологической практике невелика. Тем не менее к назначению нейролептиков гастроэнтеролог должен подходить ответственно.

Выбор препарата

В Сборнике инструктивно-методических материалов для врачей первичного звена здравоохранения по оказанию помощи пациентам с непсихотическими психическими расстройствами (2012 г.) содержатся рекомендации для врачей – не психиатров по использованию двух нейролептиков: тиоридазина (Сонапакса) и тиаприда (Тиапридала). При этом уточняется, что врачи-интернисты в отсутствие специальных знаний не должны использовать другие препараты [10]. Однако реальная клиническая практика свидетельствует о том, что кроме указанных препаратов гастроэнтерологи нередко назначают сульпирид (Эглонил) и алимемазин (Тералиджен). Применение cульпирида обосновано его гастропротективными свойствами и умеренным активирующим действием. Назначая его, особенно в суточных дозах, превышающих 100 мг, необходимо учитывать возможность экстрапирамидных нарушений (и частое развитие гиперпролактинемии даже при использовании небольших доз). В связи с этим в большинстве случаев сульпирид целесообразно заменять близким по спектру действия тиапридом, практически лишенным подобных побочных эффектов.

Показанием к назначению алимемазина (кроме обычных для нейролептиков) служат вегетативные нарушения. Добавление к рекомендуемым препаратам хлорпротиксена обусловлено его выраженным седативным эффектом. Данный препарат особенно эффективен при нарушениях сна в отсутствие результата от использования анксиолитических препаратов.

Определение дозы препарата и продолжительности курса лечения

Лечение желательно начинать с однократного приема. Через пять дней дозу следует увеличить. Средние суточные дозы представлены в таблице.

При лечении гастроэнтерологических больных обычно ориентируются на нижний уровень значений суточных доз, разделенных на два-три приема. При необходимости увеличения дозы лучше проконсультироваться со специалистом.

Назначая нейролептик с седативным эффектом (например, хлорпротиксен, тиоридазин), необходимо предупреждать больных о возможности развития седации (в таких случаях запрещается управление транспортными средствами и работа с механизмами, требующая повышенного внимания). Следует предупреждать и об отказе от приема алкоголя (из-за потенцирования его седативного действия).

Нейролептики не вызывают ни психологического привыкания, ни пристрастия или зависимости (как некоторые анксиолитики и психостимуляторы), ни синдрома отмены [10]. На этом основании они могут приниматься длительно. Тем не менее в гастроэнтерологической практике, памятуя о потенциальных побочных действиях, лучше ограничиваться короткими курсами 4–6 недель. Однако при необходимости курс лечения можно продлить или повторить.

Оценка лекарственного взаимодействия нейролептиков с гастроэнтерологическими препаратами

Нейролептики и лекарственные средства, стимулирующие моторику ЖКТ (прокинетики метоклопрамид, домперидон), схожи по механизму противорвотного действия и развитию побочных эффектов. В связи с этим их одновременное назначение нецелесообразно.

Противопоказано одновременное применение нейролептиков и периферических М-холинолитиков платифиллина, гиосцина бутилбромида (Бускопана), препаратов белладонны. Такая комбинация чревата серьезными осложнениями антихолинергического плана разной степени интенсивности (вплоть до динамической кишечной непроходимости и острой задержки мочи).

При необходимости антипсихотической терапии наряду с приемом антацидов, активированного угля или холестирамина (снижающих всасывание других препаратов) рекомендуется принимать эти препараты за час или через два часа после приема нейролептиков.

Ситуации, требующие коррекции лечения

Назначение антипсихотических препаратов требует динамического наблюдения за больным. При этом в фокусе внимания должны быть не только оценка лечебных эффектов, но и своевременное выявление ситуаций, требующих коррекции лечения, а именно:

возникновение даже минимальных проявлений экстрапирамидных нарушений или симптомов гиперпролактинемии. Данная ситуация требует обязательной отмены препарата, при значительной степени выраженности симптомов необходима консультация психиатра;
развитие антихолинергических побочных эффектов. При минимальной и умеренной степени выраженности можно ограничиться снижением дозы препарата, поскольку данные эффекты являются дозозависимыми. При угрожающей интенсивности симптомов препарат отменяют;
возникновение седативного эффекта, препятствующего нормальному функционированию организма вследствие значительной интенсивности. Минимизировать подобный эффект можно за счет смещения суточной дозы препарата на вечерний прием либо замены препарата антипсихотиком с менее выраженными седативными свойствами.

Заключение

Резюмируя сказанное, следует подчеркнуть, что в гастроэнтерологической практике существует ряд ситуаций, когда назначение нейролептиков способно существенно повысить эффективность лечения. На этом основании препараты данной группы можно считать оптимальным (часто в недостаточной мере используемым) ресурсом терапии гастроэнтерологических больных. Частота побочных эффектов нейролептиков, используемых в рекомендованных для соматической практики дозах, низка (исключение – частые проявления гиперпролактинемии при терапии сульпиридом). Риск развития побочных эффектов можно снизить. Для этого при выборе препарата следует учитывать его потенциальные нежелательные эффекты у конкретного больного, назначать минимально эффективные дозы, постепенно увеличивая их, контролировать первые проявления негативного влияния препарата. При возникновении вопросов гастроэнтеролог должен обращаться за помощью к психиатру или психотерапевту.

Нейролептики: что это за наркотик, как действует, признаки употребления, последствия, лечение зависимости

Нейролептики – что это такое?

Нейролептики – препараты, используемые врачами-психиатрами для терапии различных психических расстройств, к примеру, шизофрении. Эти лекарственные препараты оказывают тормозящее и успокаивающее воздействие на ЦНС. Они помогают устранять различные аффективные расстройства – патологические возбуждения, выражающиеся в виде галлюцинаторных приступов, бреда, психических автоматизмов и прочих проявлений психозов.

В современной психиатрии нейролептики используют для лечения следующих расстройств:

шизофрении;
депрессий;
шизоаффектических, обсессивно-компульсивных, биполярных расстройств.

Попадая в организм человека, нейролептики начинают оказывать воздействие на дофаминовые мозговые структуры. В тех системах, в которых главным нейромедиатором является дофамин, они тормозят процесс передачи нервных импульсов.

Нейролептики: эффект

Влияние нейролептиков на организм человека, страдающего сильным психическим расстройством, выражается в следующем:

психика стабилизируется, исчезает бредовое состояние и галлюцинации;
проходит депрессивное состояние;
мозговая деятельность улучшается, активность головного мозга возрастает;
исчезают проблемы с засыпанием.

Однако при продолжительном или неправильном приеме этих веществ может возникнуть состояние отравления и зависимость от них. Как распознать такую зависимость? Для этого следует обратить внимание на наличие у человека симптомов, характерных для зависимости от нейролептиков, и при их обнаружении незамедлительно обратиться за помощью к специалистам.

Лечение зависимости от нейролептиков

консультация нарколога на дому и в стационаре

снятие ломки

работаем круглосуточно

Или позвоните по телефону

Последствия приема нейролептиков

Чаще всего встречаются следующие побочные эффекты от нейролептиков:

дрожат руки, появляются судороги;
нарушения менструального цикла у женщин;
аритмия, сбои в работе сердца;
изменения в составе крови, снижение количества лейкоцитов;
синдром паркинсонизма или дрожательный паралич;
нарушения двигательных функций;
мышечная дистония;
появление аллергических высыпаний;
светобоязнь, расширение зрачков;
снижение половой функции;
гепатит;
сбои в функционирование ЖКТ – диарея, запоры, резкое увеличение веса;
понижение артериального давления.

Звоните по телефону 8 (495) 150-85-96

Классификации антипсихотических средств и их значение для выбора терапии шизофрении (к 60-летию истории нейролептиков)

Отрывок из статьи

Для специалистов-практиков основное значение имеют классификации, основанные на различии клинических эффектов нейролептиков: выраженность общего антипсихотического (инцизивного) действия, широта психотропной активности и ее спектры, профиль побочных эффектов. Эти классификации значительно облегчают индивидуальный выбор терапии, поскольку позволяют быстро соотнести особенности клинического действия различных антипсихотических средств с особенностями состояния больного.

Традиционным является деление нейролептиков на высокопотентные и низкопотентные. Оно основано на различии силы их общего антипсихотического действия, проявляющегося способностью ослаблять проявления психоза (продуктивной симптоматики) и предотвращать прогрессирование шизофренического процесса, в т.ч. дефицитарных расстройств. При активно текущих формах шизофрении с заметной прогредиентностью (острые психозы, непрерывное течение с выраженной прогредиентностью) рекомендуется использовать наиболее мощные антипсихотические средства (клозапин, галоперидол, трифлуперидол, флуфеназин, пимозид и др.). При невысокой активности эндогенного процесса (вялое течение, период ремиссии, варианты дефекта с преобладанием апатико-абулических расстройств различной тяжести) допускается применение нейролептиков меньшей мощности (перфеназин, перициазин, флупентиксол, сульпирид и др.). Правомерность классического разделения нейролептиков на высокопотентные и низкопотентные была подтверждена недавно результатами исследований, методика которых была основана на принципах доказательной медицины. Эти исследования показали, что эффективность нейролептиков низкой мощности (хлорпромазин) даже в случае применения их высоких доз заметно ниже, чем высокопотентных (галоперидол) [20, 24]. Безусловно, представленная классификация несколько условна. Четкое отнесение нейролептика к средствам высокой или низкой мощности не всегда возможно. Например, трифлуоперазин традиционно относился к инцизивным нейролептикам. Это утверждение вполне справедливо при сравнении трифлуоперазина с низкопотентными нейролептиками (алифатические или пиперидиновые фенотиазины). Однако по сравнению с клозапином или бутирофенонами трифлуоперазин обладает умеренной антипсихотической активностью.

