Нейролептики без побочных эффектов: что это такое, когда назначают, побочные эффекты

Нейролептики: обзор, показания к применению

Антипсихотики второго поколения обладают некоторыми преимуществами как с точки зрения незначительно большей эффективности (хотя последние данные ставят под сомнение преимущество антипсихотических препаратов 2-го поколения как класса), так и в отношении снижения вероятности развития непроизвольного двигательного расстройства и связанных с ним побочных эффектов.

Недавние данные позволяют предположить, что новые антипсихотические препараты с новым действием (например, следовые амины и мускариновые агонисты) могут стать доступными.

В настоящее время нейролептики второго поколения составляют около 95% антипсихотических препаратов, назначаемых в США.

Однако риск развития метаболического синдрома (избыточный абдоминальный жир, резистентность к инсулину, дислипидемия и артериальная гипертензия) выше при применении нейролептиков 2-го поколения, чем при применении обычных.

Некоторые нейролептики обоих классов могут вызывать синдром длинного интервала QT и в конечном итоге повышают риск фатальных аритмий; эти препараты включают тиоридазин, галоперидол, оланзапин, рисперидон и зипразидон.

Обычные нейролептики

Обычные нейролептики действуют, прежде всего, путем блокирования дофаминовых рецепторов D2 (блокаторы дофамина-2).

Обычные нейролептики можно разделить на высоко-, средне- и низкоэффективные.

Сильнодействующие нейролептики обладают более высоким сродством к дофаминергическим рецепторам и более низким сродством к альфа-адренергическим и мускариновым рецепторам.

Слабоактивные нейролептики, которые редко используются, обладают более низким сродством к дофаминергическим рецепторам и относительно более высоким сродством к альфа-адренергическим, мускариновым и гистаминовым рецепторам.

Различные препараты доступны в таблетках, растворах для перорального применения, а также в формах для внутримышечного введения короткого и длительного действия.

Конкретный препарат выбирается, прежде всего, исходя из следующих моментов:

• Профиль нежелательных явлений
• Требуемый путь введения
• Предыдущая реакция пациента на препарат

Обычные антипсихотики могут вызывать серьезные побочные эффекты, в частности некоторые из них, связанные с мышлением и экстрапирамидными расстройствами (например, дистония, тремор, поздняя дискинезия).

Около 30% больных шизофренией не реагируют на обычные нейролептики.

Некоторым может помочь клозапин, антипсихотик 2-го поколения.

Антипсихотики второго поколения

Около 95% всех антипсихотических препаратов, назначаемых в США, являются атипичными нейролептиками.

Нейролептики 2-го поколения блокируют дофаминовые рецепторы более избирательно, чем традиционные нейролептики, снижая риск экстрапирамидных (двигательных) побочных эффектов.

Повышенное связывание с серотонинергическими рецепторами может способствовать антипсихотическому влиянию на положительные симптомы и профиль побочных эффектов антипсихотиков второго поколения.

Нейролептики 2-го поколения также обладают следующими эффектами:

• Они имеют тенденцию уменьшать положительные симптомы
• Они могут уменьшать негативные симптомы более заметно, чем обычные нейролептики (хотя это различие подвергается сомнению).
• Они могут привести к меньшим когнитивным нарушениям
• С меньшей вероятностью вызывают экстрапирамидные побочные эффекты
• У них меньший риск развития поздней дискинезии.
• Незначительное повышение пролактина или отсутствие его вообще (за исключением рисперидона, который повышает пролактин так же сильно, как и обычные нейролептики).
• Может вызвать метаболический синдром с резистентностью к инсулину, увеличением веса и гипертонией.

Атипичные нейролептики, по-видимому, уменьшают негативные симптомы, потому что они с меньшей вероятностью вызывают паркинсонические эффекты, чем традиционные нейролептики.

Клозапин является единственным нейролептиком 2-го поколения, эффективность которого доказана у 50% пациентов, резистентных к традиционным нейролептикам.

Клозапин уменьшает неблагоприятные симптомы, уменьшает суицидальные наклонности, имеет незначительные двигательные побочные эффекты или не имеет их вовсе и имеет минимальный риск вызвать позднюю дискинезию, но вызывает другие побочные эффекты, включая седативный эффект, гипотензию, тахикардию, увеличение массы тела, диабет 2 типа и повышенное слюноотделение.

Он также может вызывать судороги с дозозависимым механизмом.

Наиболее серьезным побочным эффектом является агранулоцитоз, который может возникнуть примерно у 1% пациентов.

Следовательно, необходим частый мониторинг лейкоцитов (выполняется еженедельно в течение первых 6 месяцев и каждые 2 недели после этого, затем один раз в месяц через год), а клозапин, как правило, назначается пациентам, которые плохо реагируют на другие препараты.

Новые нейролептики обладают многими преимуществами клозапина без риска агранулоцитоза и, как правило, предпочтительнее традиционных нейролептиков для лечения острого эпизода и для профилактики рецидивов.

Однако в крупномасштабном длительном контролируемом клиническом исследовании симптоматическое улучшение при применении любого из четырех нейролептиков 2-го поколения (оланзапин, рисперидон, кветиапин, зипрасидон) не было лучшим результатом, чем лечение перфеназином, традиционным нейролептик с антихолинергическим эффектом.

В последующем исследовании пациенты, которые досрочно выбыли из исследования, в случайном порядке получали один из трех других рассматриваемых нейролептиков 2-го поколения или клозапин; это исследование показало явное преимущество клозапина перед другими рассматриваемыми нейролептиками 2-го поколения.

Таким образом, клозапин, по-видимому, является единственным эффективным средством лечения пациентов, у которых лечение обычным антипсихотическим средством или антипсихотическим средством 2-го поколения оказалось неэффективным.

Однако клозапин используется недостаточно, вероятно, из-за низкой переносимости и необходимости постоянного контроля показателей крови.

Луматеперон — новейший антипсихотик 2-го поколения для лечения шизофрении у взрослых.

Он улучшает психосоциальную функцию с меньшим количеством метаболических и двигательных побочных эффектов.

Его не следует использовать у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, у которых он приводит к повышенному риску смерти.

Другие нежелательные эффекты включают седативный эффект и ксеростомию.

Новые нейролептики 2-го поколения очень похожи по эффективности, но различаются по побочным эффектам, поэтому выбор препарата основывается на индивидуальной реакции и других фармакологических характеристиках.

Например, оланзапин, обладающий относительно высоким уровнем седативного эффекта, может быть назначен пациентам со значительным возбуждением или бессонницей; менее седативные препараты могут быть предпочтительнее для вялых пациентов.

Испытательный период от четырех до восьми недель обычно необходим для оценки общей эффективности и профиля побочных эффектов.

