Трициклические антидепрессанты список препаратов – Трициклические антидепрессанты (ТЦА) полный список препаратов

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) полный список препаратов

На чтение 9 мин. Опубликовано 16.08.2019

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) были разработаны в 1950-х годах как способ лечения депрессии с помощью химических соединений. Эти препараты известны своей специфической химической структурой, состоящей из трех колец атомов, поэтому их называют трициклическими. Трициклики были разработаны после того, как исследователи начали изучать производные первого типичного антипсихотического препарата Торазин (Аминазин). Эксперименты привели к разработке первого трициклического антидепрессанта – Имипрамин.

Первоначально Имипрамин не предназначался для лечения депрессивных симптомов, но вызывал манию. Это навело исследователей на мысль, что он может иметь некоторые антидепрессивные эффекты. При тестировании было установлено, что Имипрамин дает сильный антидепрессивный ответ среди людей с депрессией. Это привело к производству нового класса антидепрессантных препаратов — Трициклические антидепрессанты (ТЦА).

ТЦА стали широко применяться для лечения депрессии и считались очень эффективными. В те времена, когда были одобрены ТЦА, они рассматривались как вариант лечения первой линии. В наши дни они все еще используются для лечения депрессии, но рассматриваются как препараты второй линии. После СИОЗС и СИОЗСН.

Многие по-прежнему считают их высокоэффективными, но врачи и пациенты предпочитают новые лекарства, поскольку они имеют меньше побочных эффектов и считаются более безопасными. ТЦА обычно назначаются в качестве альтернативы лечения перед применением ингибиторов моноаминовой оксидазы (ИМАО).

Трициклические антидепрессанты список

Ниже приведены несколько списков ТЦА, сгруппированных по принципу их функционирования. Хотя некоторые ТЦА одинаково влияют на серотонин и норадреналин, другие в большей степени влияют на один из них. Кроме того, есть и другие, которые в не влияют ни на один из нейротрансмиттеров. Они перечислены как «атипичные» ТЦА.

Сбалансированные ТЦА: Серотонин и Норадреналин

Ниже приведен список трициклических антидепрессантов, которые воздействуют на серотонин и норадреналин в одинаковой степени.

Амитриптилин (Амизол, Эливел). Это наиболее часто используемый ТЦА. Создан компанией Merck в 1961 году. Помимо воздействия на нейротрансмиттеры, он также влияет на рецепторы Альфа-1 и ацетилхолиновые рецепторы. [R]

Амитриптилоксид (Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин). Амитриптилоксид появился в Европе в 1970-х годах. Он действует подобно Амитриптилину, поскольку является его метаболитом. Однако, он работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Бутриптилин (Эвадин). Бутриптилин появился в Европе в 1974 году. Он очень похож на Амитриптилин, но имеет значительно меньше побочных эффектов и противопоказаний. Он действует как мощный антигистаминный и антихолинергический препарат, а также является умеренным агонистом рецептора Alpha-1 и рецептора 5-HT2. На серотонин он влияет в очень малой степени. [R]

Досулепин (Протиаден). Используется главным образом в Австралии, Новой Зеландии и Южной Африке. Помимо воздействия на серотонин и норадреналин, он также обладает антихолинергическими и антигистаминными свойствами и блокирует рецептор Альфа-1. [R]

Доксепин (Синекван, Спектра). Используется во всем мире для лечения большой депрессии, тревожных расстройств и бессонницы. Он также считается препаратом, который можно использовать для лечения крапивницы и сильного зуда. [R]

Мелитрацен (Адаптол). Используется во всей Европе и Японии для лечения депрессивных и тревожных расстройств. Метод действия аналогичен препаратам Имипрамин и Амитриптилин. Работает быстрее и обладает меньшими побочными эффектами. [R]

Нитроксазепин (Синтамил). Продавался в Индии для лечения депрессии в 1982 году. Как и многие другие ТЦА, он также может быть использован для лечения детских ночных недержаний. Аналогичен препарату Имипрамин, но имеет меньше побочных эффектов (в частности, антихолинергических). [R]

Ноксиптилин (Агедал, Элронон). Сочетает в себе Ноксиптилин и Дибензоксин. Первоначально он был выпущен в 1970-х годах в Европе и считался одним из самых эффективных ТЦА. [R]

Пропизепин (Вагран). Выпущен во Франции в 1970-х годах. Документов по фармакологии этого препарата выпущено не так много. [R]

Трициклические антидепрессанты, воздействующие на серотонин

Ниже приведен список ТЦА, которые увеличивают серотонин в значительной степени по сравнению с норадреналином.