В основе другой традиционной классификации антипсихотических средств лежит соотношение выраженности их инцизивного (общего антипсихотического), седативного и дезингибирующего (активирующего) действия. Инцизивные нейролептики (бутирофеноны, пиперазиновые фенотиазины, дифенилбутилпиперидины) обладают мощным антипсихотическим эффектом (в высоких дозых) и вызывают активирующее действие (в низких дозах). Седативные нейролептики (алифатические фенотиазины, тиоксантены, клозапин) вызывают выраженный седативный эффект и обычно являются средствами невысокой мощности (за исключением клозапина и зуклопентиксола). Дезингибирующие нейролептики (сульпирид, карбидин) обладают растормаживающим действием в широком диапазоне доз в отличие от инцизивных антипсихотических средств, активирующий эффект которых проявляется обычно при использовании только низких доз. При всей практической значимости этой классификации необходимо отметить ее условность из-за невозможности четкого отнесения некоторых нейролептиков в определенную группу. Например, уникальный профиль психотропной активности клозапина сочетает выраженный инцизивный и седативный эффекты, а также активирующее действие при очень длительном приеме (проявляется после ослабления седативного эффекта и сглаживания негативных расстройств).

Ранее в исследованиях, ставших теперь уже классическими, было выявлено различие способности нейролептиков ослаблять продуктивные расстройства в рамках различных симптомокомплексов (избирательное или специфическое антипсихотическое действие). Эти данные легли в основу представления об их синдромальной специфичности действия [2]. Традиционно выделяются нейролептики преимущественно с антигаллюцинаторной, антибредовой, антиманиакальной, антикататонической, антифобической и другими видами активности. На этом основании, например, галоперидол рекомендуется применять при синдроме психического автоматизма, тиопроперазин – при кататонии и гебефрении, перфеназин – при вербальном галлюцинозе, перициазин – при нарушениях поведения, прохлорперазин – при паранойяльном бреде. Эти рекомендации не исключают возможности улучшения состояния больных при назначении других нейролептиков, но указывают на высокую вероятность положительной динамики при применении перечисленных средств. Одновременно нейролептики разделяются на средства широкого спектра действия, эффективные при продуктивных расстройствах различных регистров (галоперидол, трифлуперидол, трифлуоперазин, хлорпромазин, левомепромазин и др.), и узкого спектра действия – с преимущественным влиянием на симптоматику невротического уровня (промазин, алимемазин, перфеназин, перициазин, хлорпротиксен, флупентиксол и др.).

*статья опубликована в научно-практическом журнале «Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова», 2011; №10 — с. 91-100.

Д. С. Данилов Клиника психиатрии им. С. С. Корсакова Университетской клинической больницы №3 ГОУ ВПО Первый московский государственный медицинский университет им. И. М. Сеченова

Прочитать статью полностью

Что нужно знать.

Виды нейролептиков

Существуют ли разные типы нейролептиков?

Некоторые говорят о двух типах антипсихотических препаратов. Ваш врач может называть их следующим образом.

Типичное или «первое поколение». Эти лекарства используются с 1950-х годов.
Нетипичное или «второе поколение». Эти лекарства используются с 1990-х годов.

Основное различие между этими типами заключается в их побочных эффектах.Нейролептики первого поколения могут иметь большее влияние на ваши движения, чем антипсихотики нового поколения. Хотя это не означает, что нейролептики нового поколения не оказывают побочных эффектов на ваши движения.

Это различие может облегчить разговор о различных лекарствах. Но следует думать о каждом антипсихотическом препарате индивидуально. Это потому, что все по-разному реагируют на лекарства. Никогда нельзя быть уверенным в том, как побочные эффекты повлияют на вас и подействуют ли лекарства на вас.Это может означать, что первое лекарство, которое вы попробуете, может вам не подойти.

Если вы принимали антипсихотическое средство в течение нескольких недель, и побочные эффекты слишком трудно преодолеть, вам следует спросить своего врача, может ли он попробовать другой.

Вы можете найти дополнительную информацию о «Лекарстве — выбор и решение проблем», нажав здесь.

Антипсихотические препараты могут быть в виде таблеток, сиропа или инъекций. Инъекции называются депо. Вы можете найти депо полезным, если вам сложно не забыть принять лекарство или вы принимаете слишком много.Ваш врач должен учитывать ваше мнение при назначении вам лекарств.

Ниже мы перечислили основные типы нейролептиков.

Нейролептики первого поколения (типичные)

Антипсихотические препараты первого поколения назначают с 1950-х годов. Следующие лекарства являются типичными нейролептиками. Они перечислены по их общему названию, а торговая марка указана в скобках.

Бенперидол (Анквил)
Хлорпромазин (Ларгактил)
Флупентиксол (Депиксол)
Флуфеназин (модекат)
Галоперидол (Галдол)
Левомепромазин (Нозинан)
Перициазин
Перфеназин (фентазин)
Пимозид (Орап)
Промазин
Сульпирид (Долматил, Сульпор)
Трифлуоперазин (Стелазин)
Зуклопентиксол (Клопиксол)

Нейролептики второго поколения (атипичные)

Антипсихотики второго поколения стали чаще использоваться с 1990-х годов.Хотя некоторые из них были разработаны раньше. Они перечислены по их общему названию, а торговая марка указана в скобках.

Амисульприд (Солиан)
Арипипразол (Abilify, Abilify Maintena)
Клозапин (Clozaril, Denzapine, Zaponex)
Рисперидон (Risperdal & Risperdal Consta)
Оланзапин (Зипрекса)
Кветиапин (Сероквель)
Палиперидон (Инвега, Ксеплион)

Клозапин

Клозапин действует несколько иначе, чем другие.Иногда его назначают людям, устойчивым к лечению. Это означает, что другие лекарства не помогли избавиться от их симптомов. Национальный институт здравоохранения и передового опыта (NICE) утверждает, что людям с шизофренией следует предлагать клозапин только после того, как они попробовали 2 других препарата.

Клозапин может вызвать снижение количества белых кровяных телец, но это случается редко. Это может означать, что вы легче заразитесь. Если вы принимаете клозапин, вам потребуются регулярные анализы крови, чтобы убедиться в нормальном количестве лейкоцитов.

Если количество белых кровяных телец начнет снижаться, вас попросят прекратить прием лекарства. После прекращения приема клозапина у вас будет еще один анализ крови, чтобы убедиться, что они вернулись к норме. Ваш врач может решить изменить дозу клозапина или предложить вам другой тип лекарства.

Национальный институт клинического совершенства (NICE) выпускает рекомендации по оценке и лечению психических заболеваний, таких как психоз и шизофрения. В конце этой веб-страницы есть ссылка на NICE.

Каковы побочные эффекты?

Ваше лекарство должно поставляться с листовкой, которая называется «информационная брошюра для пациента». В этой брошюре рассказывается о побочных эффектах и объясняется, что делать, если вы испытываете какие-либо побочные эффекты.

Побочные эффекты нейролептиков могут включать следующее:

Скованность и шаткость. Часто это можно уменьшить, снизив дозу. Но, если необходима высокая доза, шаткость можно лечить холинолитиками.Это те же лекарства, которые используются при болезни Паркинсона.
Дискомфортное беспокойство (акатизия).
Движения челюсти, губ и языка (поздняя дискинезия).
Сексуальные проблемы из-за гормональных изменений.
Сонливость и медлительность.
Увеличение веса.
Повышенный риск заболевания диабетом.
Запор.
Сухость во рту.
Затуманенное зрение.

Не все нейролептики обладают такими побочными эффектами.Второе поколение или атипичные нейролептики с меньшей вероятностью вызывают побочные эффекты движения, но вы все равно можете их испытывать. Если вы это сделаете, ваш врач может изменить ваше лекарство.

Для быстрого сравнения типа и тяжести побочных эффектов некоторых нейролептиков посмотрите таблицу на странице 6 нашего информационного бюллетеня по нейролептикам. Вы можете просмотреть это, щелкнув ссылку «загрузить нашу информационную брошюру по антипсихотическим средствам» вверху страницы.

Осмотр физического здоровья

Некоторые антипсихотические препараты могут повлиять на работу сердца.Если у вас сердечное заболевание или вы рискуете иметь проблемы с сердцем, врачи могут регулярно проверять ваше сердце. Возможно, они захотят делать это ежегодно или более регулярно.

приемных врачах общей практики ведется реестр людей с тяжелыми психическими заболеваниями, такими как психоз или шизофрения. Если вы состоите в реестре, ваш терапевт должен предлагать вам ежегодный медицинский осмотр. Во время этих встреч они могут проверить ваше сердце.

Поговорите со своим терапевтом или психиатром, если вы хотите проверить сердце перед началом приема нейролептиков.Или у вас есть какие-либо опасения по поводу вашего сердца или кровеносных сосудов.

Если у вас психоз или шизофрения, ваш врач должен предложить проверить ваше сердце, прежде чем вы начнете принимать антипсихотические препараты, если:

производители ваших лекарств говорят, что вам следует,
физическая проверка выявила у вас повышенный риск проблем с сердцем или кровеносными сосудами, таких как высокое кровяное давление,
у вас проблемы с сердцем или кровеносными сосудами, или они были у кого-то из членов вашей семьи, или
вам нужно лечь в больницу.

Антипсихотический препарат | CAMH

Обзор

Антипсихотические препараты могут уменьшить или облегчить симптомы психоза, такие как бред (ложные убеждения) и галлюцинации (видеть или слышать то, чего нет). Антипсихотические препараты, ранее известные как основные транквилизаторы и нейролептики, являются основным классом лекарств, используемых для лечения людей с шизофренией. Они также используются для лечения людей с психозом, возникающим при биполярном расстройстве, депрессии и болезни Альцгеймера.Другие применения нейролептиков включают стабилизацию настроения при биполярном расстройстве, снижение тревожности при тревожных расстройствах и уменьшение тиков при синдроме Туретта.

Антипсихотические препараты могут помочь успокоить и устранить замешательство у человека с острым психозом в течение нескольких часов или дней, но для достижения полного эффекта им может потребоваться до четырех или шести недель. Эти лекарства могут помочь контролировать симптомы, но не излечивают основное заболевание. При более длительном приеме нейролептики могут помочь предотвратить дальнейшие приступы психоза.

Хотя антипсихотические препараты могут помочь некоторым людям с психозами и расстройствами настроения, эти препараты могут иметь серьезные побочные эффекты. Целью медикаментозного лечения является уменьшение и контроль симптомов при сведении побочных эффектов к минимуму.