После стабилизации острых симптомов начинают поддерживающую терапию; поэтому самая низкая используемая доза — это та, которая позволяет избежать симптоматических рецидивов.

Арипипразол, оланзапин и рисперидон доступны в инъекционных формах длительного действия.

Увеличение массы тела, гиперлипидемия и высокий риск диабета 2 типа являются наиболее важными побочными эффектами антипсихотиков 2-го поколения.

Таким образом, перед началом лечения нейролептиками 2-го поколения все пациенты должны быть отобраны в соответствии с факторами риска, учитывая личный или семейный анамнез диабетического заболевания, вес, окружность талии, артериальное давление, уровень глюкозы в плазме натощак (ГПН) и липидный профиль.

Людей со значительным риском развития метаболического синдрома лучше лечить зипразидоном и арипипразолом, чем другими нейролептиками 2-го поколения.

Пациент и его семья должны быть проинформированы о симптомах и признаках диабета (особенно полиурии, полидипсии и потери веса) и диабетического кетоацидоза (тошнота, рвота, обезвоживание, учащенное дыхание, потеря сознания).

Кроме того, всем пациентам, начинающим лечение антипсихотическими препаратами 2-го поколения, следует предложить консультации по диете и физической активности.

Всем пациентам, принимающим антипсихотики 2-го поколения, требуется периодический контроль массы тела, индекса массы тела, гликемии плазмы натощак (ГПН) и консультация специалиста в случае развития гиперлипидемии или сахарного диабета 2-го типа.

Иногда полезно сочетание нейролептика с другим лекарственным средством.

Эти препараты включают

• Антидепрессанты/селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина
• Другой антипсихотик
• Литий
• Бензодиазепины

Разрабатываются новые экспериментальные препараты, противодействующие дофаминовым рецепторам, включая ABT-925, BL1020, ITI 007, JNJ-37822681 и другие.

Антипсихотические препараты длительного действия

Некоторые традиционные нейролептики и антипсихотики второго поколения доступны в формах с пролонгированным высвобождением.

Такие составы полезны для устранения несоблюдения режима лечения.

Они также могут быть полезны для пациентов, которые из-за неорганизованности, равнодушия или отрицания болезни не могут надежно принимать пероральную суточную дозу.

Побочные эффекты антипсихотических препаратов

Обычные нейролептики вызывают различные побочные эффекты, такие как седативный эффект, уплощение когнитивных функций, дистония и мышечная ригидность, тремор, повышение уровня пролактина (вызывающее галакторею), увеличение веса, снижение судорожного порога у пациентов с судорогами или с риском судорог.

Акатизия (психомоторное возбуждение) особенно неприятно и может привести к несоблюдению режима лечения; его можно лечить пропранололом.

Нейролептики второго поколения с меньшей вероятностью вызывают экстрапирамидные (моторные) побочные эффекты или позднюю дискинезию, но они могут возникать.

Метаболический синдром (избыточный абдоминальный жир, резистентность к инсулину, дислипидемия и артериальная гипертензия) является значительным побочным эффектом многих нейролептиков 2-го поколения.

Поздняя дискинезия представляет собой расстройство непроизвольных движений, характеризующееся главным образом сокращением губ и языка, спазмами рук или ног или того и другого.

У пациентов, принимающих традиционные антипсихотические препараты, частота поздней дискинезии составляет около 5% в год после применения препарата.

Примерно у 2% пациентов поздняя дискинезия сильно уродует.

Поздняя дискинезия менее характерна для нейролептиков второго поколения.

У некоторых пациентов поздняя дискинезия сохраняется неопределенно долго даже после отмены препарата.

Из-за этого риска пациенты, получающие длительную поддерживающую терапию, должны проходить обследование не реже одного раза в 6 месяцев.

Инструменты оценки, такие как Шкала аномальных непроизвольных движений (AIMS), могут использоваться для более точной записи изменений с течением времени.

Пациентов с шизофренией, которые продолжают нуждаться в нейролептиках, можно лечить клозапином или кветиапином, которые являются атипичными нейролептиками.

Валбеназин, ингибитор везикулярного транспортера моноаминов-2, недавно был одобрен для лечения поздней дискинезии.

Начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут и при отсутствии нарушений функции печени ее повышают до 80 мг 1 раз/сут через 1 нед.

Наиболее значимыми побочными эффектами являются гиперчувствительность, сонливость, удлинение интервала QT и паркинсонизм.

Злокачественный нейролептический синдром, редкое, но потенциально фатальное побочное действие, характеризуется ригидностью, лихорадкой, нестабильностью вегетативной нервной системы и повышением уровня креатинкиназы (КК).

Ссылки на антипсихотические препараты

Коррелл К.У., Рубио Дж.М., Инцеди-Фаркас Г. и др.: Эффективность 42 фармакологических стратегий совместного лечения, добавленных к антипсихотической монотерапии при шизофрении: систематический обзор и оценка качества метааналитических данных. JAMA Psychiatry 74 (7): 675–684, 2017. doi: 10.1001/jamapsychiatry.2017.0624.

Ван С.М., Хан С., Ли С.Дж.: Исследовательские антагонисты дофамина для лечения шизофрении. Экспертное заключение Investig Drugs 26(6):687-698, 2017. doi: 10.1080/13543784.2017.1323870.

Читайте также:

Emergency Live Еще больше… Live: загрузите новое бесплатное приложение вашей газеты для IOS и Android

Что нужно знать о расстройстве, связанном с употреблением психоактивных веществ

Шизофрения: риски, генетические факторы, диагностика и лечение

Обсессивно-компульсивное расстройство личности: психотерапия, медикаментозное лечение

Сезонная депрессия может случиться весной: почему и как с ней справиться

Не запрещайте кетамин: реальная перспектива этого анестетика в догоспитальной медицине от Lancet

Интраназальный кетамин для лечения пациентов с острой болью при ЭД

Делирий и деменция: в чем разница?

Применение кетамина на догоспитальном этапе – ВИДЕО

Беспокойство: чувство нервозности, беспокойства или беспокойства

Что такое ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство)?

Кетамин может быть экстренным сдерживающим фактором для людей, которым грозит самоубийство

Все, что вам нужно знать о биполярном расстройстве

Лекарства для лечения биполярного расстройства

Что вызывает биполярное расстройство? Каковы причины и каковы симптомы?

источник:

MSD

Арипипразол — антипсихотик третьего поколения с высокой эффективностью и меньшим количеством побочных эффектов

В 2018 г. в «Европейском журнале клинической фармакологии» была опубликована статья E.L.A. Ribeiro и соавт. под названием «Эффективность и безопасность арипипразола при лечении шизофрении: обзор систематических обзоров» [1]. Во вступительном слове авторы отметили, что шизофрения остается значимой медицинской и социальной проблемой: примерно 0,5 % людей страдают от этой болезни. Кроме того, для них характерно 2,5-кратное повышение риска преждевременной смерти в связи с суицидами и коморбидной соматической патологией.

