Что делают нейролептики: что это такое, когда назначают, побочные эффекты

Типичные и атипичные антипсихотики: насколько существенны различия?

Антипсихотические средства, психофармакологические свойства которых были обнаружены благодаря счастливой случайности, представляют собой первый класс психотропных лекарственных средств с очевидной клинической эффективностью^​1​᠎.

С появлением хлорпромазина и других антипсихотиков, которое не без оснований называют третьей революцией в психиатрии^​2​᠎, связаны изменение облика и поведения пациентов с шизофренией и другими психическими расстройствами, улучшение атмосферы психиатрических больниц, а также — хотя это и оспаривается рядом экспертов — деинституционализация психиатрии с развитием внебольничной лечебной помощи и другие благоприятные для пациентов и общества процессы.

Применение антипсихотиков рассматривается также в качестве одного из предполагаемых факторов, лежащих в основе патоморфоза шизофрении, который проявляется смягчением ее течения со сдвигом в сторону относительно доброкачественных, в том числе непсихотических форм.

Эффективностью антипсихотиков в лечении шизофрении объясняется нередкое использование (главным образом в англоязычной литературе) эквивалентного термина «антишизофренические препараты» (antischizophrenic drugs), не вполне удачного, по нашему мнению, поскольку эти лекарственные средства эффективны в лечении не только шизофрении, но и психозов любого другого происхождения.

Второй, весьма архаичный синоним антипсихотиков, не соответствующий их фармакологическому спектру, — «большие транквилизаторы» (major tranquilizers) — практически полностью вышел из оборота, тогда как понятие «нейролептики» (neuroleptics), отражающее скорее побочные, чем лечебные эффекты антипсихотиков, до сих пор достаточно широко используется в профессиональной терминологии.

Необходимо отметить, что понятие «антипсихотики» также не полностью отражает фармакологические свойства и клиническое предназначение данных лекарственных препаратов, используемых в лечении не только психозов, но и непсихотических психических расстройств.

Таким образом, ни одно из названий обсуждаемого фармакологического класса психотропных лекарственных средств нельзя считать полностью удовлетворительным, но вместе с тем обозначение «антипсихотики» следует, видимо, считать наиболее удачным из всех возможных.

Клинические эффекты антипсихотиков главным образом объясняются их влиянием на дофаминовые рецепторы и в первую очередь их D

2-рецепторы. Нейровизуализационные исследования указывают на связь острых психозов с интенсивностью высвобождения дофамина в некоторых областях головного мозга, в частности в стриатуме, а также на то, что эффективность антипсихотиков в определенной степени коррелирует с выраженностью этого процесса [2].

Установлено [3], что антипсихотическое действие лекарственных препаратов достигается при связывании 60—70% дофаминовых D₂-рецепторов; превышение этого показателя приводит к появлению экстрапирамидных симптомов либо гиперпролактинемии, но не сопровождается увеличением эффективности терапии.

Наряду с дофаминергической активностью определенное значение в развитии клинических эффектов антипсихотиков, и в первую очередь их способность уменьшать негативные симптомы шизофрении, придается их влиянию на серотониновые рецепторы.

Антипсихотики принято разделять на типичные, или препараты первого поколения, родоначальником которых является хлорпромазин, и атипичные, или препараты второго поколения, история которых начинается с клозапина.

Атипичные антипсихотики характеризуются менее выраженным сродством к D₂-рецепторам, чем типичные препараты, и этим, как принято считать, определяется более низкая частота экстрапирамидных симптомов по сравнению с типичными препаратами при равной клинической эффективности лекарственных средств обеих групп [2]. Меньшую частоту возникновения экстрапирамидных симптомов, а также влияние на негативные симптомы шизофрении при лечении атипичными антипсихотиками связывают также со свойственной им более высокой величиной соотношения между воздействием на серотониновые и дофаминовые рецепторы [2].

Отрицательным свойством атипичных антипсихотиков является повышенная по сравнению с типичными способность повышать синтез пролактина, а также неблагоприятные метаболические эффекты, включая возможность провокации сахарного диабета и нарушения липидного обмена.

Считается, что типичные и атипичные антипсихотики различаются лишь переносимостью и характеризуются примерно равной клинической эффективностью; исключение составляет клозапин, превосходящий в соответствии со многими данными любые другие лекарственные средства в лечении шизофрении и назначаемый при ее фармакорезистентных формах.

Преимущества атипичных антипсихотиков в переносимости служат главной причиной того, что многие национальные и международные клинические руководства рекомендуют их в качестве препаратов первого выбора при лечении шизофрении (исключение и здесь представляет клозапин, который, несмотря на высокую эффективность в лечении шизофрении, в связи с риском агранулоцитоза рекомендуется лишь в качестве препарата резерва).

Необходимо отметить, что, по мнению многих экспертов [2, 4], разграничение антипсихотиков на типичные и атипичные носит достаточно условный характер: например самый первый антипсихотик хлорпромазин при назначении в умеренных дозах сравнительно редко вызывает экстрапирамидные симптомы, тогда как антипсихотик второго поколения рисперидон, входящий в число препаратов, наиболее часто назначаемых при шизофрении, характеризуется сравнительно высокой частотой неврологических проявлений нейролепсии.

Подчеркивается условность выделения атипичных антипсихотиков в отдельную совокупность и в связи с выраженной фармакологической неоднородностью этой группы: например клозапин крайне редко вызывает экстрапирамидные симптомы, тогда как при назначении рисперидона, как уже указывалось выше, эти побочные явления возникают чаще, чем при использовании любого другого антипсихотика второго поколения [2, 5, 6], а другие препараты этой группы с точки зрения переносимости занимают промежуточное положение между клозапином и рисперидоном.