Сочетание антипсихотических препаратов с другими видами терапии и поддержки может помочь людям справиться с симптомами и улучшить качество жизни. Семейная терапия, поддержка со стороны сверстников, консультации в школе и при приеме на работу, а также поддержка в вопросах жилья и трудоустройства могут быть полезны.Некоторые терапевты теперь предлагают когнитивно-поведенческую терапию, чтобы помочь людям справиться с голосами и другими слуховыми галлюцинациями.

Забота о своем физическом здоровье особенно важна, если вы принимаете антипсихотические препараты. И шизофрения, и лекарства, используемые для ее лечения, могут увеличить риск диабета и других серьезных проблем со здоровьем. Регулярные осмотры и медицинское обслуживание могут помочь вам сохранить хорошее физическое здоровье. Питательная диета, регулярные физические упражнения и достаточный сон также могут помочь вам поправиться и оставаться здоровым.

Нужно ли мне это лечение?

Психоз; может быть опасным, пугающим, изолирующим и выводящим из строя. Симптомы психоза, такие как бред и галлюцинации, могут появляться постепенно и нарастать с течением времени или могут возникать быстро. Люди, страдающие психозом, могут не осознавать, что переживаемые ими переживания ненормальны. Для них то, что происходит в их головах, вполне реально.

Распознавание и лечение психоза на ранних стадиях значительно улучшает способность человека выздоравливать и вести полноценную и приносящую удовлетворение жизнь.Семья, друзья, коллеги и медицинские работники играют важную роль в распознавании признаков психоза и в поощрении человека к лечению. Однако симптомы психоза иногда могут привести к разрыву отношений человека с людьми, которые могли бы больше всего помочь ему или ей в лечении. Члены семьи и другие лица, поддерживающие человека с психозом, могут сами захотеть обратиться за поддержкой, например, в группу поддержки семьи.

Людям с тревожными расстройствами и расстройствами настроения может быть полезен прием нейролептиков в дополнение к антидепрессантам или стабилизаторам настроения.При таком применении нейролептики могут помочь контролировать такие симптомы, как раздражительность или подавленное настроение, неорганизованное мышление и проблемы с концентрацией внимания и запоминанием.

Что делают нейролептики?

Считается, что психоз вызван, по крайней мере частично, повышенной активностью химического вещества мозга, называемого дофамином, и считается, что антипсихотические препараты действуют, блокируя этот эффект дофамина. Это блокирование помогает сделать симптомы психоза — такие как голоса и заблуждения — менее властными и тревожными, но не всегда заставляет их полностью исчезнуть.Люди могут по-прежнему слышать голоса и испытывать заблуждения, но они могут лучше распознавать то, что нереально, и сосредотачиваться на других вещах, таких как работа, школа или семья.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

Антипсихотические препараты могут вызывать неприятные побочные эффекты, особенно когда симптомы серьезны и используется более высокая доза лекарства. Побочные эффекты должны стать легкими или, по крайней мере, терпимыми при уменьшении дозы и по мере того, как ваше тело приспосабливается к присутствию препарата.

Большинство побочных эффектов исчезнут, когда вы прекратите прием препарата. Однако существует риск состояния, которое заставляет людей совершать непроизвольные движения, известное как поздняя дискинезия, которое может быть постоянным.

Некоторые люди принимают побочные эффекты как компромисс для облегчения, которое могут принести эти препараты. Других беспокоят побочные эффекты, и они могут отказаться от приема лекарства.

Проверьте информацию, предоставленную вам вашим врачом или фармацевтом, чтобы узнать о конкретных побочных эффектах любого лекарства, которое вам прописали.Если вас беспокоит какой-либо из этих эффектов, лучше продолжать принимать лекарства в соответствии с предписаниями и как можно скорее сообщить об этом своему врачу. Ваш врач может:

измените дозу
назначают другие лекарства, чтобы помочь контролировать побочные эффекты
смени лекарство.

Побочные эффекты нейролептиков

Эффекты движения: Могут возникать тремор, скованность мышц и тики.Чем выше доза, тем сильнее эти эффекты. Риск этих эффектов может быть ниже при приеме препаратов второго поколения, чем при приеме более старых препаратов. Другие препараты (например, бензтропин [когентин]) могут использоваться для контроля эффектов движения.
Головокружение: Может возникнуть чувство головокружения, особенно при вставании из положения сидя или лежа.
Увеличение веса: Считается, что некоторые из препаратов второго поколения влияют на восприятие людьми того, что им достаточно поесть.Они также могут иметь седативный эффект. Эти два эффекта могут привести к увеличению веса, что может увеличить риск диабета и сердечных заболеваний.
Диабет: Шизофрения — фактор риска развития диабета. Антипсихотические препараты могут увеличить этот риск.
Возбуждение и седативный эффект: Некоторые люди чувствуют себя «запутанными» и не могут остановиться при приеме нейролептиков. Этот эффект может быть ошибочно принят за обострение болезни, а не за побочный эффект лекарства.Эти же препараты могут иметь противоположный эффект, вызывая у людей чувство усталости. Некоторые люди могут чувствовать себя возбужденными или усталыми, а некоторые могут чувствовать и то, и другое одновременно.
Поздняя дискинезия: Каждый год, когда человек принимает антипсихотические препараты, существует пятипроцентная вероятность развития поздней дискинезии (TD), состояния, которое вызывает у людей повторяющиеся непроизвольные движения. Риск TD наиболее высок при приеме нейролептиков первого поколения, хотя он может возникать при приеме препаратов второго поколения.TD может ухудшиться, когда вы перестанете принимать лекарства, и может быть постоянным.
Злокачественный нейролептический синдром: Это редкое, но серьезное осложнение обычно связано с применением высоких доз типичных нейролептиков на ранних этапах лечения. Признаки включают лихорадку, ригидность мышц и делирий.

Побочные эффекты различаются в зависимости от типа лекарства. Дополнительная информация о побочных эффектах содержится в каждом типе нейролептиков.

Контроль побочных эффектов нейролептиков

Вы можете помочь контролировать возможные побочные эффекты самостоятельно:

регулярно заниматься спортом и придерживаться диеты с низким содержанием жиров, низким содержанием сахара и высоким содержанием клетчатки (например,г., отруби, фрукты и овощи), чтобы снизить риск диабета и помочь предотвратить увеличение веса и запоры.
использовать леденцы или жевательную резинку без сахара, пить воду и регулярно чистить зубы, чтобы усилить слюноотделение и облегчить сухость во рту.
медленно вставать из положения сидя или лежа, чтобы предотвратить головокружение.

Типы антипсихотических препаратов

ПРИМЕЧАНИЕ: лекарства упоминаются двояко: по их генерическому наименованию и по их торговой марке или торговым наименованиям.Торговые марки, доступные в Канаде, указаны в скобках.

Антипсихотические препараты обычно делятся на две категории:

атипичные нейролептики (второго поколения)
типичных антипсихотических средств (первого поколения)

Основное различие между двумя типами нейролептиков заключается в том, что препараты первого поколения блокируют дофамин, а препараты второго поколения блокируют дофамин, а также влияют на уровень серотонина. Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что некоторые препараты второго поколения имеют более легкие побочные эффекты, связанные с движением, чем препараты первого поколения.

Обе категории лекарств работают одинаково хорошо в целом, хотя ни один наркотик или тип наркотиков не работают одинаково хорошо для всех, кто их принимает. Когда один и тот же препарат вводится группе людей, одна треть этой группы обнаруживает, что он действует хорошо; другая треть обнаружит, что препарат помогает только при некоторых симптомах; и последняя треть обнаружит, что это совершенно не помогает. По этой причине людям может потребоваться попробовать разные нейролептики, прежде чем найти тот, который им больше всего подходит.

Большинство этих лекарств дается в форме таблеток, некоторые в виде жидкости, а другие вводятся в виде инъекций.Некоторые из них доступны в виде инъекций длительного действия (депо), которые можно вводить от одного раза в неделю до одного раза в месяц.

Большинству людей, длительно принимающих нейролептики, теперь назначают препараты второго поколения (также называемые атипичными).

Атипичные нейролептики

Нейролептики второго поколения обычно являются препаратами первого выбора для лечения шизофрении. Хотя они могут быть официально не одобрены для этих других целей, они иногда используются для лечения расстройств настроения и тревожных расстройств, таких как биполярное расстройство, посттравматический стресс и обсессивно-компульсивные расстройства.

Лекарства, доступные в этом классе, включают рисперидон (Risperdal), кветиапин (Seroquel), оланзапин (Zyprexa), зипразидон (Zeldox), палиперидон (Invega), арипипразол (Abilify) и клозапин (Clozaril).

Клозапин уникален тем, что он часто работает даже тогда, когда другие лекарства не работают; однако, поскольку он требует мониторинга количества лейкоцитов, это не лучший выбор для лечения.

Возможные побочные эффекты атипичных нейролептиков включают:

Сухость во рту
головокружение
затуманенное зрение
изъятий (редко)

В следующем списке подробно описаны другие побочные эффекты атипичных антипсихотических средств и указаны препараты, которые с наибольшей вероятностью будут иметь эти эффекты с наименьшей вероятностью.

Увеличение веса, диабет : клозапин> оланзапин> кветиапин> рисперидон> зипразидон, арипипразол

Эффекты движения (например, тремор, скованность, возбуждение): рисперидон> оланзапин, кветиапин, зипразидон, арипипразол> клозапин

Седативный эффект (например, сонливость, снижение энергии): клозапин, оланзапин и кветиапин> рисперидон, зипразидон, арипипразол

Снижение полового влечения и функции, задержка менструации, выделения из груди: рисперидон> оланзапин, кветиапин> клозапин, зипразидон

Типичные нейролептики (первого поколения)

К этим более старым лекарствам относятся хлорпромазин (когда-то продававшийся как ларгактил), флупентиксол (флуанксол), афлуфеназин (модекат), галоперидол (халдол), локсапин (локсапак), перфеназин (трилафон), пимозид (орап), трифлуотиазиноперазин (тафлуотиазин) ( ) и зуклопентиксол (Clopixol).

Побочные эффекты типичных нейролептиков варьируются в зависимости от препарата и могут включать сонливость, возбуждение, сухость во рту, запор, помутнение зрения, эмоциональное притупление, головокружение, заложенность носа, увеличение веса, болезненность груди, жидкие выделения из груди, пропущенные месячные и т. Д. жесткость мышц или спазмы.

Часто задаваемые вопросы

Как долго мне следует принимать нейролептики?