Шизофрения является психотическим расстройством, проявляющимся одним или более из следующих пяти групп нарушений: бред, дезорганизованное мышление (речь), грубо дезорганизованное или патологическое моторное поведение (включая кататонию), галлюцинации и негативные симптомы. Лечение шизофрении требует комплексного подхода, значительную его часть занимает фармакотерапия. 

Первое поколение антипсихотических средств, называемых сегодня типичными антипсихотиками, появилось в 50-х гг. прошлого века. Механизм их действия был связан с выраженной блокадой дофаминовых D2-рецепторов и, как следствие, с развитием экстрапирамидных побочных эффектов (ЭППЭ). К антипсихотикам первого поколения относят хлорпромазин (аминазин), галоперидол, трифлуоперазин (трифтазин), флуфеназин и др.

В 80-х гг. прошлого века появилось второе поколение антипсихотических средств, известных как атипичные антипсихотики. Их действие связано с большей блокадой серотониновых 5HT2A-рецепторов и меньшей блокадой дофаминовых D2-рецепторов. Частота экстрапирамидных побочных эффектов у них снижена, однако повышен риск развития метаболических нарушений, таких как увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и холестерина в крови. К антипсихотикам второго поколения относят клозапин, рисперидон, палиперидон, илоперидон, кветиапин, оланзапин, зипрасидон, азенапин, луразидон и др. 

В связи с тем что сегодня для лечебного применения доступно много типичных и атипичных анти-психотиков, перед исследователями стоит задача их всестороннего анализа с целью выявления лучших препаратов, с оптимальным соотношением эффективности и безопасности.  

В статье, опубликованной в «Европейском журнале клинической фармакологии», E.L.A. Ribeiro и соавт. оценили эффективность и безопасность одного из сравнительно новых атипичных антипсихотиков — арипипразола — в сравнении с плацебо и другими антипсихотиками при лечении шизофрении. При этом был использован новый вид обработки и представления данных: обзор систематических обзоров. 

Материалы и методы

В обзор систематических обзоров, выполненный E.L.A. Ribeiro и соавт., были включены статьи из баз PubMed, LILACS, Cochrane Library, Centre for Reviews and Dissemination (CRD), опубликованные до 31 марта 2017 г. В соответствии с критериями включения каждый систематический обзор должен был содержать метаанализ, быть написанным на английском, португальском или испанском языке, оценивать эффект арипипразола по сравнению с плацебо либо другими антипсихотическими средствами, должен сообщать об эффективности и/или безопасности арипипразола, включать пациентов с шизофренией либо другими типами шизофреноподобных психозов (например, шизофреноморфное или шизоаффективное расстройство).  

В общей сложности таких систематических обзоров оказалось 14, с длительностью лечения, преимущественно не превышающей 12 недель (краткосрочная терапия). Все они были написаны на английском языке и опубликованы между 2008 и 2017 гг. Их финансирование осуществлялось в основном не фармацевтическими компаниями. 

Арипипразол с другими интервенциями сравнивали в основном прямым способом, и лишь иногда непрямым. Наиболее часто арипипразол сравнивали с оланзапином и рисперидоном. Другими частыми парами в сравнениях были плацебо, галоперидол, зипрасидон, кветиапин, клозапин и амисульприд. 

В 7 из 14 систематических обзоров было сообщено об эффективности арипипразола по сравнению с другими интервенциями в соответствии с критериями PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) — шкалой позитивных и негативных синдромов. Данная шкала включает 30 рубрик, которые сгруппированы в три подшкалы (позитивные синдромы, негативные синдромы, общие психопатологические синдромы). Более высокий балл по шкале PANSS соответствует большей тяжести болезни.  

В 12 из 14 исследований были приведены данные о безопасности арипипразола по сравнению с другими интервенциями. Учитывались две группы побочных эффектов. К одной были отнесены экстрапирамидные побочные эффекты (ЭППЭ): тревога, ажитация, акатизия, дистония, паркинсонизм, использование антипаркинсонических средств и суммарная оценка ЭППЭ. В другую были включены метаболические нарушения: увеличение массы тела, повышение уровня глюкозы и холестерина в крови. 

О доказательности полученных данных об эффективности и безопасности арипипразола по сравнению с другими интервенциями судили на основе системы GRADE (Grading of Recommendations Assessment, Development, and Evaluation) — унифицированной шкалы оценки качества доказательств и силы рекомендаций. Качество доказательств классифицировали по четырем уровням: высокое, умеренное, низкое, очень низкое. 

Для оценки риска смещения (погрешности) результатов систематических обзоров применяли инструмент ROBIS (Risk of bias in systematic reviews), оценивающий риск смещения в систематических обзорах. Риск смещения классифицировали по трем уровням: низкий, высокий, неясный. 

Результаты

В ходе обзора систематических обзоров, выполненного E.L.A. Ribeiro и соавт., было установлено, что эффективность арипипразола по всей шкале PANSS и ее позитивной и негативной подшкалам была такой же, как у типичных антипсихотиков. При сравнении с атипичными антипсихотиками эффективность арипипразола оказалась ниже, чем у оланзапина и амисульприда по всей шкале PANSS, но была одинаковой с атипичными антипсихотиками по позитивной и негативной подшкалам PANSS (рис. 1). 

Арипипразол вызывал меньшее количество экстрапирамидных побочных эффектов при их суммарной оценке по сравнению с типичными антипсихотиками и рисперидоном, был связан с меньшим использованием антипаркинсонических средств по сравнению с типичными и большинством атипичных антипсихотиков, приводил к меньшей частоте акатизии по сравнению с типичными антипсихотиками и рисперидоном. Достоверных различий между арипипразолом и типичными антипсихотиками в отношении тревоги и ажитации получено не было. Арипипразол повышал частоту тревоги, дистонии и применения антипаркинсонических средств по сравнению с клозапином, частоту тревоги по сравнению с рисперидоном, но снижал частоту дистонии по сравнению с рисперидоном (рис. 1). 

Арипипразол вызывал меньший набор веса по сравнению с большинством атипичных антипсихотиков (за исключением амисульприда, зипрасидона, азенапина, луразидона), менее выраженное повышение уровня глюкозы в крови по сравнению с клозапином, рисперидоном и оланзапином, менее выраженное повышение уровня холестерина в крови по сравнению с оланзапином (рис. 1). 