Таким образом, основной критерий разграничения антипсихотиков двух поколений, а именно способность вызывать экстрапирамидные нарушения, оказывается ненадежным, и объединение атипичных антипсихотиков в единую фармакологическую категорию не имеет надлежащего обоснования.

Ряд специалистов [7—9] подвергают сомнению превосходство атипичных антипсихотиков над типичными, и дискуссии о том, насколько преимущества препаратов второго поколения перевешивают их относительно высокую стоимость и неблагоприятные нейроэндокринные и метаболические эффекты (а также менее выраженную, но отнюдь не отсутствующую способность вызывать экстрапирамидные нарушения), ведутся уже много лет.

Данные систематических обзоров и мета-анализов наиболее известных рандомизированных контролируемых исследований не дают оснований для утверждения о более эффективном влиянии атипичных антипсихотиков на позитивные симптомы шизофрении по сравнению с типичными препаратами [8].

Еще более важно, по нашему мнению, что мета-анализ рандомизированных контролируемых исследований, проведенный S. Leucht и соавт. [5], не позволил выявить превосходство антипсихотиков второго поколения над традиционными антипсихотиками в способности устранять негативные симптомы шизофрении, хотя эта способность наряду с низкой частотой экстрапирамидных симптомов рассматривается в качестве фундаментального отличительного свойства атипичных антипсихотических средств.

На основании анализа 8 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований сравнительной эффективности и переносимости антипсихотиков обоих поколений с участием 1241 пациента C. Bonham и C. Abbott [10] констатировали отсутствие выраженных различий между ними (оговариваясь, что исключение из общего правила представляет клозапин). Авторы весьма осторожно высказались об условности разграничения антипсихотиков на типичные и атипичные, обратили внимание на гетерогенность рецепторного профиля препаратов обоих поколений и при определении тактики лечения в конкретных клинических ситуациях рекомендовали учитывать индивидуальный фармакологический профиль каждого из лекарственных средств.

G. Gründer и соавт. [11], основываясь на данных исследований двух десятилетий, предшествующих публикации их статьи, поставили вопрос о необходимости пересмотра самой концепции «атипичности» (atypicality) антипсихотиков второго поколения в связи с недостаточными основаниями для суждения об отсутствии риска экстрапирамидных симптомов и уменьшении негативных симптомов при назначении этих препаратов пациентам с шизофренией.

Результаты I фазы известного американского исследования CATIE (Clinical Antipsychotics Trial of Intervention Effectiveness) [12] также показали отсутствие преимуществ любых атипичных антипсихотиков (за исключением оланзапина) по сравнению с типичным антипсихотиком перфеназином по критерию частоты преждевременного прекращения лечения, связанного с побочными эффектами. Однако A. Schatzberg и C. DeBattista [4] отметили недостаточную продолжительность наблюдения пациентов в проекте CATIE как возможное препятствие для полноценного статистического учета паркинсонизма и поздней дискинезии, для появления которых (особенно последней) требуются годы приема препаратов.

Кроме того, авторы [4] обратили внимание на то, что в ранних исследованиях галоперидол в соответствии с клиническими традициями того времени назначался пациентам в суточной дозе 20 мг, тогда как связывание 80% дофаминовых D₂-рецепторов, более чем достаточное для антипсихотического действия, достигается при введении препарата в дозе 2—5 мг.

В Европейском исследовании CUtLASS (Cost Utility of the Latest Antipsychotic Drugs in Schizophrenia Studies) [13], так же как и в CATIE, было выявлено отсутствие заметных различий терапевтических исходов шизофрении и переносимости лечения в зависимости от применения типичных или атипичных антипсихотиков.

Весьма примечательны, по нашему мнению, данные систематического обзора и мета-анализа 114 исследований сравнительной эффективности (рандомизированные контролируемые испытания) и сравнительной оценки побочных эффектов (когортные исследования продолжительностью не менее 2 лет) антипсихотиков первого и второго поколений, подготовленных сотрудниками Университета штата Альберта (Канада) [14]. Авторы сообщили об умеренных доказательствах преимущества галоперидола над оланзапином в лечении позитивных симптомов шизофрении, подчеркивая, что различия зависели от используемых клинических шкал: они отмечались при использовании шкалы оценки позитивных симптомов (Scale for the Assessment of Positive Symptoms — SAPS), но отсутствовали при применении шкалы оценки позитивных и негативных синдромов (Positive and Negative Syndrome Scale — PANSS). Оланзапин демонстрировал клинически значимое превосходство над галоперидолом при воздействии на негативные симптомы, но доказательства этого различия, выявленного с помощью шкал PANSS и SANS, также носили умеренный характер. Кроме того, не было установлено существенных различий показателей смертности при лечении хлорпромазином в сравнении с оланзапином и галоперидолом в сравнении с арипипразолом, притом что риск метаболического синдрома при применении оланзапина в 10 раз превышал аналогичный показатель при назначении галоперидола (22% против 2%). Авторы отметили, что при оценке показателей был низкий уровень доказательств. Сравнительный риск поздней дискинезии для хлорпромазина и клозапина был оценен авторами в 9 и 5% соответственно (что существенно ниже соответствующих показателей для часто назначаемых в лечении шизофрении галоперидола и рисперидона). Выявленное различие не вызывает удивления, поскольку известно, что клозапин, хотя и является самым первым антипсихотиком второго поколения, однако реже любого другого антипсихотика способствует появлению экстрапирамидных симптомов, что позволяет называть его «атипичнейшим» антипсихотиком и даже причислять к несуществующему третьему поколению этого класса психотропных лекарственных средств. Подчеркнув недостаточную продолжительность отдельных наблюдений и неоднородный характер исследований, ограничивающий возможность корректного сравнения результатов, авторы тем не менее делают вывод, что проведенный анализ не выявил очевидных различий между антипсихотиками первого и второго поколений в лечении шизофрении [14].