Если вы принимаете нейролептики от психоза, то как долго вы их принимаете, зависит от того, с чем связан психоз и сколько эпизодов вы пережили.В некоторых ситуациях вам может потребоваться принимать это лекарство только до исчезновения симптомов психоза. В других случаях антипсихотические препараты можно использовать в течение более длительного периода, чтобы предотвратить дальнейшие эпизоды.

Начиная с нового антипсихотического средства в качестве длительного лечения, вы должны принимать это лекарство в течение как минимум месяца, прежде чем решить, работает ли он на вас.

Вызывают ли нейролептики привыкание?

Наркотики, вызывающие привыкание, вызывают чувство эйфории, сильное желание продолжить их употребление и необходимость увеличить их количество для достижения того же эффекта.Нейролептики не обладают этими эффектами.

Нейролептики, однако, имеют одну общую черту с некоторыми лекарствами, вызывающими привыкание — они могут вызывать синдром отмены, когда вы прекращаете их принимать, особенно если вы прекращаете принимать их внезапно. Эти эффекты могут включать тошноту, рвоту, диарею и боль в животе, головокружение и дрожь. Когда приходит время сократить или прекратить прием препарата, постепенное сокращение помогает уменьшить эффекты отмены.

Как мне сократить или прекратить прием нейролептиков?

Если вы хотите сократить дозу или прекратить прием лекарств, действует одно и то же правило: действуйте медленно.Внезапное изменение дозы значительно увеличивает риск того, что психотические симптомы вернутся или станут более интенсивными.

Первый шаг — спросить себя, подходящее ли сейчас время. Как ты себя чувствуешь? Можно ли справиться с уровнем стресса в вашей жизни? Чувствуете ли вы поддержку со стороны семьи и друзей?

Если вы думаете, что готовы, поговорите со своим врачом. Если ваш врач не согласен, выясните, почему. Если вас не устраивают его или ее причины, вы можете обратиться к другому врачу за другим мнением.

Если ваш врач согласен, он или она посоветуют вам не пропускать дозы, а постепенно снижать дозу — обычно примерно на 10 процентов за раз — с интервалом не менее двух-трех недель между каждым снижением. Этот процесс сокращения займет несколько месяцев. Использование резака для таблеток или жидкой формы лекарства может помочь вам уменьшить дозу в небольших количествах.

Если вы хотите прекратить прием более одного лекарства, ваш врач обычно предлагает вам снижать дозу одного лекарства за раз.

Если вы почувствуете недомогание во время сокращения, сообщите об этом своему врачу. Он или она может помочь вам определить, испытываете ли вы абстинентный синдром или признаки того, что симптомы возвращаются. Возможно, вы захотите вернуться к своей дозе. Найдите дозу, которая лучше всего подходит для вас.

Будут ли нейролептики взаимодействовать с другими лекарствами?

Нейролептики могут взаимодействовать с другими лекарствами, прописанными вашим врачом или стоматологом или купленными в аптеке, а также с лекарственными травами или уличными лекарствами.Обязательно сообщите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете.

Всегда спрашивайте своего врача или фармацевта о возможных взаимодействиях, прежде чем принимать какие-либо лекарства или лечебные травы, включая таблетки от простуды или аллергии или сиропы от кашля.

Антациды могут препятствовать абсорбции нейролептиков и уменьшать их действие. Если вы принимаете антациды, вы можете избежать этого, приняв их по крайней мере за два часа до или через час после приема лекарства.

Что делать, если я курю сигареты, пью кофе или алкоголь во время приема нейролептиков?

Курение сигарет может увеличить скорость расщепления некоторых нейролептиков организмом, а это означает, что людям, которые много курят, может потребоваться больше лекарств, чем тем, кто этого не делает.Употребление кофе имеет противоположный эффект, замедляя распад нейролептиков. Если вы измените, сколько сигарет вы выкуриваете или сколько кофе вы пьете, сообщите своему врачу, так как ему или ей может потребоваться скорректировать вашу дозу.

Антипсихотические препараты могут усиливать действие алкоголя, вызывая у вас сонливость, головокружение и головокружение. Можно при случае выпить одну или две порции, но помните, что одна порция может иметь эффект двух или даже трех напитков.

Курение и проблемы с алкоголем чаще встречаются среди людей с шизофренией, чем среди населения в целом.Причина этого неясна; ясно то, что курение сокращает продолжительность жизни, а алкоголь может еще больше усложнить лечение симптомов шизофрении. Открытость и честность в отношении курения и употребления алкоголя позволяет врачу знать, как вы поживаете, и помогает ему определить, нужно ли вам скорректировать прием лекарств. Разговор с врачом также может дать вам возможность подумать о том, хотите ли вы сократить или бросить курить или пить.

Что делать, если я принимаю уличные наркотики одновременно с нейролептиками?

Некоторые уличные наркотики, такие как марихуана, кокаин и амфетамины, могут иметь краткосрочные положительные эффекты, но могут вызывать возвращение или ухудшение симптомов.Использование этих препаратов увеличивает риск психоза даже у людей, не страдающих шизофренией или другими проблемами психического здоровья. Уличные наркотики также могут влиять на прием лекарств или усугублять побочные эффекты.

Повлияет ли прием нейролептиков на мою способность безопасно управлять автомобилем?

Антипсихотические препараты обладают седативным действием, поэтому рекомендуется не садиться за руль и не управлять другими механизмами, пока вы не узнаете, как лекарство влияет на вас.

Повлияет ли прием нейролептиков на мое половое влечение и функции?

Люди, принимающие нейролептики, могут испытывать снижение полового влечения или даже проблемы с сексуальным функционированием.У мужчин могут возникнуть трудности с достижением или сохранением эрекции или эякуляции. Женщины могут не иметь оргазма. Сообщите своему врачу, если у вас возникнут эти побочные эффекты. Часто может помочь корректировка дозы или смена лекарства.

Эти препараты также могут вызывать нерегулярные месячные и ложноположительные результаты беременности у женщин.

Безопасно ли принимать нейролептики во время беременности или кормления грудью?

Ситуация каждой женщины уникальна, и ее следует обсудить с врачом.Для любой беременной женщины с психозом в анамнезе вопрос о приеме нейролептиков во время беременности обычно сводится к анализу соотношения риска и пользы. Психоз может повлиять на дородовой уход и способность матери воспитывать своего новорожденного ребенка. Когда лечение нейролептиком помогает избежать рецидива или уменьшить дистресс, преимущества продолжения лечения могут перевешивать риски.

Нейролептики относительно безопасны для использования во время беременности и кормления грудью. Если использовать высокие дозы перед родами, ребенок может родиться с временными затруднениями дыхания и / или симптомами отмены (например,г., беспокойство, проблемы с кормлением). Антипсихотические препараты проникают в грудное молоко и, в зависимости от дозы, могут вызвать сонливость у ребенка. Однако есть способы минимизировать и контролировать краткосрочные симптомы, которые могут возникнуть. Ваш врач может помочь вам выбрать самый безопасный тип лекарства для приема во время беременности и кормления грудью и подобрать дозу, которая обеспечит максимальную пользу при минимальном риске.

Если вы решили прекратить прием лекарств во время беременности или грудного вскармливания, рекомендуется чаще посещать врача, чтобы помочь вам следить за возвращением симптомов.

Является ли возраст проблемой при приеме антипсихотических препаратов?

Эффективность и риски антипсихотических препаратов могут варьироваться в зависимости от возраста человека, принимающего их.

Могут ли дети и подростки использовать нейролептики?

Нейролептики можно использовать для лечения детей и подростков с тяжелыми психическими расстройствами, такими как психоз, биполярное расстройство, синдром Туретта, аутизм или тяжелая агрессия. Чаще всего важную роль играет психотерапия.Дети и подростки чаще, чем взрослые, испытывают побочные эффекты от этих лекарств, особенно от антипсихотических средств второго поколения (атипичных).

Могут ли пожилые люди использовать нейролептики?

По мере того, как люди становятся старше 60 лет, они становятся более чувствительными к лекарствам, и им может потребоваться меньшая доза. Повышенная чувствительность также означает, что у пожилых людей больше шансов столкнуться с побочными эффектами, чем в молодости. У них также больше шансов иметь другие проблемы со здоровьем и они будут принимать другие лекарства, которые могут взаимодействовать с антипсихотическими препаратами.Нейролептики могут увеличить риск падений, особенно при одновременном приеме с другими лекарствами.

Поздняя дискинезия и другие побочные эффекты, связанные с движением, могут развиваться у пожилых людей, которые использовали нейролептики в течение длительного периода. Женщины в два раза чаще испытывают эти эффекты, чем мужчины.

Антипсихотические препараты иногда используются для успокоения пожилых людей с психозом, связанным с деменцией. Однако использование нейролептиков пожилыми людьми связано с повышенным риском инсульта.В первую очередь всегда следует пробовать другие способы успокоения человека, а когда необходимы нейролептики, их следует использовать только до тех пор, пока симптомы не исчезнут.

Сопутствующие программы и услуги

Дополнительные ресурсы

Для получения дополнительной информации о лекарствах обратитесь к своему врачу, медсестре или фармацевту.
Для получения информации об использовании лекарств во время беременности или кормления грудью, свяжитесь с MotherRisk по телефону 416 813-6780 или посетите сайт www.motherisk.org .

Антипсихотические препараты при биполярном расстройстве: применение и побочные эффекты

Антипсихотические препараты используются в качестве краткосрочного или длительного лечения биполярного расстройства для контроля психотических симптомов, таких как галлюцинации, бред или симптомы мании. Эти симптомы могут возникать во время острой мании или тяжелой депрессии. Некоторые из них также лечат биполярную депрессию, а некоторые продемонстрировали долгосрочную ценность в предотвращении будущих эпизодов мании или депрессии.

У людей с биполярным расстройством нейролептики также используются «не по назначению» в качестве седативных средств, при бессоннице, тревоге и / или возбуждении.Часто их принимают с лекарствами, стабилизирующими настроение, и они могут уменьшить симптомы мании до тех пор, пока стабилизаторы настроения не начнут действовать в полной мере.

Некоторые нейролептики сами по себе помогают стабилизировать настроение. В результате они могут использоваться отдельно в качестве долгосрочного лечения для людей, которые не переносят или не реагируют на литий (Eskalith, Lithobid) и противосудорожные препараты.