Исходя из преимуществ арипипразола, зафиксированных в отношении метаболических побочных эффектов, можно выделить специфические подгруппы пациентов, которым данный препарат будет особенно полезен. В частности, арипипразол будет важен для пациентов с шизофренией и факторами риска развития диабета, поскольку он меньше повышает уровень глюкозы в крови. Интересно, что шизофрения сама по себе является фактором риска снижения толерантности к глюкозе и развития сахарного диабета 2-го типа. Назначение арипипразола будет ценным для пациентов с шизофренией и сердечно-сосудистыми факторами риска, поскольку он меньше повышает уровень холестерина в крови. Благодаря этому снижается вероятность развития ишемической болезни сердца (ИБС). 

Уровни доказательности в цитируемом обзоре систематических обзоров, полученные при оценке эффективности и безопасности арипипразола, варь-ировали от «очень низких» до «умеренных». 

В заключение авторы оценили риск смещения включенных в анализ систематических обзоров. Для большей части из них (9 из 14) он оказался «неясным» или «высоким». Это было связано с тем, что во многих случаях исследователи не приводили надлежащим образом критерии включения, не описывали полную стратегию поиска исходных исследований, не оценивали качество исходных исследований с использованием подходящих критериев. 

Авторы отметили, что будущие рандомизированные контролируемые исследования арипипразола и их систематические обзоры должны быть выполнены более качественно, что позволит повысить доказательность получаемых данных и уменьшить риск их смещения.

E.L.A. Ribeiro и соавт. подытожили результаты обзора систематических обзоров следующим образом. Арипипразол проявлял сходную эффективность с типичными и атипичными антипсихотиками (за исключением оланзапина и амисульприда) при лечении шизофрении. При этом арипипразол вызывал меньшее количество экстрапирамидных побочных эффектов при их суммарной оценке, был связан с меньшим использованием антипаркинсонических средств, приводил к меньшей частоте акатизии по сравнению с типичными антипсихотиками и рисперидоном. Арипипразол вызывал меньшее увеличение массы тела, менее выраженное повышение уровня глюкозы и холестерина в крови по сравнению с клозапином, рисперидоном и оланзапином. 

Раскрытие секрета высокой эффективности и большей безопасности арипипразола

Наиболее полный анализ отличительных особенностей арипипразола по сравнению с другими антипсихотиками был выполнен G. Di Sciascio и соавт. в обзорной статье «Арипипразол: от фармакологического профиля к клиническому применению», опубликованной в журнале «Нейропсихиатрическая болезнь и ее лечение» [2].  

Прежде всего авторы сообщают о том, что арипипразол предложено отнести к третьему поколению антипсихотических средств, которые являются частичными агонистами дофаминовых D2-рецепторов. И вот как это должно быть сопоставлено с наблюдаемыми в клинике эффектами. 

Развитие шизофрении сопровождается усиленной дофаминовой нейротрансмиссией в мезолимбических областях, приводящей к избыточной активации D2-рецепторов. Назначение антипсихотиков первого поколения позволяет заблокировать эти рецепторы и тем самым уменьшить симптомы шизофрении. 

Однако наряду с этим антипсихотики первого поколения блокируют D2-рецепторы базальных ганглиев, что приводит к развитию моторных нарушений (паркинсонизм и пр.). 

Блокада D2-рецепторов связана также с повышением уровня пролактина в крови, развитием дисфории. У больных шизофренией снижена дофаминергическая активность в префронтальной коре, что вносит важный вклад в развитие когнитивных нарушений. Дополнительная блокада D2-рецепторов еще больше усугубляет эти процессы.  

Как было отмечено выше, арипипразол является частичным агонистом D2-рецепторов. Это означает, что, связываясь с ними, он проявляет два вида действия. С одной стороны, занимая D2-рецепторы, он не позволяет воздействовать на них эндогенному дофамину, устраняя избыточную активацию D2-рецепторов в мезолимбических областях. Это помогает бороться с симптомами шизофрении. С другой стороны, арипипразол обладает слабым стимулирующим действием на D2-рецепторы, поддерживая их функционирование в базальных ганглиях, что не позволяет развиваться моторным нарушениям. 

Точно так же слабая стимуляция D2-рецепторов препятствует повышению уровня пролактина в крови, развитию дисфории, уменьшает выраженность когнитивных нарушений. 

Все сказанное здесь объясняет, почему в обзоре систематических обзоров E.L.A. Ribeiro и соавт. эффективность арипипразола была сравнима с таковой у антипсихотиков первого поколения, но с меньшим количеством экстрапирамидных побочных эффектов. 

Невозможно пройти мимо еще одной клинической ситуации в практике врача — рефрактерной (устойчивой к лечению) шизофрении. В условиях, когда антипсихотики первого поколения блокируют D2-рецепторы, нейроны компенсаторно образуют новые D2-рецепторы. В итоге у ряда пациентов количество рецепторов возрастает настолько, что антипсихотик не может их эффективно блокировать, развивается рефрактерная шизофрения. 

Арипипразол блокирует D2-рецепторы лишь отчасти, фактически же осуществляя слабую их стимуляцию. Поскольку рецепторы продолжают работать, нейроны «не видят необходимости» увеличивать синтез новых D2-рецепторов. Как следствие, рефрактерная шизофрения не возникает. Если же она была, то создаются предпосылки для перевода ее в поддающуюся лечению форму. 

Переходя к антипсихотикам второго поколения, необходимо отметить, что они сильнее блокируют серотониноые 5HT2A-рецепторы и меньше блокируют дофаминовые D2-рецепторы. Оба свойства обусловливают то, что действие против шизофрении у этих препаратов осуществляется без побочных эффектов антипсихотиков первого поколения. Однако антипсихотики второго поколения склонны значимо блокировать гистаминовые Н1-рецепторы и серотониновые 5HT2С-рецепторы, что приводит к увеличению массы тела. Блокада гистаминовых Н1-рецепторов приводит также к развитию седативного эффекта. 

Арипипразол в меньшей степени блокирует Н1-рецепторы и не влияет на 5HT2С-рецепторы, приводя к меньшему набору веса и меньшей седации. Это объясняет, почему в обзоре систематических обзоров E.L.A. Ribeiro и соавт. эффективность арипипразола была сравнима с таковой у антипсихотиков второго поколения, но с меньшим количеством метаболических побочных эффектов. 

Выводы

Завершив обзор систематических обзоров, E.L.A. Ribeiro и соавт. сделали вывод о том, что эффективность арипипразола при лечении шизо-френии аналогична таковой у большинства других антипсихотических средств (за исключением оланзапина и амисульприда). При этом для арипипразола характерен лучший профиль безопасности по сравнению с типичными (вызывает меньше некоторых экстрапирамидных побочных эффектов) и атипичными (вызывает менее выраженные метаболические сдвиги) антипсихотиками. 

Авторы считают, что пациенты с хорошим клиническим ответом на арипипразол и предрасположенностью к ряду экстрапирамидных побочных эффектов, увеличению массы тела, гипергликемии и гиперлипидемии получат наибольшую пользу от данной терапии.