Кломипрамин (Анафранил, Клофранил). Разработан в 1960-х годах и является производным от первого ТЦА Имипрамин. Он препятствует обратному захвату серотонина в 200 раз больше, чем норадреналина. В дополнение к этому, он также действует как антагонист на рецепторе h2-гистамина, адренергическом рецепторе Альфа-1 и различных рецепторах ацетилхолина. [R]

Диметакрин (Истонил). Используется для лечения большой депрессии во всей Европе. Ранее он использовался в Японии. Обладает меньшей эффективностью в сравнении с Имипрамином. Редко применяется в связи с воздействием на печень. [R]

Имипрамин (Депринол, Тофранил, Имизин). Это первый обнаруженный ТЦА, который применяется с 1950-х годов. Используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для при ночном недержании из-за его способности уменьшать дельта-волны мозга во время сна. Хотя этот препарат обладает очень сильными свойствами ингибирования обратного захвата серотонина, он оказывает влияние на ряд других нейротрансмиттеров, включая: норадреналин, дофамин (в очень небольшой степени на рецепторы D1 и D2), ацетилхолин (антихолинергический), адреналин (антагонист) и гистамин (антагонист). [R]

Имипраминоксид (Элепсин). Создан в 1960-х годах и используется в Европе. Помимо влиянию на серотонин, он также воздействует на адреналин, гистамин и ацетилхолиновые рецепторы в качестве антагониста. Действует аналогично Имипрамину в связи с тем, что является метаболитом и имеет схожую структуру. Однако, Имипраминоксид работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Пипофезин (Азафен). Одобрен для лечения депрессии в 1960-х годах и используется в России. Этот препарат также обладает антигистаминными свойствами из-за того, что многие испытывают седативное воздействие в качестве побочного эффекта. Кроме того, он обладает антихолинергическим и адренергическим действием. [R]

Трициклические антидепрессанты, воздействующие на норадреналин

Это ТЦА, которые больше влияют на норадреналин, чем на серотонин. Многие из них являются более стимулирующими, что также может усилить тревогу. Они подойдут для людей с более низким уровнем эмоционального возбуждения.

Демексиптилин (Депарон, Тиноран). Применяется во Франции. Действует аналогично более широко документированному препарату Дезипрамин. [R]

Дезипрамин (Норпрамин, Петилил). Используется для лечения большой депрессии, но был признан полезным для лечения нейропатической боли и при некоторых симптомах СДВГ. Дезипрамин связан с повышенным риском развития рака молочной железы у женщин и считается генотоксичным. В его составе содержится активный метаболит препарата Имипрамин. [R]

Дибензепин (Новерил). Доступен только в европейских странах. Действует в первую очередь как ингибитор обратного захвата норадреналина, но также обладает значительными антигистаминными свойствами. Считается, что он похож на Имипрамин, но с меньшим количеством побочных эффектов и аналогичной степенью эффективности. [R]

Лофепрамин (Гаманил). Введен в 1983 году. Является относительно слабым антагонистом рецепторов ацетилхолина. Считается, что он менее успокаивающий и безопаснее, чем другие ТЦА. [R]

Метапрамин (Продастен). Появился во Франции в середине 1980-х годов. Оказывает незначительное влияние в качестве антагониста рецепторов NMDA. Этот препарат также действует как анальгетик, поэтому некоторые врачи могут прописать его для обезболивания. Он не обладает антихолинергическими свойствами, как другие TЦA. [R]

Нортриптилин (Памелор). Это второе поколение TCA, используемое при депрессии, а иногда и при детском ночном недержании. Благодаря своим стимулирующим свойствам иногда используется для лечения хронической усталости, нейропатической боли и СДВГ. [R]

Протриптилин (Вивактил). Используется для лечения депрессии, а также СДВГ. Этот препарат известен своим стимулирующим действием и, как правило, способствует бодрости, поэтому в некоторых случаях используется при нарколепсии. [R]

Атипичные трициклические антидепрессанты

Атипичные ТЦА работают иначе, чем большинство, и обладают уникальными свойствами. В отличие от других ТЦА, которые фокусируются преимущественно на норадреналине, серотонине или их комбинации, эти препараты могут воздействовать на рецепторы 5-HT2, дофамин, рецепторы Сигма-1 или глутаматные рецепторы.