P. Schulte и соавт. [15], основываясь на данных 7 исследований с независимым финансированием, проведенных в течение 5 лет и в основном включавших пациентов обычных психиатрических учреждений, сообщают о весьма небольших преимуществах или даже полном отсутствии преимуществ атипичных антипсихотиков над типичными препаратами.

С применением антипсихотиков второго поколения и их способностью увеличивать массу тела и нарушать метаболизм глюкозы некоторые исследователи [16] по меньшей мере последние 20 лет связывают рост коморбидных висцеральных нарушений, ассоциированных с ожирением, у пациентов с шизофренией.

A. Schatzberg и C. DeBattista [4] указывают, что многие клиницисты, особенно в первичном звене здравоохранения, ошибочно полагают, что атипичные антипсихотики в отличие от типичных препаратов полностью лишены способности вызывать экстрапирамидные нарушения, включая акатизию, дистонии и позднюю дискинезию, и недостаточный учет терапевтических рисков нередко приводит к осложнениям лечения.

Отсутствие надлежащих доказательств очевидных преимуществ атипичных антипсихотиков над типичными позволяет многим специалистам ставить вопрос о возможности назначения больным шизофренией и психозами другой этиологии, а также пациентам с психомоторным возбуждением традиционных антипсихотиков, в том числе хлорпромазина как первого, но до сих пор не утратившего терапевтической ценности лекарственного препарата.

Британские эксперты [17] полагают, что, несмотря на возможные побочные эффекты (от которых, к сожалению, не свободно ни одно лекарственное средство с доказанной клинической эффективностью), хлорпромазин продолжает широко использоваться в мировой клинической практике благодаря повсеместной доступности, выраженному седативному действию и способности оказывать умиротворяющее влияние на опасных пациентов без возникновения фармакогенного ступора.

К перечисленным особенностям препарата следует, безусловно, добавить доступную цену, создающую хлорпромазину значительные конкурентные преимущества, особенно в условиях ограниченного финансирования общественного здравоохранения.

По данным одного из рандомизированных исследований [17], вошедших в Кохрейновский регистр исследований шизофрении, лечение хлорпромазином значительно реже требует назначения дополнительных лекарственных средств, чем лечение другим прототипическим антипсихотиком — галоперидолом.

В Великобритании показания к применению хлорпромазина включают шизофрению, шизофреноподобные психозы, манию, психомоторное возбуждение, тяжелые формы тревоги и общественно опасное поведение^​3​᠎.

Однако хлорпромазин и другие антипсихотики первого поколения до сих пор рекомендуются в качестве средств лечения и бредовых психозов, не связанных с шизофренией [19].

В обзорной статье P. Muskin и соавт. [20] пишут о необоснованности опасений практических врачей в отношении хлорпромазина, связанных с его переносимостью. На основе анализа нескольких десятков клинических исследований они сделали вывод, что единственным опасным (это слово авторами статьи берется в кавычки) эффектом хлорпромазина является снижение артериального давления, прочно ассоциированное с парентеральным введением препарата. На основании изученного материала авторы пришли к заключению, что при рациональном дозировании препарата с избеганием парентерального (особенно внутривенного) введения вероятность развития артериальной гипертензии может быть сведена к безопасному минимуму.

В систематическом Кохрейновском обзоре K. Dudley и соавт. [21], выделив в диапазоне суточной дозы хлорпромазина три ступени (низкие дозы — до 400 мг, средние — от 401 до 800 мг и высокие — свыше 800 мг), отметили существенное снижение в последние 50 лет средних доз препарата, используемых в лечении шизофрении и шизофреноподобных психозов. Причем уменьшение доз хлорпромазина произошло не под влиянием результатов контролируемых исследований, а благодаря клиническому опыту специалистов. Установлено отсутствие различий в общем и психическом состоянии пациентов, применяющих низкие и средние дозы препарата; получены также умеренные доказательства того, что средние дозы чаще, чем низкие, вызывают экстрапирамидные симптомы. Максимальные показатели удержания в лечебных программах констатированы при использовании средних доз хлорпромазина. Лечение часто прекращалось пациентами, получающими низкие дозы препарата, что исследователи объясняют нарушениями поведения, связанными, видимо, с недостаточным терапевтическим эффектом. И значительно чаще лечение прерывали больные, которым были назначены высокие дозы хлорпромазина, — по-видимому, в связи с худшей переносимостью терапии. В заключительной части статьи авторы констатируют, что хлорпромазин, несмотря на множество более новых препаратов, по-прежнему входит в круг наиболее часто назначаемых антипсихотиков, и указывают на необходимость рационального дозирования препарата, позволяющего минимизировать риск побочных явлений и осложнений лечения.

Приведенные данные позволяют, по нашему мнению, вслед за многими отечественными и зарубежными экспертами подвергнуть определенному сомнению незыблемость принципа использования атипичных антипсихотиков в качестве препаратов первого выбора при лечении шизофрении и психозов иной этиологии и поставить вопрос о возможности применения традиционных препаратов в тех клинических ситуациях, когда подобное терапевтическое решение представляется оптимальным.

Конфликт интересов: статья подготовлена при поддержке фармацевтической компании АО «Валента фармацевтика».

e-mail: [email protected]

¹Следует отметить, что ранее J. Cade [1] опубликовал статью об антиманиакальных эффектах лития. Однако, поскольку мания в отличие от шизофрении не служила предметом пристального внимания клиницистов, то это сообщение не сразу вызвало интерес у профессионального сообщества.