К этому необходимо добавить, что влияние арипипразола на экстрапирамидные побочные эффекты связано с его способностью частично стимулировать дофаминовые D2-рецепторы (является частичным агонистом D2-рецепторов). В то же время влияние на метаболические побочные эффекты отчасти обу-словлено более слабой блокадой гистаминовых Н1-рецепторов и отсутствием влияния на серотониновые 5HT2С-рецепторы.

Подготовил к.м.н. А.В. Савустьяненко

UA-ARIP-PUB-122018-002

Нейролептики — StatPearls — NCBI Bookshelf

Непрерывное обучение

Нейролептики, также известные как антипсихотические препараты, используются для лечения и контроля симптомов многих психических расстройств. Они делятся на два класса: нейролептики первого поколения, или «типичные», и нейролептики второго поколения, или «атипичные» нейролептики. Антипсихотики как первого, так и второго поколения используются при различных нервно-психических состояниях. К ним относятся синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), поведенческие нарушения при деменции, гериатрическое возбуждение, депрессия, расстройства пищевого поведения, расстройства личности, бессонница, генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и употребление психоактивных веществ. и расстройства зависимости. Для многих из этих условий доказательства их использования сомнительны. В этом упражнении рассматриваются показания и противопоказания нейролептиков и подчеркивается роль межпрофессиональной команды в более безопасном назначении этих препаратов.

Цели:

• Определите механизм действия нейролептиков.

• Опишите побочные эффекты нейролептиков.

• Кратко опишите применение нейролептиков по показаниям и не по назначению.

• Объясните стратегии межпрофессиональной бригады по улучшению координации помощи и коммуникации для продвижения более безопасного назначения нейролептиков и улучшения результатов.

Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

Показания

Нейролептики, также известные как антипсихотические препараты, используются для лечения симптомов многих психических расстройств. Они делятся на два класса: нейролептики первого поколения, или «типичные», и нейролептики второго поколения, или «атипичные». Нейролептики блокируют дофаминовые рецепторы в нервной системе. психозов (например, шизофрении).[1] Помимо психотических заболеваний, они также были одобрены FDA для лечения и лечения острой мании, ажитации, биполярного расстройства, синдрома Туретта и гиперактивности.Из-за плохой переносимости и часто необратимого неблагоприятные эффекты нейролептиков первого поколения, нейролептиков второго класса (нейролептиков второго поколения) были установлены в 19 в.80-е годы. Эти нейролептики второго поколения были одобрены FDA для лечения психозов, а также резистентной к лечению шизофрении, биполярного расстройства, шизоаффективного расстройства, ажитации и раздражительности/ажитации. К 2001 г. 96% нейролептиков, назначаемых новым пользователям, были второго поколения.

Помимо использования, одобренного FDA, антипсихотики первого и второго поколения также используются при некоторых нейропсихиатрических состояниях, которые в настоящее время считаются не по назначению. К ним относятся синдром дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), поведенческие нарушения при деменции, гериатрическое возбуждение, депрессия, расстройства пищевого поведения, расстройства личности, бессонница, генерализованное тревожное расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) и употребление психоактивных веществ. и расстройства зависимости. Для многих из этих условий доказательства их использования неубедительны. В связи с увеличением использования не по прямому назначению и высокими затратами важно оценить доказательства их экстренного использования при этих медицинских и психиатрических состояниях.[2][3][4][5]

Механизм действия

В антипсихотических препаратах первого поколения механизмом действия является постсинаптическая блокада дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической системе центральной нервной системы (ЦНС). Имеющиеся данные свидетельствуют о сильном антагонизме D2-рецепторов как в стриарной, так и в кортикальной областях, о более высокой связи между связыванием D2-рецепторов и их активностью, а также о постоянном требовании 65% занятости D2-рецепторов для антипсихотической эффективности в исследованиях функциональной визуализации. Неспецифическая локализация связывания дофамина в центральной нервной системе (ЦНС) согласуется с риском двигательных расстройств (болезнь Паркинсона) и пролактинемии. [6][7][8]

Нейролептики второго поколения отличаются от препаратов первого поколения временной оккупацией рецепторов D2 с последующей быстрой диссоциацией, обеспечивающей нормальную нейротрансмиссию дофамина. Они также обладают быстрой диссоциацией D2, антагонистическими свойствами в отношении рецептора 5HT2A и агонизмом в отношении 5HT1A. Антипсихотики второго поколения имеют меньше побочных эффектов и обычно считаются безопасными для взрослых и пожилых людей. Эти различия объясняют нормальный уровень пролактина, уменьшение когнитивного дефицита и исключение экстрапирамидных симптомов [9].]

Введение

Большинство антипсихотических препаратов первого поколения доступны в пероральных формах. Некоторые из них также доступны в инъекционных формах для внутримышечного введения, которые полезны при лечении психотического возбуждения. Клиницисты иногда используют внутривенные препараты галоперидола и дроперидола для лечения психоза, возбуждения или бреда в условиях неотложной медицинской помощи. Пролонгированные деканоатные препараты галоперидола и флуфеназина вводятся внутримышечно один-два раза в месяц, что полезно для несоблюдающих режим пациентов при ежедневном пероральном приеме.

Нейролептики второго поколения доступны в пероральной форме. Кроме того, арипипразол доступен в виде внутримышечных инъекций (с немедленным высвобождением) для использования в острых случаях, а оланзапин, рисперидон, палиперидон и арипипразол доступны в форме инъекционных препаратов длительного действия для использования у пациентов, не склонных к соблюдению режима лечения. Инъекционная форма предназначена для использования пожилыми и несоблюдающими режим пациентами, поэтому стабильная доза антипсихотика доступна без каких-либо эффектов отмены [10].

Антипсихотические препараты первого поколения или типичные нейролептики бывают либо сильнодействующими, либо слабодействующими, в зависимости от количества препарата, необходимого для сведения к минимуму симптомов у пациента. Конкретное дозирование отдельных агентов не будет рассматриваться в этой обзорной статье класса.

Побочные эффекты

Помимо своей активности в отношении антагонистов D2, нейролептики первого поколения оказывают значительное влияние на 5-HT2A, альфа-1, гистаминовые и мускариновые рецепторы, что соответствует их профилям побочных эффектов. Эти фармакологические различия являются основой для классификации нейролептиков первого поколения как препаратов с высокой или низкой активностью.