Аминептин (Сурвектор). Разработан в 1960-х годах и одобрен в 1978 году во Франции. В связи с его эйфорическим стимулирующим действием люди начали использовать его для развлечения и злоупотреблять им. В 1999 году, после появления сообщений о повреждении печени, препарат был изъят из продажи. [R]

Иприндол (Прондол, Галатур, Тертран). Используется в Европе с 1967 года. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов 5-HT2 с минимальным воздействием на серотонин и норадреналин. [R]

Опипрамол (Прамолон, Инсидон). Используется в различных европейских странах для лечения тревожных расстройств, а также депрессий в связи с его сильным анксиолитическим и транквилизирующим действием. Опипрамол действует в первую очередь как агонист рецепторов Сигма-1 и в меньшей степени как агонист рецепторов Сигма-2. По сравнению с СИОЗС и СИОЗСН, данный препарат обладает меньшим количеством побочных эффектов. [R]

Квинупрамин (Кинуприл, Адеприм). Используется в Европе. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов ацетилхолина, а также как антагонист гистаминов на рецепторе h2. Влияет на рецептор 5-HT2 как умеренный антагонист. [R]

Тианептин (Коаксил, Стаблон). Разработан в 1960-х годах и используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для лечения синдрома раздраженного кишечника. Тианептин воздействует как на активность глутаматных рецепторов AMPA и NMDA, так и на BDNF (нейротрофический фактор мозга). Исследователи также отметили, что он функционирует как агонист на мю- и на дельта-опиоидном рецепторе. [R]

Тримипрамин (Герфонал, Сурмонтил). Используется для лечения депрессии в качестве антагониста рецепторов 5-HT2 и антагониста рецепторов Н1. Он известен своим очень успокаивающим действием, и в некоторых случаях этот препарат хорошо подходит для лечения бессонницы и тревоги. Он считается уникальным в том, что это единственное лекарство, которое не влияет на стадии сна. [R]

Заключение

Сейчас обсуждается вопрос о том, заслуживают ли трициклические антидепрессанты классификации в качестве лечения депрессии второй линии. Считается, что СИОЗС, СИОЗСН и новые атипичные антидепрессанты являются наиболее безопасными, дают наименьшее количество побочных эффектов и более эффективны, чем ТЦА. Однако многие люди не реагируют на эти классы препаратов, и для них трициклический класс может быть идеальным вариантом.

Существуют некоторые свидетельства того, что трициклики могут лучше лечить людей, которые имеют значительные меланхолические особенности, связанные с депрессией. Класс трициклические антидепрессанты часто тестируется только тогда, когда пациент не испытал никакого улучшения депрессивных симптомов от более новых классов лекарств. Если предположить, что человек может переносить начальные побочные эффекты, ТЦА могут быть очень эффективными в качестве антидепрессантов.

Следует отметить, что эти препараты иногда также используются при состояниях, отличных от депрессии, например: СДВГ, хроническая боль, бессонница и ночной энурез.

noomind.ru

Название легких антидепрессантов. Трициклические антидепрессанты

Для лечения депрессивных и стрессовых состояний применяют трициклические антидепрессанты, список препаратов поможет выбрать наиболее подходящее лекарство. Эти лекарственные средства эффективны для лечения депрессивного состояния любой степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) — мощные препараты, действие которых направлено на активизацию выработки мозгом таких нейромедиаторов, как норэпинефрин (норадреналин) и серотонин (гормон счастья). Эта группа лекарственных средств получила свое название (трициклические) по причине того, что их основа — тройное углеродное кольцо. Вмешательство ТЦА в нейромедиаторный обмен обуславливает возможность возникновения побочных эффектов. В их числе:

• сонливость;
• запоры;
• учащенное сердцебиение;
• снижение полового влечения.