Антипсихотические препараты помогают регулировать работу мозговых цепей, контролирующих мышление, настроение и восприятие. Неясно, как именно действуют эти препараты, но обычно они быстро улучшают маниакальные эпизоды.

Новые нейролептики обычно действуют быстро и могут помочь вам избежать безрассудного и импульсивного поведения, связанного с манией. Более нормальное мышление часто восстанавливается в течение нескольких недель.

Антипсихотические препараты, используемые для лечения биполярного расстройства, включают:

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

Некоторые антипсихотические препараты вызывают значительное увеличение веса и высокий уровень холестерина, а также могут повышать риск диабета. Согласно исследованию, опубликованному в Diabetes Care , люди, планирующие принимать нейролептики при биполярном расстройстве, должны пройти скрининг на предмет риска сердечных заболеваний, инсульта и диабета.

Общие побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

Примечание. Клозарил используется нечасто, несмотря на его эффективность при биполярном расстройстве. Препарат может вызвать редкий, потенциально смертельный побочный эффект, требующий еженедельного или двухнедельного мониторинга крови. Кроме того, Geodon связан с редкой, но потенциально смертельной кожной реакцией.

Старые антипсихотические препараты обычно не используются в качестве терапии первой линии при биполярном расстройстве, и они менее известны для лечения депрессивных симптомов или предотвращения эпизодов при длительном применении.Однако они могут быть полезны, если у человека наблюдаются неприятные побочные эффекты или он не реагирует на новые лекарства. Старые нейролептики включают хлорпромазин (торазин), галоперидол (галдол) и перфеназин (трилафон). Эти препараты могут вызывать серьезный долгосрочный побочный эффект, называемый поздней дискинезией, двигательное расстройство, характеризующееся повторяющимися непроизвольными движениями, такими как чмокание губами, высунутый язык или гримаса. Новые атипичные нейролептики также могут вызывать этот побочный эффект, но имеют относительно меньший риск, чем старые традиционные нейролептики.

Лекарства дейтетрабеназин (Аустедо) и вальбеназин (Ingrezza) доказали свою эффективность при лечении взрослых с поздней дискинезией.

Типичные и атипичные нейролептики

Антипсихотические препараты, иногда называемые нейролептиками или основными транквилизаторами, назначаются для лечения шизофрении и уменьшения симптомов, связанных с психотическими состояниями, такими как биполярное расстройство, психотическая депрессия, старческие психозы, различные органические психозы и т. Д. лекарственные психозы.Люди, страдающие психозом, иногда, но не всегда, представляют опасность для себя и других. Антипсихотические препараты обладают как краткосрочным седативным эффектом, так и долгосрочным эффектом снижения вероятности психотических эпизодов. Большинство лекарств доступно в пероральных лекарственных формах (таблетки, сухой порошок и капсулы), а некоторые можно вводить в парентеральной форме (внутримышечные и внутривенные инъекции).

Обычно назначаемые типичные и атипичные нейролептики

Обычно назначаемые типичные нейролептики включают:

Обычно назначаемые атипичные нейролептики включают:

Большинство психотропных препаратов дают наилучшие результаты в сочетании с каким-либо типом психотерапии.Лекарства могут оказать большую помощь, помогая человеку лечить и преодолевать изнуряющие симптомы, но таблетки сами по себе не могут устранить поведение, эмоции и коренные причины проблем психического здоровья. Если вам прописали антипсихотический препарат, подумайте о том, чтобы найти терапевта, которому вы доверяете, который поможет вам узнать больше о том, что вы переживаете, и разработать стратегии выживания для улучшения качества вашей жизни.

Типы нейролептиков

Эта категория лекарств делится на две категории:

Типичные нейролептики или нейролептики первого поколения. Типичные, или традиционные, нейролептики были впервые разработаны в 1950-х годах. Галдол (галоперидол) и торазин (хлорпромазин) являются наиболее известными типичными нейролептиками. Они продолжают быть полезными при лечении тяжелых психозов и поведенческих проблем, когда новые лекарства неэффективны. Однако эти лекарства имеют высокий риск побочных эффектов, некоторые из которых довольно серьезны. В ответ на серьезные побочные эффекты многих типичных нейролептиков производители лекарств разработали другую категорию, именуемую атипичными нейролептиками.
Атипичные нейролептики или нейролептики второго поколения. Эти новые лекарства были одобрены для использования в 1990-х годах. Клозапин, азенапин, оланзапин, кветиапин, палиперидон, рисперидон, сертиндол, зипразидон, зотепин и арипипразол являются атипичными антипсихотическими препаратами. С открытием клозапина в 1959 году стало очевидно, что этот препарат с меньшей вероятностью будет вызывать экстрапирамидные эффекты (физические симптомы, такие как тремор, паранойя, беспокойство, дистония и т. Д.в результате неправильных доз или побочных реакций на этот класс лекарств) у людей в клинически эффективных дозах, чем некоторые другие типы нейролептиков. Клозапин был признан первым атипичным антипсихотическим препаратом. Эта категория препаратов также имеет большое значение для изучения патофизиологии шизофрении и других психозов.

Механизм действия

Дофамин был открыт и классифицирован как нейромедиатор в конце 1950-х годов. В центральной нервной системе существует пять путей или систем дофаминергических рецепторов.Эти системы или пути включают:

Мезолимбически-мезокортикальный путь
Нигростриатальный путь
Медуллярно-перивентрикулярный путь
Инцертогипоталамический путь
Тубероинфундибулярный путь

Эти пути влияют на мышление, когнитивное поведение, обучение, сексуальные чувства и удовольствия, а также на координацию произвольных движений. Дополнительное возбуждение (производство этого нейромедиатора) дофамина в этих путях вызывает многие симптомы шизофрении.

Многие атипичные нейролептики или антипсихотики второго поколения блокируют рецепторы серотонина (5-HT) в головном мозге, особенно рецепторы 5-HT2A — жизненно важные участники шизофрении. Кроме того, атипичные нейролептики действуют также на адренергические, холинергические (мускариновые) и гистаминовые рецепторы.

Побочные эффекты и нежелательные реакции на лекарства

Люди, принимающие антипсихотические препараты, могут испытывать отрицательные побочные эффекты, такие как:

Экстрапирамидные эффекты: Дистонии, акатизия, поздняя дискинезия, симптомы болезни Паркинсона, нежелательные движения, атаксия, разрушение мышц, ригидность, тремор и судороги — вот некоторые из основных эффектов этой категории лекарств.Также может развиться злокачественный нейролептический синдром.
Воздействие на центральную нервную систему: Сонливость, седативный эффект и гипноз. В различных исследованиях также сообщается о спутанности сознания, головокружении, обмороках, нарушении сна, кошмарах и возбуждении. Некоторые побочные эффекты — деменция, амнезия и потеря памяти. Суицидальные мысли у пожилых и молодых людей с повышенной манией, тревогой, возбуждением, агрессивным поведением и депрессией также могут наблюдаться у людей, принимающих эти препараты.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему: Кардиомиопатия отмечается у девяти из каждых 100 000 человек, принимающих клозапин.Серьезными побочными эффектами являются изменение показаний электрокардиограммы (ЭКГ), боль в груди, стенокардия, миокардит, сердцебиение, тахикардия, отеки, флебит и аритмии. Инфаркт миокарда (инфаркт) встречается только у 1% людей, употребляющих эту категорию препаратов. Ортостатическая гипотензия — медицинское название ощущения нечеткости, которое возникает при быстром вставании — очень распространено.
Воздействие на печень (печень): Эти агенты повышают концентрацию щелочной аминотрансферазы в сыворотке крови.В исследованиях были зарегистрированы обратимая гиперплазия клеток печени, повышение билирубина, желтуха, лекарственный гепатит и некроз.
Желудочно-кишечные эффекты: Запор, сухость во рту, анорексия, увеличение веса, повышение ферментов поджелудочной железы, эпигастральные расстройства, спазмы в животе, диспепсия, изжога и тошнота — некоторые общие побочные эффекты.
Эффекты мочеполовой (мочевой и репродуктивной): Импотенция, отсроченная и преждевременная эякуляция, отек яичек, приапизм, повышенное или пониженное либидо, вагинальный зуд, энурез, полиурия, нагрубание груди, галакторея и аноргазмия.
Другие эффекты: Сообщалось о случаях помутнения зрения, приливов, сухости в горле, заложенности носа, тяжелой гипергликемии, онемения, озноба, глаукомы, лейкопении, нейтропении, гиперлипидемии, агранулоцитоза и угнетения дыхания.
Беременность и лактация: Антипсихотические препараты можно использовать у беременных женщин, так как они не показали тератогенных (развитие плода или эмбриона) эффектов в исследованиях на животных. Такие препараты, как клозапин и оланзапин, не оказывают вредного воздействия на плод.Однако во время лактации метаболиты в молоке могут нарушаться, что может нанести вред новорожденному.

Лекарственные взаимодействия

Нейролептики нельзя использовать со следующими веществами:

Противотревожные препараты и другие депрессанты центральной нервной системы
Антидепрессанты
Гипотензивные средства
Антихолинергические средства
Антикоагулянты
Леводопа
Карбидопа
Спирт
Вальпроевая кислота
Литий
Наркотики, влияющие на порог изъятия
Курение

Симптомы отмены

Прекращение приема нейролептиков должно быть медленным и постепенным.Для этого следует рассмотреть вопрос о периоде не менее 15–30 дней. Тошнота, рвота, психотические симптомы, гипертония и нарушения сна могут вернуться, если произойдет внезапное прекращение терапии.

Артикул:

Национальный институт психического здоровья. (нет данных). Какие лекарства используются для лечения шизофрении? Получено с http://www.nimh.nih.gov/health/publications/mental-health-medications/what-medications-are-used-to-treat-schizophrenia.shtml

.
Брейер, А.и Берг, П. (1999). Психоз шизофрении: распространенность, ответ на атипичные антипсихотики и прогнозирование исхода. Биол Психиатрия, 46, 361.
Койл, Дж. (2006). Глутамат и шизофрения: за пределами допаминовой гипотезы. Cell Mol Neurobiol, 26, 365.
Karam, C.S. et al. (2010). Сигнальные пути при шизофрении: новые цели и терапевтические стратегии. Trend Pharmacol Sci, 31, 381.
Meltzer, H.Y. и другие. (2003). Рецепторы серотонина: их ключевая роль в лекарствах для лечения шизофрении.Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 27, 1159.