Высокоэффективные нейролептики первого поколения, такие как флуфеназин, трифлуоперазин, галоперидол, локсапин, пимозид, перфеназин и тиотиксен, назначают в дозах от одного до десятков миллиграммов. Они проявляют низкую активность в отношении гистаминовых и мускариновых рецепторов. Они связаны с увеличением веса, седативным эффектом или антихолинергической активностью. Они имеют высокий риск экстрапирамидных побочных эффектов (дистония, брадикинезия, ригидность, тремор, злокачественный нейролептический синдром и поздняя дискинезия из-за гиперчувствительности дофаминовых рецепторов и гиперпролактинемии). 0005

Слабодействующие нейролептики первого поколения, такие как хлорпромазин и тиоридазин, дозируются сотнями миллиграммов и обладают высокой гистаминовой и мускариновой активностью с соответствующей повышенной распространенностью головокружения, седативного эффекта и антихолинергических эффектов (сухость во рту, задержка мочи, запор), но несут меньший риск экстрапирамидных побочных эффектов.

Из-за меньшего количества экстрапирамидных и антихолинергических эффектов нейролептики второго поколения являются препаратами первой линии для лечения психотических расстройств (например, шизофрении). Антипсихотики второго поколения коррелируют с увеличением массы тела, сахарным диабетом 2 типа, метаболическим синдромом, утомляемостью/сонливостью, седативным эффектом и удлинением интервала QTc. Среди нейролептиков второго поколения клозапин наиболее эффективен в уменьшении психотических симптомов и суицидальных наклонностей. Использование клозапина в основном для резистентной к лечению шизофрении. Однако из-за значительного неблагоприятного побочного эффекта агранулоцитоза клозапин зарезервирован для тяжелых случаев психотических расстройств после того, как у пациента был недостаточный ответ на два адекватных испытания других антипсихотических препаратов.

Противопоказания

Из-за широкого спектра побочных эффектов нейролептические препараты могут вызывать или усугублять некоторые состояния. Они противопоказаны пациентам с поражением печени, ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными заболеваниями, паркинсонизмом, депрессией костного мозга (например, клозапин), тяжелой гипотензией или гипертонией, комой или тяжелыми депрессивными состояниями. Их следует использовать с осторожностью у людей с судорожными расстройствами, сахарным диабетом, глаукомой, гипертрофией предстательной железы, язвенной болезнью и хроническими респираторными заболеваниями.[15]

Мониторинг

Нейролептики первого поколения (типичные) подходят для терапевтического лекарственного мониторинга в первую очередь для контроля соблюдения и во избежание экстрапирамидных реакций путем поддержания хронического воздействия на минимально адекватных уровнях в крови. Для клозапина безопасность препарата в отношении агранулоцитоза является еще одной причиной для использования терапевтического лекарственного мониторинга.

При использовании нейролептиков второго поколения (рисперидон, оланзапин, кветиапин, зипразидон и арипипразол) целесообразность контроля уровня препарата является спорной. Позитронно-эмиссионная томография (ПЭТ) позволяет измерить занятость дофаминовых рецепторов D2 и показывает, что занятость рецепторов лучше взаимодействует с концентрациями в плазме, чем с дозами нейролептиков. Существует последовательное требование 65% занятости рецептора D2 для антипсихотической эффективности в исследованиях функциональной визуализации. Что касается уровней в плазме, связанных с терапевтическими эффектами, установлены идеальные концентрации для клозапина (от 350 нг/мл до 600 нг/мл), рисперидона (от 20 нг/мл до 60 нг/мл) и оланзапина (от 20 нг/мл до 80 нг). /мл), но не для других нейролептиков второго поколения. В заключение, появляется все больше данных о том, что лекарственный мониторинг может повысить эффективность и безопасность пациентов, получающих новые антипсихотические препараты, особенно когда пациенты не реагируют или у них развиваются побочные эффекты при применении терапевтических доз.

Токсичность

Изолированная передозировка нейролептиков редко приводит к летальному исходу. Токсичность возникает в результате блокады некоторых или всех следующих рецепторов: дофаминовых (экстрапирамидные симптомы), альфа-1 (ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия), мускариновых (антихолинергические симптомы) и гистаминовых (седативное действие) [16].

К экстрапирамидным симптомам относятся острая дистония (высовывание языка, гримаса лица, тризм и окулогирный криз) и акатизия (чувство внутреннего беспокойства). Антихолинергические эффекты включают тахикардию, сухость слизистых оболочек, сухость кожи, ослабление кишечных шумов и делирий. С этими симптомами можно справиться с помощью дифенгидрамина от 25 мг до 50 мг в/в/в/м или бензтропина от 1 мг до 2 мг в/в/в/м. Изменения ЭКГ, такие как синусовая тахикардия и удлинение интервала QT, могут быть результатом нейролептической токсичности. При удлинении интервала QTc более чем на 500 мс показано лечение магнием от 2 до 4 г внутривенно в течение 10 минут.

Наиболее опасным для жизни неотложным состоянием, связанным с применением нейролептиков, является злокачественный нейролептический синдром.[17][18] Этот синдром может возникнуть от однократной дозы, увеличения дозы или той же дозы. Это в основном связано с антипсихотическими препаратами первого поколения. Тем не менее, это также может происходить в меньшей степени при приеме нейролептиков второго поколения, противорвотных средств (метоклопрамид, прометазин) и при отмене противопаркинсонических препаратов. Симптомы обычно развиваются в течение 1-3 дней, уровень смертности составляет от 5% до 20%, и большинство смертей происходит из-за осложнений, связанных с мышечной ригидностью. Клинические характеристики злокачественного нейролептического синдрома включают тетраду измененного психического состояния, мышечную ригидность, гипертермию и вегетативную нестабильность. Лечение включает остановку возбудителя, поддерживающую терапию с реанимацией жидкости и меры по охлаждению и направленную медикаментозную терапию дантроленом (релаксантом скелетных мышц) в дозе от 0,25 мг/кг до 2 мг/кг внутривенно каждые 6-12 часов с максимальной дозой 10 мг/кг. кг/день или бромокриптин (агонист допамина) по 2,5 мг перорально каждые 6-8 часов, максимальная доза 40 мг/день.

Улучшение результатов медицинского персонала

Нейролептические препараты полезны для лечения поведенческих расстройств. Новое поколение безопаснее, но они по-прежнему могут вызывать побочные эффекты, включая увеличение веса, гиперлипидемию и метаболический синдром. Все члены многопрофильной медицинской бригады должны поощрять пациента к здоровому питанию, регулярным физическим упражнениям и воздержанию от курения. Необходимо частое измерение массы тела, ЭКГ и липидов. Из-за болезни и побочных эффектов приверженность лечению невысока.[19]] И пациент должен быть информирован о важности соблюдения и побочных эффектах, с которыми можно столкнуться. Лечащие врачи должны тщательно изучить случай каждого пациента, чтобы решить, принесет ли им пользу терапия нейролептическими препаратами. Медсестры должны консультировать по дозировке и возможным нежелательным явлениям, которые также могут быть подкреплены фармацевтом. Фармацевты также должны изучить медицинскую карту пациента, чтобы определить возможность каких-либо взаимодействий между лекарствами, и сообщить о любых возможных проблемах врачу, назначающему лекарство. Этот межпрофессиональный подход приведет к увеличению терапевтического эффекта с меньшим потенциалом побочных эффектов [уровень 5]

При назначении препаратов высокого риска пациенту следует всегда внимательно следить за психиатром и постоянно привлекать терапевтов для выявления любых признаков серьезных побочных эффектов (агранулоцитоз, метаболический синдром, экстрапирамидный синдром, удлинение интервала QT).