²Первой революцией в психиатрии называют начало гуманизации психиатрической помощи усилиями Ф. Пинеля и его последователей, второй — клиническую систематику психических расстройств Э. Крепелина.

³National Collaborating Centre for Nursing and Supportive Care. The short-term management of disturbed/violent behaviour in in-patient psychiatric settings and emergency departments. http://www.nice.org.uk/Guidance/CG25/NiceGuidance/ pdf/English. 2008.

как это работает? — Все о психиатрии на проекте Псипросвет

Пить или не пить?

Наверное, каждый, кому впервые (или не впервые) выписывают таблетки от «проблем с головой», мучается вопросом: а это вообще не вредно? А если я стану зависим от препаратов и буду вынужден принимать их до конца жизни?

Мы не будем вас убеждать пить таблетки. Мы расскажем вам о том, как действуют основные медикаменты, каковы их преимущества и недостатки.

А решение «пить или не пить» вы принимаете сами, после того, как взвесите плюсы и минусы жизни на таблетках и без в вашем индивидуальном случае.

НЕЙРОЛЕПТИКИ (АНТИПСИХОТИКИ)

Начнем с самого страшного. Нейролептики — пожалуй, самая нелюбимая пациентами группа препаратов. Именно ими (в частности, галоперидолом и аминазином) пугают «новичков»: мол, сделают из тебя овоща. Но так ли страшен черт, как его малюют?

Нейролептики используют для подавления и предотвращения психотических приступов и снижения психического возбуждения. Чаще всего — при шизофрении, биполярном расстройстве и тяжелой депрессии.

Изобретение аминазина в 1950 году (первого в мире нейролептика!) очень сильно облегчило жизнь пациентов. До появления таблеток с людьми в состоянии психоза обходились гораздо более жестоко: приковывали к кровати или туго заворачивали в мокрые простыни. А если приступы повторялись часто — подвергали инсулиновой коме или лоботомии.

Нейролептики, очевидно, гораздо более гуманный и действенный способ остановить острый приступ бреда, галлюцинаций и агрессии.

Психозами их применение не ограничивается. Нейролептики обладают успокаивающим и снотворным действием, а потому могут стать настоящим спасением для людей с тяжелыми расстройствами сна или хронической болью.

Аминазин когда-то называли «химической смирительной рубашкой», и в этом есть некоторая логика. Представьте, что нейролептик — это смирительная рубашка для разгулявшихся дофаминовых рецепторов. Он блокирует дофаминовые рецепторы в мозге, снижая уровень этого нейромедиатора. А избыток дофамина как раз и вызывает чрезмерную активность и возбуждение, вплоть до психоза.

Нейролепики бывают типичные и атипичные.

Типичные (более «старые» и недорогие препараты, тот же галоперидол) влияют прежде всего на обмен дофамина. «В среднем по больнице» они вызывают неприятные побочные эффекты намного чаще, чем более современные препараты.

Атипичные нейролептики (современные препараты, к примеру, рисперидон и кветиапин) работают по принципу «универсального солдата», воздействуя не только на рецепторы к дофамину, но и на рецепторы к другим нейромедиаторам (например, серотонину). Слишком большие дозы нейролептиков или их длительное применение может вызвать довольно серьезные побочные эффекты. Самые частые из них — это нарушения движений: скованность и замедленность движений и речи, дрожание рук, спазмы в горле. Другие возможные последствия — повышение уровня гормона пролактина в крови (приводит к нарушениям менструального цикла у женщин) и нарушение обмена углеводов ( а это частая причина резкого набора веса).

Длительный прием нейролептиков — это всегда вынужденная мера.

Чтобы избежать серьезных последствий, нужно тщательно подобрать лекарство и его дозировку, следить за общим состоянием здоровья и диетой, а в некоторых случаях — добавить специальные дополнительные препараты-корректоры для снижения побочных эффектов.

Побочные эффекты очень индивидуальны и выявляются методом проб и ошибок. С некоторыми из них придется смириться ради сохранения душевного здоровья. Чаще всего это, к сожалению, лишний вес и нарушенный аппетит. Но негативные последствия никогда не должны перевешивать пользу от лечения.

Если из-за назначенных нейролептиков у вас начались серьезные проблемы со здоровьем, обязательно говорите об этом врачу и просите изменить схему.

Читать подробнее о нейролептиках:

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

Транквилизаторы (в простонародье «транки») славятся своим сильным и моментальным действием: они, как рукой, снимают страх, тревогу, эмоциональную напряженность и повышают способность выносить стресс. Они помогают уснуть даже тем, кто месяцы страдал от бессонницы

Назначают их, прежде всего, при тревожных расстройствах, а также используют в качестве дополнительного средства при лечении психозов. Если вы испытываете мучительную, почти физическую боль от собственных чувств, то рецепт на «транки» может стать хорошим решением.

Транквилизаторы снижают активность отделов мозга, отвечающих за эмоции (прежде всего, лимбической системы). Они усиливают обмен главного «тормоза» среди нейромедиаторов — ГАМК.

Но у транквилизаторов тоже есть своя темная сторона. Самый главный и серьезный минус — они, в отличие от препаратов других групп, способны вызывать привыкание на химическом уровне, подобно наркотическим веществам. По этой причине их назначают короткими курсами. Принимать транквилизаторы длительное время опасно, в особенности если вы это делаете самовольно, без наблюдения врача!