Применение ТЦА может вызвать такие вегетативные нарушения, как слабость, обмороки, головокружения. Риск появления этих эффектов особенно велик у пациентов с болезнями сердечно-сосудистой системы. В числе наиболее частых нарушений в этой группе пациентов тремор, подергивания мышц, экстрапирамидные расстройства.

Неправильно подобранные дозы трициклических антидепрессантов и применение их в течение длительного периода может привести к кардиотоксическому действию, выраженному в нарушении работы проводящей системы сердца. Это может вызвать возникновение аритмий и других патологий сердечно-сосудистой системы. Поэтому лечение таких пациентов требует контроля ЭКГ.

Лечение ТЦА весьма продолжительно: 4-6 месяцев.

Положительные результаты действия антидепрессантов наблюдаются уже через несколько дней после начала их применения. В том случае, если нет выраженного эффекта от лечения по прошествии 1-2 недель, врачи не рекомендуют прерывать терапию и увеличивать дозировку. Необходимо набраться терпения и дождаться результатов. Нет ТЦА, одинаково действующих на всех людей. Лекарства этой группы обладают постепенным терапевтическим действием.

Антидепрессанты трициклические не относятся к группе транквилизаторов, поэтому не вызывают лекарственной зависимости. Применение ТЦА не требует соблюдения специальной диеты. Трициклические антидепрессанты способны устранять симптомы тяжелых и средней тяжести депрессивных состояний.

Список препаратов

Азафен назначают при астено- и тревожно-депрессивных состояниях, психозах, патологиях невротического характера (подавленности, апатии, тревожности). Азафен наиболее эффективен в лечении депрессий легкой и средней степени тяжести. Может назначаться в комплексе с более мощными ТЦА, выступая в роли «долечивающего» препарата.

Это лекарственное средство отличается хорошей переносимостью, не вызывает обострения психотической симптоматики. Подходит для лечения алкогольных абстиненций. Азафен не обладает кардиотоксическим действием. Может использоваться в лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ и глаукомой.

Амитриптилин является одним из основных представителей ТЦА. Обладает выраженным седативным эффектом, тимолептическим действием (поднимает эмоциональный тонус), снижает тревожность и вызванное ею двигательное возбуждение, у больных шизофренией не вызывает продуктивной симптоматики. Показан при тревожно-депрессивных состояниях любой этиологии.

Имеет широкий перечень противопоказаний: диабет, глаукома, первый триместр беременности, атеросклероз, патологии мочевого пузыря и предстательной железы. В числе побочных эффектов головокружения, потливость, повышение количества лейкоцитов в крови, нарушение зрительного восприятия.

Фторацизин обладает выраженным седативным (успокаивающим) действием, эффективен при тревожно-депрессивных состояниях, психозах с чередованием возбужденности и подавленности, при неврозах и неврозоподобных состояниях. Фторацизин можно сочетать с другими ТЦА, нейролептиками и психостимуляторами. Этот препарат не вызывает сонливости и заторможенности. Выпускается в виде таблеток и раствора в ампулах.

Дезипрамин. Этот ТЦА показан при эндогенных и психогенных депрессиях, психастении, психоневрозах, психопатических состояниях, сопровождающихся заторможенностью. Способствует повышению физической активности, активации психомоторики, повышает настроение, стабилизирует психоэмоциональное состояние.

Препарат выпускают в виде драже, которые принимают в первой половине дня. Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшить дозу. При резком отказе от препарата возможны проявления синдрома отмены. В пе

animatrade.ru

Трициклические антидепрессанты — Tricyclic antidepressant

Трициклические антидепрессанты ( ТЦА ) представляют собой класс лекарственных препаратов, которые используются главным образом в качестве антидепрессантов . ТЦА были обнаружены в начале 1950 — х годов и были проданы в конце десятилетия. Они названы в честь их химической структуры , содержащей три кольца атомов . Тетрациклические антидепрессанты (TeCAs), которые содержат четыре кольца атомов, являются тесно связана между собой группой соединений антидепрессанта.