Контрольные вопросы

• Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.

• Комментарий к этой статье.

Каталожные номера

1.

Куссотто С., Кларк Г., Динан Т.Г., Крайан Дж.Ф. Психотропы и микробиом: Тайная комната…. Психофармакология (Берл). 2019 май; 236(5):1411-1432. [Бесплатная статья PMC: PMC6598948] [PubMed: 30806744]

2.

Das B, Rawat VS, Ramasubbu SK, Kumar B. Частота, характеристики и характер факторов риска, связанных с использованием препаратов, удлиняющих интервал QT, и связанных с ними Лекарственные взаимодействия в когорте психиатрических пациентов. Терапия. 2019Декабрь; 74 (6): 599-609. [PubMed: 31053339]

3.

Pandey S, Dash D. Прогресс в фармакологическом и хирургическом лечении синдрома Туретта и других хронических тиковых расстройств. Невролог. 2019 май; 24(3):93-108. [PubMed: 31045720]

4.

Джексон А., Сеневиратне У. Изменения ЭЭГ у пациентов, получающих антипсихотическую терапию: систематический обзор. Эпилепсия Поведение. 2019 июнь;95:1-9. [PubMed: 30999157]

5.

Велайос Баеза А., Добсон-Стоун С., Рампольди Л., Бадер Б., Уокер Р.Х., Данек А., Монако А.П. Хорея-акантоцитоз. В: Адам М.П., ​​Мирза Г.М., Пагон Р.А., Уоллес С. Е., Бин Л.Дж.Х., Грипп К.В., Амемия А., редакторы. GeneReviews ^® [Интернет]. Вашингтонский университет, Сиэтл; Сиэтл (Вашингтон): 14 июня 2002 г. [PubMed: 20301561]

6.

Kaser S, Winhofer-Stöckl Y, Kazemi-Shirazi L, Hofer SE, Brath H, Sourij H, Vila G, Abrahamian H , Riedl M, Weitgasser R, Resl M, Clodi M, Luger A. [Другие специфические типы диабета и экзокринной недостаточности поджелудочной железы (обновление 2019 г.)]. Вена Клин Wochenschr. 2019 Май; 131 (Приложение 1): 16-26. [PubMed: 30980164]

7.

Шульц Дж. Л., Камхольц Дж. А., Нопулос П. С., Киллоран А. Сравнение рисперидона и оланзапина с тетрабеназином для лечения хореи при болезни Хантингтона: анализ из базы данных Enroll-HD. Mov Disord Clin Pract. 20196 февраля (2): 132-138. [Бесплатная статья PMC: PMC6384174] [PubMed: 30838312]

8.

Javaheri KR, McLennan JD. Приверженность мониторингу побочных эффектов антипсихотических препаратов среди направленной выборки детей с умственной отсталостью. J Child Adolesc Psychopharmacol. 2019 апр; 29(3):235-240. [PubMed: 30810348]

9.

Бушра М., Нагалли С. StatPearls [Интернет]. Издательство StatPearls; Остров сокровищ (Флорида): 4 июля 2022 г. Токсичность нейролептических агентов. [В паблике: 32119495]

10.

Cusimano J, VandenBerg A. Инъекционные нейролептики длительного действия и их использование в лечении по решению суда: перекрестный обзор мнений психиатрических фармацевтов. Клиника психического здоровья. 2020 янв;10(1):18-24. [Бесплатная статья PMC: PMC6956974] [PubMed: 31942274]

11.

Котлинска-Лемешек А., Клепстад П., Хауген Д.Ф. Клинически значимые лекарственные взаимодействия с участием лекарств, используемых для контроля симптомов у пациентов с прогрессирующим злокачественным заболеванием: систематический обзор. J Управление симптомами боли. 2019Май;57(5):989-998.e1. [PubMed: 30776538]

12.

von Malortie S, Cronqvist E, Ringbäck G, Flyckt L, Bodlund K, Msghina M, Rosenberg D, Davidson T. [Новые национальные рекомендации по лечению шизофрении в Швеции] . Лакартинген. 28 января 2019 г.; 116 [PubMed: 30694520]

13.

Taylor DM, Velaga S, Werneke U. Снижение стигматизации инъекционных нейролептиков длительного действия — текущие концепции и будущие разработки. Норд Дж. Психиатрия. 2018 сен;72(sup1):S36-S39. [PubMed: 30688170]

14.

Shad MU, Felzien E, Roy K, Sethi S. Как выявить отсутствие ответа на клозапин и справиться с ним? Азиатский J Психиатр. 2019 окт;45:50-52. [PubMed: 31494348]

15.

Сидор М.М., МакКуин Г.М. Новые сведения об использовании антидепрессантов при биполярной депрессии. Curr Psychiatry Rep. 2012 Dec;14(6):696-704. [PubMed: 23065437]

16.

Корен Г., Нахмани А. Лекарства, которые могут убить малыша одной таблеткой или чайной ложкой: обновленный список 2018 года. Клин по расследованию наркотиков. 201939 февраля (2): 217-220. [PubMed: 30443871]

17.

Хьюз Р.Л. Фатальная комбинация митрагинина и кветиапина — клинический случай с обсуждением потенциального взаимодействия лекарственных растений с лекарствами. Судебно-медицинская экспертиза Патол. 2019 март; 15(1):110-113. [PubMed: 30498933]

18.

Ware MR, Feller DB, Hall KL. Злокачественный нейролептический синдром: диагностика и лечение. Prim Care Companion Расстройство ЦНС. 2018 04 января; 20 (1) [PubMed: 29325237]

19.

Лимандри Б.Дж. Инъекционные антипсихотические препараты длительного действия: почему они не используются так часто, как пероральные препараты? J Psychosoc Nurs Ment Health Serv. 2019 01 марта; 57 (3): 7-10. [PubMed: 30835795]

Новый антипсихотик, вызывающий меньшее увеличение веса, получил одобрение FDA

Lybalvi (оланзапин и самидорфан) может изменить правила игры для пациентов, которые не решаются принимать лекарства из-за увеличения веса, связанного с большинством нейролептиков.

Кристина Фогт

4 июня 2021

Everyday Health Archive

Проверено фактами

Большинство антипсихотических препаратов связаны с увеличением веса, при этом изменения веса варьируются от незначительных до значительных.

iStock (2)

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) объявило об одобрении атипичного антипсихотического препарата Либалви (оланзапин и самидорфан) для приема один раз в сутки для лечения взрослых с шизофренией и взрослых с биполярным расстройством I типа.