Антипаника и лекарства

Ежегодно от тревоги страдают до 40 миллионов американцев. Если вы один из многих, кто справляется с изнурительным чувством тревоги, важно оценить все доступные вам варианты лечения. Помимо терапии и изменения образа жизни, некоторым людям полезно принимать лекарства от тревожности, прописанные практикующим врачом. Тревога часто используется как общий термин для описания состояния, при котором человек испытывает дискомфорт, сильные чувства отвержения, опасения, нервозность или страх перед своим окружением, эмоциями или другими стимулами.Проще говоря, тревога — это наша реакция на любую нежелательную и проблемную ситуацию.

Лекарства от тревожности, также известные как анксиолитики, не могут вылечить ваше тревожное состояние. Однако они могут помочь облегчить симптомы тревоги, такие как страх, бессонница, паника и беспокойство, когда эти симптомы мешают вам заниматься повседневными делами. Эти лекарства назначаются врачом или психиатром и не продаются без рецепта.

Типы беспокойства

Беспокойство бывает не только в одной форме.Постановка правильного диагноза вашего беспокойства — важный первый шаг перед началом приема любых лекарств.

Легкое беспокойство — обычное явление. Это происходит из-за любой проблемы, с которой человек сталкивается в повседневной жизни, такой как тест, интервью, вопрос, спор и т. Д. С устранением проблемы это беспокойство исчезает. Тяжелая или хроническая тревога сохраняется в течение более длительного периода времени и часто вызывает более серьезные симптомы, такие как:

Общее отсутствие интереса
Печаль
Паника
Тахикардия (учащение пульса)
Учащенное сердцебиение (нерегулярное сердцебиение)
Одышка (одышка)
Гипертония (повышение артериального давления)
Желудочно-кишечные расстройства (расстройство желудка, язвы, диарея)
Потеря аппетита
Боль локализованная или генерализованная
Потливость
Дрожь
Усталость

Квалифицированный специалист в области психического здоровья или психиатр может диагностировать вашу тревогу.Профессионалы обычно ставят диагноз на основе Руководства по диагностике и статистике (DSM-5). Некоторые из тревожных диагнозов, описанных в DSM, включают:

Общая тревога (GAD) : Беспокойство по поводу общих жизненных проблем, таких как финансовый кризис, проблемы с производительностью или работа, которая длится более шести месяцев.
Паническое расстройство (PD) : повторяющиеся небольшие эпизоды страха, напряжения или дискомфорта.
Социальная тревога : Страх сталкиваться с людьми, общаться и взаимодействовать с ними, потому что человек может думать, что люди имеют о нем негативный образ.Это также страх публичного унижения из-за резкой реакции окружающих.
Obsessive Compulsion (OCD) : Беспокойство, вызванное повторяющимися мыслями, идеями, концепциями и мышлением, которое часто приводит к необоснованным действиям (компульсивным действиям) человека в реальной среде.
Посттравматический стресс (ПТСР) : Тревога, связанная с травмой (травма, изнасилование, драка, несчастный случай и т. Д.).
Специфические фобии : Фобия — это состояние сильного страха перед стимулом или объектом.

Тип, продолжительность и дозировка вашего рецепта против тревожности, вероятно, будет варьироваться в зависимости от характера вашего беспокойства, а также целей вашего лечения.

В поисках подходящего лекарства

На рынке есть несколько различных лекарств, которые можно использовать для лечения симптомов тревоги или паники. В их числе:

Эти лекарства действуют по-разному, и каждое из них имеет свои потенциальные побочные эффекты и риски. Ваш врач или психиатр — лучший человек, чтобы обсудить различия между вариантами лекарств, чтобы найти наиболее подходящие для вас.Обязательно обсудите с врачом полную историю своего здоровья и текущее употребление психоактивных веществ, прежде чем начинать прием успокаивающих или антипанических лекарств.

Как правило, эти лекарства действуют за счет снижения общей активности мозга, что приводит к успокаивающему эффекту. Лекарства от тревожного расстройства начинают действовать быстро и имеют относительно мало побочных эффектов. Сонливость, плохая координация и нечеткое мышление — наиболее частые побочные эффекты. Врачи часто назначают минимальную эффективную дозу, чтобы свести к минимуму эти эффекты.Тем не менее, людям, принимающим эти лекарства, следует воздерживаться от управления автомобилем, пока они не узнают с уверенностью, как они влияют на них. Некоторые рецепты могут требовать приема этих лекарств один раз в день, в то время как другие могут просто предлагать пациенту принимать лекарство только по мере необходимости для контроля симптомов.

В большинстве случаев лекарства от тревожности используются только временно, так как некоторые из них могут вызывать привыкание. Некоторые лекарства начинают действовать сразу, чтобы облегчить симптомы. Например, в случае хирургического вмешательства человеку можно дать анксиолитик, чтобы успокоить его или ее страх и беспокойство по поводу предстоящей процедуры.Применение других лекарств, например антидепрессантов, может занять несколько недель, прежде чем они станут эффективными.

Бензодиазепины

Бензодиазепины — это класс лекарств, используемых исключительно для краткосрочного лечения паники и беспокойства. Обычно они используются для лечения таких состояний, как генерализованная тревога, навязчивые компульсии, панические атаки, социальная фобия и посттравматический стресс.

Бензодиазепины классифицируются в зависимости от продолжительности их действия. Препараты короткого действия (оксазепам, тризолам) действуют примерно от трех до восьми часов.Препараты средней продолжительности действия (алпразолам, лоразепам) проявляют свою эффективность в течение 10-20 часов. Препараты длительного действия (диазепам, квазепам) действуют от 24 до 72 часов.

Валиум (диазепам), ксанакс (алпразолам) и ативан (лоразепам) являются наиболее часто назначаемыми бензодиазепиновыми успокаивающими средствами. Эти препараты действуют на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), присутствующие в головном мозге. ГАМК — это нейротрансмиттер, который способствует тормозным реакциям в головном мозге. Активация рецепторов ГАМК вызывает расслабление и сон.

Даже при назначении по законным причинам бензодиазепины могут вызывать привыкание, если человек принимает слишком много препарата слишком часто. Возможны неприятные симптомы отмены, если человек внезапно перестанет принимать успокаивающие лекарства. Врачи обычно рекомендуют прекращать прием этих лекарств постепенно, а не сразу.

Антидепрессанты от беспокойства

В некоторых случаях врачи могут назначать антидепрессанты для лечения тревожности, потому что эти лекарства часто эффективны в течение длительного времени и могут иметь другие преимущества.Антидепрессанты делятся на различные классы, включая СИОЗС, СИОЗСН, ТЦА, атипичные антидепрессанты и ИМАО. Обычно селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — СИОЗС (Прозак, Золофт) — и селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина — СИОЗСН (Эффексор XR) — предпочтительнее трициклических антидепрессантов — ТЦА (тофранил) — из-за их лучших результатов.

Антидепрессанты модулируют обратный захват серотонина (5-HT), норадреналина и / или дофамина. Это нейротрансмиттеры, которые вызывают реакцию возбуждения, счастья и удовольствия.Обычно они возвращаются из синаптической щели в нейроны, но антидепрессанты запрещают этот процесс.

Люди, принимающие эти препараты, иногда сообщают о чувстве эйфории, но более частыми побочными реакциями могут быть запор, повышение настроения, мания, гнев, беспокойство, гипертония, бессонница и сексуальная дисфункция. Дети, подростки и молодые люди, принимающие антидепрессанты, могут подвергаться повышенному риску суицидальных мыслей или поведения.