Хотя ТЕЦ иногда назначают для депрессивных расстройств, они были в значительной степени заменены в клинической практике в большинстве регионов мира с помощью новых антидепрессантов , таких как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (SNRIs) и норадреналина ингибиторы обратного захвата (NRIs ). Побочные эффекты были признаны подобного уровня между ТЦА и СИОЗС.

Медицинские применения

ТЦА используются в основном в клиническом лечении от расстройства настроения , такие как большое депрессивное расстройство (БДР), дистимии и лечения резистентных вариантов. Они также используются в лечении целого ряда других медицинских расстройств , в том числе тревожных расстройств , таких как генерализованное тревожное расстройство (ГТР), социальной фобии (SP) , также известный как социальное тревожное расстройство (SAD), обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР), и паническое расстройство (PD), посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР), дисморфофобия (BDD), расстройство пищевого поведения , как анорексия и булимия , определенные личностные расстройства , такие как пограничное расстройство личности (ППР), неврологические расстройства , такие как attention- дефицит гиперактивностью (СДВГ), болезнь Паркинсона , а также хронические боли , невралгии или нейропатической боли и фибромиалгии , головная боль или мигрень , отказ от курения , синдром Туретта , трихотилломанией , синдром раздраженного кишечника (СРК), интерстициальный цистит (IC), ночной образ жизни энурез (NE), нарколепсия , бессонница , патологический плач и / или смех , хроническая икота , сигуатеры отравление , а также в качестве вспомогательного средства в шизофрении .

Клиническая депрессия

В течение многих лет ТЕЦ был первым выбором для фармакологического лечения от клинической депрессии . Несмотря на то, что они по — прежнему считается весьма эффективными , они были заменены на более антидепрессанты с улучшенной безопасностью и профилем побочных эффектов, такие как СИОЗС и другими новыми антидепрессанты , такими как новый обратимым ИМАО моклобемид . Однако, трициклические антидепрессанты , возможно , более эффективны при лечении меланхоличных депрессий , чем у других классы антидепрессантов наркотиков. Новые антидепрессанты , как полагают, имеют меньше и менее серьезные побочные эффекты , и также , как полагают, менее вероятно , чтобы привести к травмам или смерти , если они используются в попытке самоубийства , так как дозы , необходимые для клинического лечения и потенциально смертельной передозировки (см терапевтический индекс ) являются гораздо шире по сравнению.

Тем не менее, ТЕЦ , как правило , предписанные для лечения резистентной депрессии , что не смогли ответить на терапию новых антидепрессантов. Они не считаются привыканием и несколько предпочтительнее ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). Побочные эффекты ТЦА обычно приходят в известность до терапевтического эффекта от депрессии и / или тревоги делают, и по этой причине они могут потенциально быть несколько опасно, так как волеизъявление может быть увеличена, возможно , давая пациенту большее желание попытаться или совершить самоубийство .

Синдром дефицита внимания и гиперактивности

ТЦА были использованы в прошлом , в клиническом лечении СДВГ, хотя они обычно не используются больше, будучи заменены более эффективными агентами с меньшим количеством побочных эффектов , таких как атомоксетином (Strattera, Tomoxetin) и стимуляторов , как метилфенидат (Риталин, Focalin, Концерта) и амфетамин (Adderall, Attentin, Dexedrine, Vyvanse). СДВГ , как полагают, вызвано недостаточностью допамина и норадреналина активности в префронтальной коре головного мозга в мозг . Большинство ТЦА ингибирует на обратный захват норадреналина, хотя и не дофамин, и , как следствие, они показывают некоторую эффективность в устранении расстройства. Следует отметить, что ТЦА являются более эффективными в лечении поведенческих аспектов СДВГ , чем когнитивный дефицит , так как они помогают предел гиперактивность и импульсивность , но практически не имеют преимуществ по вниманию .

Хроническая боль

ТЦА показывают эффективность в клиническом лечении целого ряда различных типов хронических болей , особенно невралгии или нейропатической боли и фибромиалгии . Точный механизм действия в объяснении их анальгетической эффективности неясен, но полагают , что они косвенно модулировать опиоидную систему в головном мозге вниз по течению через серотонинергический и норадренергическую нейромодуляцию , наряду с другими свойствами. Они также эффективны в мигрени профилактики , хотя и не в момент снятия острого приступа мигрени. Они также могут быть эффективными для предотвращения хронических головных болей напряженности.