Типичные побочки транквилизаторов — сонливость, вялость, мышечная слабость, сниженное внимание, замедленная реакция. Если эти эффекты явно выражены, лучше отказаться от вождения авто или работы с любой опасной техникой.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

А теперь поговорим о самом «весёлом» лекарстве из наших аптечек

Антидепрессанты — самые популярные в психиатрии препараты, которые назначают подавляющему большинству пациентов. Как следует из названия, их используют, чтобы поднять настроение и снизить депрессивные симптомы. И не только. Антидепрессанты эффективны при различных тревожных расстройствах: фобиях, ОКР, панических атаках, ПТСР. Кроме того, эти вещества способны повышать порог болевой чувствительности, что полезно для людей, страдающих от хронической боли (например, мигрени). Иными словами, на антидепрессантах держатся любовь к жизни и работоспособность миллионов людей.

Вопреки популярным страшилкам, антидепрессанты не вызывают химической зависимости. Задумайтесь: у вас есть знакомые, которые распродавали все имущество и угоняли машины ради антидепрессантов? Дело в том, что эти препараты не приносят яркого быстрого кайфа. Результата их действия придется ждать несколько недель. И это будет вовсе не волна эйфории, а… просто нормальное самочувствие. Которое, конечно, может показаться чем-то невероятным после месяцев депрессии. Повторим для закрепления: если у вас нет депрессии или тревоги, и вы примете антидепрессант, ваше настроение не улучшится.

На физиологическом уровне антидепрессанты помогают поднять патологически сниженный уровень серотонина, норадреналина и дофамина.

Происходит это одним из двух основных способов:

1. Подавление обратного захвата серотонина (и других нейромедиаторов). Чтобы это загадочное словосочетание стало понятным, напомним, что нервные клетки общаются, передавая друг другу сигналы при помощи веществ-посредников — нейромедиаторов. Причем нейроны не только выделяют эти вещества, но и забирают обратно. Это и называется «обратный захват» (звучит как название военной операции!). В результате слишком активного захвата серотонина может стать совсем мало. Так что его нужно специально освобождать из заложников! На помощь приходит антидепрессант: он тормозит активность фермента, ответственного за удаление серотонина, и таким образом увеличивает его количество.

Так действуют трициклические антидепрессанты, к примеру, амитриптилин и имипрамин.

Тем же методом, но более тонко настроенным, действуют современные селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксетин), норадреналина (ребоксетин), или и того, и другого (венлафаксин). Они воздействуют на рецепторы клеток селективно, то есть точечно. Благодаря этому и их побочные эффекты менее разрушительны. Пожалуй, главный минус селективных ингибиторов — в их немаленькой цене.

2. Ингибиторы МАО
Название не имеет ничего общего с китайским диктатором. МАО — это фермент моноаминооксидаза, разрушающий наши драгоценные молекулы серотонина. Препараты снижают активность этого фермента. Этот механизм свойственен более старым препаратам.

Что же лучше? В аптеках продаются десятки наименований антидепрессантов, которые можно отнести к нескольким поколениям. Самые новые из них, «третьего и четвертого поколения» (флуоксетин, буспирон), обладают более точным действием, чем препараты, разработанные в 1950-60-е годы («первого поколения», например, амитриптилин). В среднем по больнице у современных препаратов меньше неприятных побочек. Но не всегда самый дорогой и современный препарат помогает лучше, так что оставьте дилемму выбора вашему психиатру.

Читать подробнее об антидепрессантах

НОРМОТИМИКИ

Нормотимики также называют стабилизаторами настроения, но они вовсе не делают человека безэмоциональным роботом

Их основное назначение — убрать резкие колебания настроения при биполярном расстройстве. Часть нормотимиков по своему основному действию — антиконвульсанты, то есть они помогают избавиться от судорог при эпилепсии. В качестве дополнительных средств нормотимики могут назначить при шизоаффективном расстройстве и депрессии.

Классический и самый «знаменитый» нормотимик — литий (а, точнее, соли этого металла). Литий успешно применяют для долгосрочного лечения биполярного расстройства с 1970-х годов, и его действие хорошо изучено. Но, к сожалению, литий помогает не всем пациентам с биполярным расстройствам, так что примерно половине из них прописывают другие препараты.

Литий при сильном повышении концентрации в крови может вызвать отравление. Оно проявляется в тошноте, жажде и дрожании рук. В тяжелых случаях может нарушиться работа почек. Поэтому пациентам, принимающим литий, приходится с большим пристрастием следить за состоянием здоровья и часто сдавать анализы.

Другие популярные нормотимики (вальпроевая кислота, карбамазепин и ламотриджин) относятся к антиконвульсантам. Каждый из них имеет свои плюсы и минусы.

К примеру, вальпроевая кислота отлично подавляет приступы мании и агрессии, но при этом противопоказана женщинам, планирующим детей, поскольку может вызвать серьезные мутации у плода.

Карбамазепин, помимо БАР, помогает преодолеть невралгию и пережить синдром отмены при лечении алкогольной зависимости.

Ламотриджин в среднем легче переносится, чем другие препараты. Но у некоторых пациентов он может вызвать тяжелую и опасную аллергию.

Читать подробнее о нормотимиках

НООТРОПЫ

Ноотропы особенно популярны среди студентов (не зря ведь название происходит от слова «разум»)

При этом они не лечат психические расстройства, а помогают немного улучшить умственные способности, которые, конечно, страдают при многих заболеваниях. Ноотропы способны избавить от затороможенности, улучшить память и концентрацию внимания, которых так сильно недостает в периоды затяжных депрессий.

Эффект достигается благодаря тому, что ноотропы усиливают обмен глюкозы и АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) в мозге — веществ, служащих топливом для выработки энергии в организме.

Побочные эффекты у ноотропов довольно редки. Но и действие их не слишком сильно.