Альтернативные методы лечения беспокойства
Как и в случае с большинством проблем психического здоровья, немедикаментозные методы лечения, такие как беседа или консультирование, могут быть эффективной стратегией лечения для лечения симптомов и устранения основных факторов, способствующих возникновению тревоги.Выявление основных эмоциональных или поведенческих причин беспокойства может помочь человеку понять его или ее триггеры, что они могут сделать, чтобы справиться с этим, и как они могут потенциально преодолеть это. Если вы испытываете беспокойство, подумайте о том, чтобы найти квалифицированного терапевта до или после разговора с врачом, чтобы узнать, может ли терапия помочь в вашей ситуации. Многие виды терапии, такие как когнитивно-поведенческая терапия, помогли людям полностью избавиться от беспокойства. Консультирование может быть самостоятельным лечением или проводиться вместе с приемом лекарств.
Возможные альтернативные вещества, которые исследуются для лечения тревожности, включают гидроксизин, кава-кава и прегабалин. Барбитураты также иногда используются для лечения тревожности, но их использование сейчас ограничено из-за доступности многих бензодиазепинов. Также можно использовать антигистаминные препараты для расслабления; однако их использование также ограничено и должно использоваться только при аллергии на бензодиазепины.
Альтернативные методы лечения тела, такие как массаж, диетотерапия и дыхательные упражнения, также дали положительные результаты в плане уменьшения беспокойства.Йога и медитация также могут помочь человеку, который испытывает беспокойство, избавиться от легких или хронических симптомов.
Артикул:
Allgulander, C., Bandelow, B., Hollander, E., et al. (2003). Рекомендации WCA по долгосрочному лечению генерализованного тревожного расстройства. ЦНС Спектр , 8 (8 доп.1), 53-61.
Тревожные расстройства. (нет данных). Национальный институт психического здоровья. Получено 12 января 2015 г. с http: // www.nimh.nih.gov/health/publications/anxiety-disorders/index.shtml?rf=53414
Ballanger, J.C., Davidson, J.R., Lecrubier, Y., et al. (2001). Консенсусное заявление по поводу генерализованного тревожного расстройства от международной консенсусной группы по депрессии и тревоге. Журнал клинической психиатрии , 62 (приложение 11), 53–58.
Bandelow, B., Zohar, J., Hollander, E., et al. (2002). Рекомендации по фармакологическому лечению тревожных, обсессивно-компульсивных и посттравматических стрессовых расстройств. Всемирный журнал биологической психиатрии , 3, 171–199.
NIMH · Лекарства для психического здоровья. (нет данных). НИПЗ · Главная. Получено 23 апреля 2012 г. с сайта
http://www.nimh.nih.gov/health/publications/mental-health-medications/complete-index.shtml#pub8
.
Паническое расстройство: Медицинская энциклопедия MedlinePlus. (нет данных). Национальная медицинская библиотека — Национальные институты здоровья. Получено 25 апреля 2012 г. с сайта
http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/ency/article/000924.htm
.
Рикельс, Р., и Райан, М. (2002). Фармакотерапия генерализованного тревожного расстройства. Журнал клинической психиатрии , 63 (приложение 14), 9–16.
Галдол (Галоперидол) | Типичные и атипичные нейролептики
Галдол (галоперидол) — это типичный антипсихотический препарат первого поколения. Этот препарат является первым основным антипсихотическим средством из серии бутирофенонов и доступен только по рецепту. Он работает, блокируя несколько рецепторов в головном мозге, но в первую очередь нацелен на рецепторы нейромедиатора дофамина.Чаще всего его назначают для лечения симптомов шизофрении и психоза, но есть и другие применения.
Показания к лечению
Халдол в основном используется для лечения шизофрении и связанных с ней симптомов психоза. Его также можно использовать для лечения детей и взрослых, у которых проявляются речевые и двигательные тики, обычно связанные с синдромом Туретта. Детям с серьезными поведенческими проблемами, такими как хроническое агрессивное поведение, взрывная агрессия, проблемы с гневом или гиперактивность, у которых психотерапия была ограничена успехом, может помочь это лекарство.
Если вам прописали антипсихотический препарат для лечения психического расстройства, GoodTherapy.org рекомендует сочетать ваше лечение с видом психотерапии. Многие известные исследования показывают, что лечение в сочетании с психотерапией часто дает наилучшие долгосрочные результаты. Терапия может помочь человеку лучше понять свое состояние и помочь в разработке позитивных, здоровых стратегий выживания, когда симптомы возникают или становятся триггерными.
Часто задаваемые вопросы по дозировке
Как безопасно принимать Халдол?
Халдол вводится внутримышечно.Не одобрен для внутривенного введения. Галоперидол, активный ингредиент галдола, может быть представлен в форме таблеток, перорального концентрата, внутримышечного раствора или в виде порошка для смешивания. Этот препарат можно принимать независимо от приема пищи. Поскольку количество лекарств, требуемых от человека к человеку, значительно варьируется, дозировка подбирается индивидуально. Большинство врачей назначают этот препарат в низкой дозе и при необходимости увеличивают дозировку. Как только лекарство начинает облегчать симптомы, дозировка стабилизируется и остается неизменной каждый день.Всегда следуйте точным инструкциям вашего врача при приеме этого лекарства.
Что делать, если я пропустил дозу?
Примите пропущенную дозу как можно скорее. Если время приема следующей запланированной дозы близко, не принимайте пропущенную дозу. Не принимайте двойную дозу этого лекарства, чтобы восполнить пропущенную дозу. Это может вызвать передозировку.
Что делать при передозировке?
При передозировке немедленно обратитесь в токсикологический центр или обратитесь за неотложной медицинской помощью.Наличие в организме слишком большого количества галоперидола может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма или даже к внезапной смерти. Симптомы передозировки могут включать затрудненное дыхание, жесткие или слабые мышцы, необычные и неконтролируемые движения тела, сонливость и потерю сознания.
Важная информация перед использованием
Не следует принимать Халдол, если вы принимаете определенные лекарства, включая наркотические болеутоляющие, снотворные, антигистаминные препараты, витамины, лекарства от простуды, транквилизаторы и разжижители крови.Сообщите своему врачу обо всех лекарствах, лечебных травах и добавках, которые вы принимаете, если вам прописан этот препарат.
Сообщите своему врачу, есть ли у вас или когда-либо диагностировалось заболевание щитовидной железы, рак груди, судороги, заболевание печени, заболевание почек, биполярные расстройства, нарушение баланса электролитов или сердечные заболевания, включая синдром удлиненного интервала QT (LQTS) и боль в груди. . Эти условия могут повлиять на вашу способность переносить Халдол. Людям, страдающим болезнью Паркинсона, не следует принимать Халдол.Если у вас когда-либо наблюдалась экстремальная реакция или побочный эффект на другое лекарство, назначенное для лечения психических расстройств, сообщите эту информацию своему врачу. Этот препарат не рекомендуется пожилым людям, страдающим деменцией или родственными заболеваниями, поскольку он может увеличить риск смерти.
Использование этого лекарства в высоких дозах или в течение длительного периода времени может привести к серьезным и необратимым проблемам с движением тела, известным как поздняя дискинезия. Женщины и пожилые люди подвержены более высокому риску развития этого неблагоприятного эффекта.
Соображения безопасности
Прием Халдола сопряжен со значительными рисками и опасностями, о которых следует помнить. Ваш врач или фармацевт должны предоставить следующую информацию, если прописывают вам этот препарат:
Если вы забеременели во время приема Халдола, вам следует сообщить об этом своему врачу. Однако важно, чтобы вы не прекращали прием этого лекарства, если это не рекомендовано вашим врачом. Скорее всего, вам придется сократить дозу лекарства, потому что оно может вызвать проблемы у новорожденных, если принимать его в третьем триместре.Хотя данные о беременности человека ограничены, имеются случаи пороков развития конечностей у новорожденных, матери которых во время беременности принимали халдол и другие препараты. Не кормите грудью, пока принимаете этот препарат, поскольку галоперидол может проникать в грудное молоко и нанести вред кормящемуся ребенку.
Люди, принимающие это лекарство, более подвержены тепловому удару. Избегайте обезвоживания или перегрева, особенно при физических упражнениях или в жаркую погоду.
Этот препарат может ухудшить ваше мышление, внимательность и время реакции.Будьте очень осторожны, если вам нужно вести машину. Избегайте работы с тяжелой техникой.
Вставание из положения лежа или сидя может вызвать головокружение и потерю равновесия.
Избегайте употребления алкоголя при приеме этого лекарства. Алкоголь может усилить побочные эффекты.
Если вам предстоит седативная стоматология или хирургическое вмешательство любого типа, сообщите своему хирургу или стоматологу о том, что вы принимаете этот препарат.
Если вам прописали этот препарат, подумайте о поиске квалифицированного терапевта или консультанта, который дополнит ваше лечение от наркозависимости.Многие известные исследования показывают лучшие результаты психического здоровья, когда психотропные препараты сочетаются с определенным типом психотерапии.
Возможные побочные эффекты
Немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью, если вы испытываете серьезные побочные эффекты от приема Халдола. Серьезные побочные эффекты могут включать:
Нерегулярное или учащенное сердцебиение
Затрудненное глотание или дыхание; стеснение в горле или шее
Проблемы с языком или ротовой полостью, включая язык, который высовывается изо рта, необычные движения языка или неконтролируемые движения рта, лица или челюсти
Колющая боль в груди
Внезапная слабость, легкие синяки или кровотечения
Изъятия
Проблемы с глазами, включая обесцвечивание, проблемы со зрением или боль
Кожные язвы, кожная сыпь или пожелтение кожи
Эрекция, которая длится несколько часов
Лихорадка, потливость или жесткость мышц
Галлюцинации, резкие изменения настроения или необычное поведение
Менее серьезные побочные эффекты могут включать:
Расстройство желудка и пищеварительной системы, включая запор, диарею, изжогу, тошноту и рвоту
Нарушение сна, беспокойство, перепады настроения, нервозность или возбуждение
Неконтролируемое или необычное движение частей тела и глаз
Пропущенные менструации, боль или увеличение груди и выработка грудного молока
Головные боли, сонливость, помутнение зрения или головокружение
Повышенное сексуальное желание у мужчин и женщин; снижение половой способности у мужчин
Затрудненное мочеиспускание
Выход из Haldol
Не следует прекращать прием Халдола резко, так как это может привести к развитию абстинентного синдрома.Для менее серьезных симптомов отмены и достижения наилучших результатов постепенно уменьшайте дозу этого лекарства. Проконсультируйтесь с врачом перед сокращением или прекращением приема этого препарата. Возможные симптомы отмены включают:
Мышечный тремор или необычные движения
Галлюцинации, замешательство и бред
Возвращение психотических симптомов
Артикул:
Международная комиссия граждан по правам человека. (2012). Побочные эффекты обычных психиатрических препаратов. Получено с http://www.cchrint.org/pdfs/The_Side_Effects_of_Common_Psychiatric_Drugs.pdf
Drugs.com. (2014). Haldol. Получено с http://www.drugs.com/mtm/haldol.html
Medline Plus. (2011). Галоперидол. Получено с http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a682180.html
Королевский колледж психиатров. (2014). Нейролептики. Получено с http://www.rcpsych.ac.uk/healthadvice/treatmentswellbeing/antipsychoticmedication.aspx
RxList. (2011). Haldol. Получено с http://www.rxlist.com/haldol-drug.htm
Содержание страницы проверено Джеймсом Пендлтоном, Северная Дакота.
Сероквель (Кветиапин) | Типичные и атипичные нейролептики
Сероквель , также известный под общим названием , кветиапин , представляет собой атипичный антипсихотический препарат, который блокирует дофаминергическую передачу, что приводит к снижению общего возбуждения в мозгу. Это лекарство отпускается только по рецепту и не продается без рецепта.
Что лечит Сероквель?
Сероквель используется для лечения симптомов, связанных с шизофренией, у взрослых и детей в возрасте 13 лет и старше. Этот препарат можно использовать отдельно или в сочетании с другими лекарствами для лечения эпизодов мании и депрессии у взрослых с биполярным расстройством, а также маниакальной фазы биполярного расстройства I у детей в возрасте от 10 до 17 лет. Сероквел также можно сочетать с антидепрессантами. как средство лечения депрессии у взрослых. Хотя этот препарат может помочь контролировать сопутствующие симптомы, он не вылечит шизофрению, биполярное расстройство или депрессию.
Информация о дозировке
Как безопасно принимать Сероквель?
Сероквель выпускается в виде обычных таблеток кветиапина или таблеток с расширенным высвобождением. Таблетки с пролонгированным высвобождением следует использовать только взрослым. Обычные таблетки Сероквеля можно принимать от одного до трех раз в день, в то время как версия с расширенным выпуском обычно принимается один раз в день. Таблетки с пролонгированным высвобождением следует глотать целиком. Это лекарство можно принимать с пищей или без нее. Ваш врач может начать с низкой дозировки и постепенно увеличивать ее в течение первой недели.После определения идеальной дозировки вам следует принимать такое же количество Сероквеля каждый день, как указано вашим доктором. Чтобы ощутить все терапевтические преимущества приема Сероквеля, может потребоваться несколько недель. Важно продолжать прием лекарства, даже если вы чувствуете себя хорошо.
Что мне делать, если я пропустил дозу?
Как можно скорее примите пропущенную дозу. Однако, если скоро придет время для вашей следующей запланированной дозы, полностью пропустите пропущенную дозу. Наличие слишком большого количества этого препарата в организме может привести к передозировке.Никогда не принимайте двойную дозу этого препарата, чтобы восполнить пропущенный прием.
Что мне делать, если у меня была передозировка этим лекарством?
Немедленно обратитесь к врачу или позвоните в справочную службу по отравлению. Передозировка этого лекарства может привести к летальному исходу. Симптомы передозировки включают сонливость, учащенное сердцебиение, низкое кровяное давление, головокружение и обмороки.
Как можно получить максимальную отдачу от лечения с помощью Сероквеля?
Хотя Сероквель лечит симптомы, связанные с различными психическими расстройствами, есть несколько вещей, которые вы можете сделать, чтобы получить максимальную отдачу от лечения этим препаратом.В целом, когда антипсихотические препараты являются частью лечения психического здоровья, поиск терапевта или консультанта может помочь вам получить максимальную отдачу от лечения от наркозависимости. Различные виды терапии могут помочь человеку изучить свое поведение и эмоции, связанные с психическим заболеванием, в безопасном месте, без осуждения — то, что не могут сделать одни наркотики. Вы, вероятно, получите больше знаний о том, что вы испытываете, и выработаете здоровые способы справиться с симптомами, когда они возникают или становятся триггерами.Кроме того, такие упражнения, как йога, медитация и дыхательные упражнения, могут помочь человеку, если он или она испытывает тревогу, депрессию или напряжение во время психического состояния. Эти виды деятельности в сочетании с терапией и психотропными препаратами могут помочь человеку добиться лучших и более долгосрочных результатов в отношении психического здоровья.
Как мне хранить лекарства?
Храните это лекарство в оригинальной упаковке при комнатной температуре и вдали от избыточной влаги.
Рекомендации перед использованием
Как и многие антипсихотические препараты, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не рекомендует этот препарат пожилым людям, страдающим деменцией, поскольку он может увеличить риск смерти.Это лекарство может увеличить риск суицидальных мыслей или поведения у детей, подростков и молодых людей. У детей, принимающих это лекарство, может наблюдаться повышение артериального давления. Длительное использование этого лекарства может привести к серьезным и / или потенциально смертельным двигательным состояниям, таким как злокачественный нейролептический синдром, акатизия и поздняя дискинезия.
Если у вас в анамнезе катаракта, высокое или низкое кровяное давление, сердечный приступ, инсульт, высокий уровень холестерина, высокий уровень пролактина, рак груди, болезнь Паркинсона, проблемы с щитовидной железой, сердечные заболевания, низкое количество лейкоцитов, заболевания печени, судороги, или заболевание почек, вам следует поговорить со своим врачом, прежде чем принимать это лекарство.Сообщите своему врачу, если у вас когда-либо был диабет.
Сероквель может взаимодействовать с другими лекарствами или добавками, включая антидепрессанты, противогрибковые препараты, лекарства от ВИЧ, лекарства от беспокойства, снотворные, стероиды, лекарства от болезни Паркинсона, витамины, минералы, растительные продукты и другие. Если вы принимаете другие рецептурные лекарства или добавки, вам следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом, прежде чем принимать это лекарство. Если вы когда-либо испытывали зависимость от уличных наркотиков или лекарств, отпускаемых по рецепту, сообщите об этом своему врачу, прежде чем начинать принимать Сероквель.Вы также должны упомянуть о любых серьезных реакциях, которые могли у вас возникнуть на другие аналогичные лекарства.
Важная информация о лекарствах
Этот препарат несет в себе несколько важных сопутствующих факторов риска. Если вам прописали это лекарство, ваш врач и фармацевт должны предоставить следующую информацию о лечении:
Если вы забеременели или планируете забеременеть во время приема Сероквеля, вам следует обсудить с врачом варианты лечения. Неизвестно, повредит ли это лекарство новорожденному, если его принимать во время беременности.Однако кветиапин может проникать в грудное молоко и нанести вред грудному ребенку. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись предварительно с врачом.
Сероквель может замедлить ваше мышление, уменьшить время реакции и вызвать сонливость; употребление алкоголя может усугубить эти побочные эффекты. Не садитесь за руль и не используйте тяжелую технику, пока не узнаете, как это лекарство влияет на вас.
Если вы планируете сделать стоматологическую операцию или операцию, вам следует сообщить своему стоматологу или хирургу, что вы принимаете этот препарат.
Избегайте употребления грейпфрута и грейпфрутового сока при приеме этого лекарства.
Это лекарство может вызвать у вас сильное головокружение, особенно когда вы впервые встаете из сидячего положения или после того, как легли. Встаньте медленно, чтобы избежать этого эффекта, известного как постуральная гипотензия.
Немедленно сообщите своему врачу, если вы начнете испытывать признаки повышения уровня сахара в крови или диабета. Сероквель может вызвать серьезное заболевание, называемое кетоацидозом. Если у вас возникнут какие-либо признаки этого состояния, включая потерю сознания, сильную жажду, запах изо рта, тошноту или рвоту, вам следует немедленно связаться с врачом и сообщить об этом своему врачу.
Возможные побочные эффекты
Если у вас возникнут серьезные или серьезные побочные эффекты после приема этого лекарства, вам следует немедленно позвонить своему врачу. Серьезные побочные эффекты могут включать:
Путаница
Признаки кетоацидоза, включая потерю сознания, сильную жажду, пахнущее фруктами дыхание, тошноту и рвоту
Быстрое или нерегулярное сердцебиение
Лихорадка или потливость
Движения лица или тела, которые невозможно контролировать
Зуд, крапивница или сыпь
Болезненная эрекция, продолжающаяся час
Изъятия
Ходьба или замедленные движения
Затрудненное глотание или дыхание
Обморок
Менее серьезные побочные эффекты могут включать:
Сонливость, головокружение или слабость
Затруднения с мышлением, речью или концентрацией
Нарушение координации
Раздражительность
Сухость во рту
Нос с заложенным носом
Расстройство желудка, включая боль, избыточное газообразование, рвоту или запор
Головная боль
Повышенный аппетит или прибавка в весе
Боль в суставах или мышцах
Онемение или покалывание в конечностях
Странные или необычные сны
Снижение сексуальной способности или интереса
Пропущенные менструации или выделения из груди у женщин
Увеличение груди у мужчин
Выход из Сероквеля
Обратитесь к врачу перед сокращением или прекращением приема этого лекарства; не следует прекращать прием его резко.Вы можете уменьшить симптомы отмены, постепенно уменьшая дозу этого лекарства. Возможные симптомы отмены включают:
Артикул:
Drugs.com. (2014). Сероквель . Получено с http://www.drugs.com/seroquel.html
Medline Plus. (2014). Кветиапин . Получено с http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a698019.html
.
RxList. (2013). Сероквель . Получено с http: //www.rxlist.com / seroquel-drug.htm
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. (2013). Руководство по лекарствам: Seroquel . Получено с http://www.fda.gov/downloads/drugs/drugsafety/ucm089126.pdf
Содержание страницы проверено Джеймсом Пендлтоном, Северная Дакота.
.