Побочные эффекты

Многие побочные эффекты могут быть связаны с антимускариновыми свойствами ТЦА. Такие побочные эффекты являются относительно общими и могут включать сухость во рту, сухость в носу, расплывчатое зрение, пониженную моторику желудочно — кишечного тракта или запор, задержка мочи, когнитивное и / или ухудшение памяти, и повышение температуры тела.

Другие побочные эффекты могут включать сонливость, беспокойство, эмоциональное притупление (апатия / ангедония ), спутанность сознания, беспокойство, головокружение, акатизия , повышенная чувствительность , изменения аппетита и веса, потливость, сексуальной дисфункции , мышечные подергивания, слабость, тошнота и рвота, гипотония , тахикардия и редко, нерегулярные сердечные ритмы . Подергивание, галлюцинация, бред и кома , также некоторые из токсических эффектов , вызванных передозировкой. Рабдомиолиз или распад мускул редко сообщается с этим классом препаратов , а также.

Толерантность к этим неблагоприятным последствиям этих препаратов часто развивается, если лечение продолжается. Побочные эффекты могут также быть менее трудным, если лечение начинают с малых доз, а затем постепенно увеличивается, хотя это также может задержать положительный эффект.

ТЦА может вести себя как класс 1A антиаритмических , как таковые, теоретически они могут прекратить фибрилляция желудочков, снижение сократительной способности сердечной мышцы и увеличить циркуляцию крови к коллатеральной ишемической сердечной мышце. Естественно, что при передозировке, они могут быть кардиотоксичными, продлевая сердечные ритмы и увеличение миокарда раздражительности.

Новое исследование также показало убедительные доказательства связи между долгосрочным использованием антихолинергических препаратов , такими как ТЕЦ и деменцией . Хотя многие исследования изучали эту ссылку, это было первое исследование , чтобы использовать долгосрочный подход (более семи лет) , чтобы найти , что слабоумие , связанное с антихолинергическими не может быть обратимыми даже годами после того, как употребление наркотиков прекращается. Антихолинергические лекарства блокируют действие ацетилхолина , который передает сообщения в нервной системе. В головном мозге, ацетилхолин участвует в процессах обучения и памяти.

прекращение

Антидепрессанты в целом может привести к выводу. Однако, поскольку термин «уход» был связан с пристрастием к рекреационным наркотикам, таким как опиаты, медицинские работники и фармацевтические общественные отношения предпочитают, чтобы другой термин используются, следовательно, «синдром прекращения.» симптомы отмены можно управлять постепенным снижением дозы в течение нескольких недель или месяцев, чтобы свести к минимуму симптомы. В ТЦЕ, симптомы синдрома прекращений включают беспокойство, бессонницу, головную боль, тошноту, недомогание или нарушение двигателя.

передозировка

Передозировка TCA является существенной причиной летальных наркотиками отравления . Тяжелая заболеваемость и смертность , связанная с этими препаратами хорошо документирована из — за их сердечно — сосудистую и неврологическую токсичность. Кроме того, это является серьезной проблемой в педиатрической популяции из — за присущие им токсичность и наличие их в домашних условиях, когда предписанный для ночного недержания мочи и депрессии. В случае известной или предполагаемой передозировки, медицинская помощь следует искать сразу.

Количество процедур эффективны в передозировки ТСА.

Передозировки на ТСА особенно со смертельным исходом, как он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта в щелочных условиях тонкого кишечника. В результате, токсичность часто становится очевидным в первый час после передозировки. Однако симптомы могут занять несколько часов, чтобы появиться, если смешанная передозировка вызвала замедленное опорожнение желудка.