ГЛИЦИН

Это вообще не лекарство

Глицин в виде маленьких белых таблеток очень популярен в народе как универсальное средство «от нервов» (вероятно, благодаря его навязчивой рекламе). Между тем, глицин вообще не является лекарством, и нет никаких научных доказательств того, что он помогает при психических и неврологических расстройствах.

Глицин — важное для организма вещество: аминокислота, то есть основа для построения многих белков организма, и одновременно нейромедиатор, то есть передатчик сигналов между нервными клетками. Но он поступает к нам с пищей (глицина много в мясе, рыбе и молоке), а также вырабатывается в самом организме. Так что принимать глицин дополнительно в виде таблеток нет смысла — вы получите настолько маленькие его количества, что они не способны ни на что повлиять.

Читать подробнее о глицине

ПАМЯТКА: ПРАВИЛА ПРИЕМА ПРЕПАРАТОВ

Если принимаете препараты, изучите эти простые правила. Они помогут вам избежать ошибок и неприятных последствий

1. Антидепрессанты и многие другие препараты не действуют мгновенно: чтобы оценить первый эффект, как правило, нужно принимать их не менее 3-4 недель подряд (в среднем — 6 недель).

2. Схема лечения подбирается строго индивидуально: то, что подошло одному человеку с тем же диагнозом, может вообще не помочь другому, или даже вызвать сильную аллергическую реакцию.

3. Обычно прием таблеток начинают с небольшой дозировки, постепенно ее увеличивая. Таким образом подбирается минимальная эффективная доза, то есть минимальное количество препарата, которое дает нужный эффект.

4. Побочные эффекты тоже проявляются индивидуально: один и тот же препарат одни люди переносят отлично, другие — плохо.

5. Большая часть несильных побочных эффектов проходит спустя несколько дней приема препарата, когда организм адаптируется к новому веществу.

6. Если побочные эффекты сильны или длительны, вам следует обратиться к врачу. В инструкции к препарату приведен полный список возможных побочек, большинство из которых возникают лишь у нескольких пациентов из сотен. Но если вы наблюдаете что-то подобное у себя, не молчите об этом.

7. Для некоторых препаратов нужно периодически проверять их концентрацию в крови, чтобы избежать нарушений обмена веществ. Если врач говорит, что вам нужно через месяц сдать анализ крови — это важно.

8. При длительном приеме нужно контролировать состояние систем организма, которые могут пострадать от побочных эффектов (в зависимости от препарата, это могут быть гормоны, функция почек или печени).

9. При отмене препарата нельзя бросать прием в один день. Рекомендуется постепенно снижать дозировку (за исключением случаев, когда возникают опасные побочные эффекты). Если вы резко перестанете принимать препарат, может возникнуть очень неприятный синдром отмены.

Что делают нейролептики? Обзор антипсихотических препаратов

Нейролептики представляют собой группу препаратов, которые используются для лечения серьезных психических заболеваний, таких как психоз, а также других эмоциональных и психических состояний. Кроме того, их назначают для лечения непреодолимой икоты и болей, которые могут возникнуть в результате беспокойства во время паллиативной помощи.
Психоз – это состояние, при котором пациент теряет контакт с реальностью. Состояние часто включает галлюцинации или бред. При галлюцинациях пациент часто слышит голоса, которых на самом деле нет, а бред, связанный с психозом, состоит из чувств или идей, не основанных на реальности.

Нейролептики помогают контролировать симптомы психоза, а также менее серьезные психические расстройства, такие как биполярное расстройство и расстройство настроения, которые могут впоследствии перерасти в психоз. Нейролептики уменьшают или усиливают влияние нейротрансмиттеров в головном мозге на регулирование уровней. Нейротрансмиттеры помогают передавать информацию по всему мозгу. Пораженные нейротрансмиттеры включают дофамин, норадреналин и серотонин. Дофамин является основным нейротрансмиттером, на который влияет прием нейролептиков; сверхактивная дофаминовая система может быть одной из причин галлюцинаций и бреда, обычно наблюдаемых во время психоза.

Широко используются различные нейролептики, включая:

• Амисульприд
• Арипипразол
• Клозапин
• Оланзапин
• Палиперидон
• Кветиапин
• Рисперидон

Нейролептики классифицируются как сильные транквилизаторы. Они разделены на две группы: более старые нейролептики, разработанные до 1970-х годов, известные как типичные нейролептики, и более новые препараты, известные как атипичные нейролептики.
Нейролептики при приеме вызывают общее чувство удовлетворения, обычно не вызывая сонливости. Те, кто принимает лекарства, могут испытывать периоды дискомфорта и беспокойства. Увеличение дозы в течение короткого периода может помочь сгладить гиперактивность, хотя более высокие дозы также могут привести к сонливости.

Конкретный антипсихотик, назначаемый пациенту, зависит от реакции человека на каждое пробуемое лекарство. Однако каждая лекарственная форма антипсихотического препарата предназначена для получения одного и того же базового эффекта, поэтому поиск правильного препарата — это процесс проб и ошибок, чтобы определить, какой из них работает наиболее эффективно с наименьшими побочными эффектами.

Старые лекарства, представленные на рынке, были представлены в середине 1950-х годов для блокирования дофамина.

Хотя они эффективны, они могут вызывать побочные эффекты, такие как:

• Скованность суставов и дрожь
• Замедленное мышление и общая вялость
• Беспокойство
• Сексуальная дисфункция
• Поздняя дискинезия (постоянные движения языка, рта или челюсти)

Если при приеме нейролептиков возникают побочные эффекты, более низкая доза, как правило, приводит к их прекращению. Если более низкие дозы неэффективны для контроля симптомов психоза, то побочные эффекты часто можно лечить с помощью антихолинергических препаратов, таких как орфенадрин и проциклидин.
Новые марки нейролептиков блокируют меньше дофамина, чем старые марки, а также воздействуют на другие нейротрансмиттеры.