Нейролептики — Дело Пинеля

Источники:

Лекарственные препараты при психических заболеваниях

ФГБНУ НЦПЗ. ‹‹Общая психиатрия››

Нейролептики — это… Что такое Нейролептики?

История

Механизм действия

Когнитивный эффект

Классификация

Поздняя дискинезия, психозы отдачи и делирий

Структурные изменения мозга

Перспективные разработки

Примечания

См. также

Ссылки

Препараты группы нейролептиков в практике гастроэнтеролога: опасаться или назначать uMEDp

Нейролептики: что это за наркотик, как действует, признаки употребления, последствия, лечение зависимости

Нейролептики – что это такое?

Нейролептики: эффект

Последствия приема нейролептиков

Классификации антипсихотических средств и их значение для выбора терапии шизофрении (к 60-летию истории нейролептиков)

Что нужно знать.

Виды нейролептиков

Существуют ли разные типы нейролептиков?

Нейролептики первого поколения (типичные)

Нейролептики второго поколения (атипичные)

Клозапин

Каковы побочные эффекты?

Осмотр физического здоровья

Антипсихотический препарат | CAMH

Обзор

Нужно ли мне это лечение?

Что делают нейролептики?

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

Побочные эффекты нейролептиков

Типы антипсихотических препаратов

Антипсихотические препараты обычно делятся на две категории:

Атипичные нейролептики

Типичные нейролептики (первого поколения)

Часто задаваемые вопросы

Сопутствующие программы и услуги

Дополнительные ресурсы

Антипсихотические препараты при биполярном расстройстве: применение и побочные эффекты

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

Типичные и атипичные нейролептики

Обычно назначаемые типичные и атипичные нейролептики

Типы нейролептиков

Механизм действия

Побочные эффекты и нежелательные реакции на лекарства

Лекарственные взаимодействия

Симптомы отмены

Антипаника и лекарства

Типы беспокойства

В поисках подходящего лекарства

Бензодиазепины

Антидепрессанты от беспокойства

Галдол (Галоперидол) | Типичные и атипичные нейролептики

Часто задаваемые вопросы по дозировке

Важная информация перед использованием

Соображения безопасности

Возможные побочные эффекты

Выход из Haldol

Сероквель (Кветиапин) | Типичные и атипичные нейролептики

Что лечит Сероквель?

Информация о дозировке

Рекомендации перед использованием

Важная информация о лекарствах

Возможные побочные эффекты

Выход из Сероквеля

Добавить комментарий Отменить ответ