По данным производителя Alkermes, комбинация оланзапина и самидорфана вызывает значительно меньшее увеличение веса, чем традиционная зипрекса (оланзапин), один из наиболее широко назначаемых антипсихотических препаратов для лечения шизофрении и биполярного расстройства I типа.

«Прибавка в весе оланзапина ограничила его использование у пациентов из-за нежелания медицинских работников назначать его и в результате прекращения приема препарата пациентами. — говорит Рене С. Кан, доктор медицинских наук, профессор и заведующий кафедрой психиатрии и системы психического здоровья в Медицинской школе Икана на горе Синай в Нью-Йорке. Доктор Кан был одним из исследователей, изучавших действие либальви в ходе клинических испытаний.

«Lybalvi сочетает в себе эффективность оланзапина с ограниченным увеличением веса и, таким образом, представляет собой важную альтернативу монотерапии оланзапином», — добавляет Кан.

СВЯЗАННЫЕ: Шизофрения: популярные мифы, реальные факты

Что такое Lybalvi? Безопасность, эффективность и побочные эффекты

Новое одобрение основано на результатах исследований ENLIGHTEN-1 и ENLIGHTEN-2. В журнале «ПРОСВЕЩАЙ-1», вышедшем в мартовско-апрельском номере 9-го0255 Journal of Clinical Psychiatry , у взрослых с обострением (или обострением) шизофрении, которые завершили четырехнедельный курс лечения Lybalvi, наблюдались значительные улучшения по сравнению с теми, кто получал плацебо.

В ENLIGHTEN-2, исследовании фазы 3, опубликованном в августе 2020 года в Американском журнале психиатрии , исследователи оценили влияние либальви на увеличение веса по сравнению с одним только оланзапином. В течение 24 недель исследователи обнаружили, что Либальви имел аналогичную эффективность, вызывая значительно меньшее увеличение веса и меньшее увеличение размера талии по сравнению с одним оланзапином.

Lybalvi, принимаемый внутрь, хорошо переносится в обоих исследованиях. Согласно веб-сайту Lybalvi, наиболее распространенными побочными эффектами у взрослых с шизофренией были увеличение веса, сонливость, сухость во рту и головная боль.

У взрослых с биполярным расстройством I типичные побочные эффекты при использовании Либалви включали запор, слабость, сухость во рту, головокружение и повышенный аппетит. У взрослых с биполярным расстройством I типа, которые принимали Либальви вместе с литием или вальпроатом, побочные эффекты включали сухость во рту, боль в спине, проблемы с памятью и речью, увеличение веса и головокружение. Lybalvi не следует использовать людям, принимающим опиоиды или переживающим острую опиоидную абстиненцию. 9Ожидается, что 0005

Lybalvi будет доступен для пациентов в конце 2021 года, говорится в пресс-релизе Алкермеса.

СВЯЗАННЫЕ: Как сохранить крепкие отношения после диагноза шизофрения

Увеличение веса: распространенный побочный эффект антипсихотических препаратов оланзапин играет ключевую роль в лечении таких состояний, как шизофрения, но Кан упомянул, что они часто сопровождаются значительными побочными эффектами, такими как увеличение веса. Обзор 307 исследований, в которых оценивалось изменение веса при лечении нейролептиками, опубликованный в PLOS ONE , показали, что большинство антипсихотических препаратов связаны с некоторой степенью увеличения веса при длительном применении. Исследователи написали, что количество прибавки в весе, вызванное каждым препаратом, варьировалось от легкой до тяжелой.

Прибавка в весе, связанная с приемом антипсихотических препаратов, может играть роль в различных проблемах, начиная от ухудшения качества жизни и заканчивая повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний и смерти. Согласно статье, опубликованной в августе 2017 года в журнале 9, существует также большая вероятность того, что пациенты, которым прописаны эти лекарства, могут не придерживаться их.0255 Непсихиатрические заболевания и лечение .

Авторы статьи за август 2017 г. написали, что риск увеличения веса «кажется самым высоким при приеме оланзапина и клозапина [еще один антипсихотический препарат, который можно использовать для лечения людей с шизофренией]» и, как правило, происходит вскоре после начала антипсихотической терапии. и продолжать со временем. Стратегии борьбы с увеличением веса, такие как диетическое консультирование, программы упражнений, а также когнитивные и поведенческие вмешательства, по-видимому, имеют «умеренные эффекты», заявили авторы, добавив, что, хотя изменение лекарства является вариантом, это может привести к рецидиву болезни. .

СВЯЗАННЫЕ: Признаки и симптомы шизофрении

Подписываясь, вы соглашаетесь с Условиями использования и Политикой конфиденциальности.

Что такое антациды? Использование, предупреждения, побочные эффекты и прочее

При периодической изжоге, расстройстве желудка или кислотном рефлюксе антациды могут помочь справиться с симптомами боли и дискомфорта, нейтрализуя желудочную кислоту.

Автор Frieda Wiley, PharmD, RPh 28 февраля 2023 г.

Что такое цефалоспорины? Использование, предупреждения, побочные эффекты и многое другое

Цефалоспорины — это класс антибиотиков, используемых для лечения широкого спектра бактериальных инфекций, включая ушные инфекции, пневмонию, менингит и гонорею… Что такое сульфаниламиды? Использование, предупреждения, побочные эффекты и прочее

Сульфаниламиды — это группа препаратов, используемых для лечения бактериальных инфекций, инфекций мочевыводящих путей (ИМП) и других заболеваний.

Джули Линн Маркс 29 ноября 2022 г.

Что такое мочегонное средство? Использование, предупреждения, побочные эффекты и многое другое

Мочегонное средство, тип препарата, также известный как «водяные пилюли», помогает выводить из организма лишнюю воду и снижает кровяное давление.

Фрида Уайли, PharmD, RPh 29 ноября 2022 г.

Что такое ингибиторы ЦОГ-2?

Ингибиторы ЦОГ-2 — это тип нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), которые лечат воспалительную боль.

Эрин Арчер Келсер, RN 3 ноября 2016 г.

Что такое ингибиторы ароматазы?

Ингибиторы ароматазы представляют собой класс препаратов, снижающих выработку эстрогена в организме.

Эрин Арчер Келсер, RN 5 августа 2016 г.

Что такое седативные средства?

Седативные средства — это категория препаратов, замедляющих активность мозга. Седативные средства, также известные как транквилизаторы или депрессанты, обладают успокаивающим эффектом, а также могут вызывать…

Эрин Арчер Келсер, RN 5 августа 2016 г.

Что такое блокаторы кальциевых каналов?

Блокаторы кальциевых каналов обычно назначают при высоком кровяном давлении.