Побочные эффекты лекарств нового поколения включают:

• Сонливость и общую медлительность
• Прибавка в весе
• Сексуальная дисфункция
• Повышенный риск диабета
• Встряхивание (при приеме в больших дозах)
• Поздняя дискинезия, которая может проявляться в руках и ногах, а также на лице

Основные преимущества новых препаратов заключаются в том, что они могут улучшать симптомы, на которые не влияли старые нейролептики, такие как отсутствие интереса к занятиям, которые раньше доставляли удовольствие, отсутствие заботы о себе и снижение мотивации.

Одним из антипсихотических препаратов, который выделяется среди остальных, является клозапин. Клозапин, как правило, более эффективен, чем другие препараты, в лечении симптомов психоза, а также в уменьшении суицидальных мыслей у шизофреников. Он мало влияет на дофаминовые системы, контролирующие движения, уменьшая побочные эффекты дрожи и скованности, возникающие при приеме других препаратов. Это также обычно не приводит к поздней дискинезии. Он может вызывать сонливость у пациентов, употребляющих его, и вызывает увеличение выработки слюны. Клозапин также снижает количество лейкоцитов у большинства пользователей, увеличивая вероятность заражения. Это означает, что пациент, принимающий клозапин, должен будет сдавать регулярные анализы крови, а также время от времени отменять препарат, чтобы костный мозг мог вырабатывать лейкоциты, необходимые организму пациента.

Продолжительность использования

Продолжительность времени, в течение которого пациент должен принимать нейролептики, в значительной степени зависит от состояния, которое лечится. Если у пациента есть только один эпизод шизофрении, существует 25-процентная вероятность того, что он не повторится, поэтому дальнейшее применение лекарств может оказаться ненужным. Если принимать для лечения биполярного расстройства, которое является постоянным состоянием, медикаментозное лечение также будет продолжаться на постоянной основе. Если лекарство не принимать, симптомы заболевания, для лечения которого оно используется, вернутся. Этот возврат обычно происходит в течение трех-шести месяцев. Многие потребители прекращают прием наркотиков, когда работают, потому что пациенты считают, что препарат больше не нужен. Решения о прекращении применения нейролептиков следует обсудить с лечащим врачом до того, как какой-либо пациент прекратит прием лекарств, чтобы пациент мог получить полное представление о возможных последствиях этого.

Использование при деменции у пожилых пациентов

Нейролептики иногда используются для лечения деменции у пожилых пациентов. Это использование имеет свои недостатки, поскольку лекарство может иметь серьезные побочные эффекты у пожилых людей. При таком лечении пожилые пациенты имеют повышенный риск инсульта и смерти. Рисперидон обычно используется для лечения пожилых людей, которые испытывают поведенческие проблемы в результате деменции. Чтобы избежать побочных эффектов, препарат используется только в течение короткого периода времени, обычно на его прием накладывается ограничение в шесть недель. Он также используется только тогда, когда другие лекарства для лечения агрессии, вызванной болезнью Альцгеймера, не работают эффективно и когда состояние связано с риском причинения вреда пациенту или окружающим его людям.

Исследование Комитета по безопасности лекарственных средств, проведенное в 2004 году, показало, что риск инсульта у пожилых пациентов, получавших антипсихотические препараты, более чем в три раза превышал нормальный риск при отсутствии лечения. В 2005 году FDA проанализировало 17 медицинских испытаний новых антидепрессантов (разработанных после 1970-х годов), которые использовались у пожилых пациентов, и показало, что уровень смертности этих пациентов на 1-2 процента выше, чем у нелеченых пациентов.

• Редакторы, эксперты и страницы содержания руководства

Просмотр ресурсов

• Ncbi.nlm.nih.gov – Нейролептики
• Web.williams.edu – Блокада дофаминовых рецепторов: нейролептики
• Live.psu.edu — Сокращение использования антипсихотических препаратов не по прямому назначению может сэкономить деньги
• Healthpsych.psy.vanderbilt.edu – Поведенческие побочные эффекты антипсихотических препаратов для лечения шизофрении
• Health.harvard.edu — Нейролептики для лечения деменции

Нейролептики

Краткая информация

• Антипсихотические препараты могут помочь справиться с симптомами психоза.
• Некоторым могут помочь антипсихотические препараты, но они могут подойти не всем.
• Может потребоваться время, чтобы подобрать для вас лучшее лекарство и дозировку.
• Важно поговорить с врачом о различных вариантах, побочных эффектах и ​​​​о том, как использовать лекарства.

О антипсихотических препаратах

Антипсихотические препараты относятся к нескольким типам лекарств, которые могут уменьшить симптомы психоза, такие как галлюцинации и бред. Они также помогают предотвратить возвращение этих симптомов.

Эти лекарства воздействуют на химические процессы в мозге — нейротрансмиттеры, влияющие на мысли, настроение и эмоции.

Антипсихотические препараты часто используются для лечения расстройств шизофренического спектра, но также могут использоваться как часть лечения других проблем психического здоровья. Их можно использовать наряду с другими формами помощи, такими как психологическая терапия или общественная поддержка.

Когда используются нейролептики?

Антипсихотические препараты могут изменить жизнь некоторых людей, хотя они могут не подходить всем. Ничего страшного, если вам нужно или вы хотите попробовать лекарство для психического здоровья.

Нейролептики считаются средствами первой линии лечения психозов. Их можно назначать при эпизодах психоза или как часть более длительного лечения. Они помогают уменьшить такие симптомы, как бред и галлюцинации, а также могут помочь с настроением, памятью, планированием и другими проблемами мышления. Антипсихотические препараты также могут быть полезны при лечении других проблем с психическим здоровьем, таких как биполярное расстройство и депрессия.