Многие из начальных признаков являются те, которые связаны с антихолинергическим действием ТЦА, таких как сухость во рту, нечеткость зрения, задержка мочи, запор, головокружение и рвота (или рвота). Благодаря расположению норэпинефрина рецепторов по всему телу, многие физические признаки также связаны с передозировкой ТЦА:

1. Антихолинергические эффекты: изменения психического состояния (например, возбуждение, спутанность сознания, вялость и т.д.), отдыхает синусовая тахикардия, сухость во рту, мидриаз (расширение зрачков), лихорадка
2. Сердечные эффекты: артериальная гипертензия (ранняя и преходящий, не следует относиться), тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмии (в т.ч. желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, наиболее серьезное последствие) / изменения ЭКГ (пролонгированные QRS, интервалы QT и PR)
3. Эффекты ЦНС: обмороки, захват, кома, миоклонус, гиперрефлексия
4. Легочные эффекты: гиповентиляции в результате депрессии ЦНС
5. Желудочно-кишечные эффекты: снижение или отсутствие звуков кишечника

Лечение передозировки TCA зависит от тяжести симптомов:

Первоначально, желудка обеззараживание пациента достигается путем введения, либо перорально , либо через назогастральный зонд , активированный уголь предварительно смешивают с водой, который адсорбирует препарата в желудочно — кишечном тракте (наиболее полезным , если дан в течение 2 часов после приема препарата). Другие методы очистки , такие как насосы, желудка промывание желудка, кишечник всей орошение, или (ипекакуана индуцированный) рвота, которые не   рекомендуются при отравлении ТСОМ.

Если есть метаболический ацидоз, внутривенная инфузия из бикарбоната натрия рекомендует Toxbase.org, яды базы данных советов Великобритании и Ирландии (ТЦА являются белком связан и становятся менее связаны в более кислых условиях, так что путь изменения ацидоза, белок связывание увеличивается и биодоступность Таким образом , уменьшается — нагрузка натрия может также помочь полностью изменить Na + каналы блокирования эффектов TCA).

взаимодействия

ТЦА высоко метаболизируется цитохром Р450 ферментов печени. Лекарственные средства , которые ингибируют цитохром Р450 (например циметидин , метилфенидат , флуоксетин , антипсихотические средства , и блокаторы кальциевых каналов ) может производить снижение метаболизма ТЦА, что приводит к повышению их концентрации в крови и сопутствующей токсичности. Препараты , которые продлевают интервал QT , включая антиаритмические средства , такие как хинидин , антигистаминный астемизол и терфенадин , а некоторые антипсихотические препараты могут увеличить вероятность возникновения желудочковых аритмий. ТЦА может усиливать реакцию на алкоголь и действие барбитуратов и других депрессантов ЦНС. Побочные эффекты могут быть усилены другими препаратами , которые имеют антимускариновые свойства.

Фармакология

Большинство ТЦА действует в основном как SNRIs, блокируя переносчик серотонина (SERT) и норэпинефрину транспортер (NET), соответственно, что приводит к возвышению синаптической концентрации этих нейромедиаторов , и , следовательно, улучшение нейротрансмиссии . Примечательно, что за единственным исключением аминептина , ТЕЦ имеет незначительное сродство для переносчика дофамина (DAT), и , следовательно , нет никакой эффективности в качестве ингибиторов обратного захвата дофамина (DRIs). Оба серотонина и норадреналина , были весьма причастны к депрессии и тревоги , и было показано , что упрощение процедур их деятельности оказывает благотворное влияние на этих психических расстройств .

В дополнение к их ингибирование обратного захвата , многие ТЦА также имеют высокое сродство в качестве антагонистов на 5-HT ₂ ( 5-НТ _2А и 5-НТ _2C ), 5-HT ₆ , 5-HT ₇ , & alpha ; ₁ — адренергических и NMDA рецепторы , и в качестве агонистов в то сигма — рецепторов ( сг ₁ и σ ₂ ), некоторые из которых могут внести вклад в их терапевтической эффективности , а также их побочных эффектов . ТЦА также различной , но , как правило , высокое сродство к противодействи Н ₁ и Н ₂ гистаминовых рецепторов , а также мускариновые рецепторы ацетилхолина . В результате, они также действуют как мощные антигистаминные и антихолинергические средства . Эти свойства часто являются полезными в антидепрессантах, особенно с сопутствующим беспокойством, так как она обеспечивает седативный эффект.