Они не вызывают привыкания, не вызывают эйфории и не меняют вашу личность. Все антипсихотические препараты предназначены для одного и того же — уменьшения психотических симптомов и предотвращения их возникновения. Однако известно, что они по-разному влияют на людей, поэтому ваш опыт их приема будет уникальным для вас.

Антипсихотические препараты могут назначаться отдельно или вместе с другими препаратами. Многие люди принимают антипсихотические препараты, чтобы чувствовать себя более стабильно, и обнаруживают, что это помогает им взаимодействовать с другими службами поддержки. Люди часто используют их вместе с другими формами помощи, такими как психологическая терапия, помощь с жильем и работой, физическая и профессиональная терапия и многое другое.

Эффективны ли антипсихотические препараты?

Обычно эффективны антипсихотические препараты. Большинство людей с психозом имеют меньше симптомов после начала приема лекарств.

Что включает в себя лечение антипсихотическими препаратами 

Первичная консультация и назначение 

Антипсихотические препараты назначаются врачом (терапевтом или психиатром). Врач может обсудить варианты для вас и назначить дозировку, которая, по его мнению, соответствует вашим симптомам и обстоятельствам.

Различные лекарства действуют на разных людей; вы и ваш врач можете поговорить, чтобы помочь решить, что, скорее всего, подходит именно вам. Хотя обычно существует период испытаний и адаптации, есть некоторые моменты, которые стоит обсудить, чтобы определиться с планом лечения: 

• Воздействие и тяжесть симптомов.
• Какие существуют виды лекарств  
• Что рекомендует врач и почему 
• Сколько времени может потребоваться, чтобы начать работу
• Как долго вам нужно будет принимать его
• Любые побочные эффекты и способы их устранения 
• Что делать, если вы хотите прекратить прием лекарства 
• Любые аллергии или проблемы с физическим здоровьем, которые у вас могут быть 
• Если вы беременны или планируете забеременеть 
• Любые другие лекарства, которые вы принимаете или принимали ранее 
• Как и когда принимать лекарство  
• Как безопасно хранить лекарства
• Другие факторы, такие как продукты, которых следует избегать.

Прием лекарства 

Существует два способа приема антипсихотических препаратов: перорально или в виде депо (иногда называемого «инъекционным препаратом длительного действия»).

• Лекарство для приема внутрь обычно означает таблетку. Важно принимать лекарства по назначению.
• Лекарство депо представляет собой обычную инъекцию, то есть вам не нужно помнить о его приеме. Это лекарство с медленным высвобождением, поэтому его действие длится намного дольше, чем в таблетках.

Депо используются при проблемах с глотанием лекарств. Они также используются, если есть риск забыть или прекратить прием лекарства, что может привести к быстрому ухудшению симптомов. Вы можете принимать лекарства депо. Есть также обстоятельства, когда врач может на законных основаниях потребовать от кого-либо принимать лекарства путем инъекции, даже без согласия. Это делается редко и всегда с учетом здоровья и безопасности.

Может пройти несколько недель или даже месяцев после приема первой дозы лекарства, прежде чем оно подействует. Посещение врача с течением времени может помочь следить за тем, как вы себя чувствуете, и следить за любыми побочными эффектами.

Если у вас есть какие-либо проблемы, такие как трудности с запоминанием приема лекарств, важно обсудить их со своим врачом.
 
Выбор лучшего лекарства не всегда прост, потому что люди по-разному реагируют на лекарства. Это означает, что для поиска подходящего вам может потребоваться попробовать один или несколько типов или внести коррективы.
 

Прекращение приема лекарств  

Антипсихотические препараты часто назначаются в течение длительного времени. Многим людям с психозом необходимо постоянно принимать лекарства в соответствии с предписаниями, чтобы их симптомы не возвращались.

Когда лекарства начинают действовать и симптомы уменьшаются, у людей может возникнуть соблазн прекратить их прием. Некоторые люди также могут захотеть прекратить прием лекарств из-за побочных эффектов. Другие могут обнаружить, что проблемы с памятью или симптомы психоза мешают им принимать решения.

Перед прекращением или сокращением приема любого лекарства важно обсудить это с врачом. Они могут помочь с решениями о наилучшем пути продвижения вперед. Внезапное прекращение приема антипсихотических препаратов может вызвать проблемы и привести к возврату психоза. Поэтому любые изменения необходимо проводить поэтапно под наблюдением врача.

Типы антипсихотических препаратов 

Доступны два основных типа антипсихотических препаратов:  

• Новая группа, известная как «второе поколение» или «атипичные» нейролептики 
• Старшая группа, известная как «первое поколение» или «типичные» антипсихотические препараты. Как правило, их назначают только в том случае, если лекарства второго поколения не работают на вас.

Риски и побочные эффекты антипсихотических препаратов 

Если вы принимаете антипсихотические препараты, весьма вероятно, что у вас возникнут некоторые побочные эффекты. Ведется работа по улучшению лекарств, но в настоящее время часто необходимо сопоставить преимущества лекарств с тем, как побочные эффекты могут повлиять на вас

Они варьируются от человека к человеку, но могут включать: 

• сонливость 
• прибавка в весе
• необычно сухость или слезотечение во рту
• беспокойство 
• дрожь, особенно в конечностях
• ригидность мышц
• головокружение
• проблемы со зрением
• двигаться медленнее
• изменение интереса к сексу или проблемы с сексом
• тошнота
• запор
• повышенное потоотделение
• боль или нарушение менструального цикла.