Большинство, если не все, из ТЦА также мощно ингибируют натриевые каналы и L -типа кальциевые каналы , и , следовательно , действуют как блокаторов натриевых каналов и кальциевых каналов , соответственно. Первое свойство отвечает за высокий уровень смертности при передозировке видели с ТЦА через кардиотоксичности . Он может также принимать участие в их эффективности в качестве анальгетиков, однако.

Таким образом, трициклические антидепрессанты могут действует через NMDA антагонизма, opioidergic эффектов, натрий, калий и блокирование кальциевых каналов, через вмешательство в отношении обратного захвата серотонина, а также выступает в качестве антагонистов серотонина (Sham, гистамина, альфа, мускариновых рецепторов). Таким образом, их опасный профиль побочного эффекта ограничивает их использование в повседневной практике.

Связующие профили

Связывающие профили различной ТЦЫ и некоторые метаболиты с точкой зрения их аффинности ( K _I , нМ ) для различных рецепторов и транспортеров являются следующими:

Соединение	SERT	СЕТЬ	ДАТ	5-НТ 1А	5-НТ 2А	5-НТ 2C	5-НТ 6	5-НТ 7	α 1	α 2	D 2	H 1	Н 2	Mach	σ 1	σ 2
аминептин	> 100000	10000	1000-1400	> 100000	74000	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	> 100000	> 100000	> 100000	≥13,000	Северная Дакота	> 100000	Северная Дакота	Северная Дакота
Амитриптилин	2.8-4.3	19-35	3250	≥450	18-23	4,0	65-141	93-123	4.4-24	114-690	196-1,460	0.5-1.1	66	9,6	300	Северная Дакота
амоксапин	58	16	4310	Северная Дакота	0,5	2,0	6.0-50	41	50	+2600	3.6-160	7.9-25	Северная Дакота	1000	Северная Дакота	Северная Дакота
Butriptyline	≥1,360	+5100	3940	7000	380	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	570	+4800	Северная Дакота	1,1	Северная Дакота	35	Северная Дакота	Северная Дакота
Кломипрамин	0.14-0.28	38-54	≥2,190	≥7,000	27-36	65	54	127	3.2-38	≥535	78-190	13-31	209	37	546	Северная Дакота
Desipramine	18-163	0.63-3.5	3190	≥6,400	115-350	244-748	Северная Дакота	> 1000	23-130	≥1,379	+3400	60-110	+1550	66-198	≥1,990	≥1,610
Dibenzepin	Северная Дакота	Северная Дакота	> 10 000	> 10 000	≥1,500	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	> 10 000	> 10 000	> 10 000	23	+1950	+1750	Северная Дакота	Северная Дакота
Dosulepin	8.6-78	46-70	5310	4000	152	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	419	+2400	Северная Дакота	3,6-4,0	Северная Дакота	25-26	Северная Дакота	Северная Дакота
Doxepin	68-210	13-58	≥4,600	276	11-27	8.8-200	136	Северная Дакота	24	28-1,270	360	0.09-1.23	174	23-80	Северная Дакота	Северная Дакота
имипрамин	1,3-1,4	20-37	+8500	≥5,800	80-150	120	190-209	> 1000	32	+3100	620-726	7.6-37	550	46	332-520	327-2,100
Iprindole	≥1,620	+1260	6530	+2800	217-280	206	Северная Дакота	Северная Дакота	+2300	8600	+6300	100-130	200-8,300	+2100	> 10 000	Северная Дакота
Лофепрамин	70	5,4	> 10 000	+4600	200	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	100	+2700	2000	245-360	4270	67	2520	Северная Дакота
Мапротилин	+5800	11-12	1000	Северная Дакота	51	122	Северная Дакота	50	90	9400	350-665	0.79-2.0	+776	570	Северная Дакота	Северная Дакота
Norclomipramine	40	0,45	+2100	19000	130	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	190	+1800	1200	450	Северная Дакота	92	Северная Дакота	Северная Дакота
Northiaden	192	25	2539	2623	141	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	950	Северная Дакота	Северная Дакота	25	Северная Дакота	110	Северная Дакота	Северная Дакота
Nortriptyline	15-18	1.8-4.4	1140	294	5.0-41	8,5	148	Северная Дакота	55	+2030	2570	3.0-15	646	37	2000	Северная Дакота
опипрамол	≥2,200	≥700	≥3,000	> 10 000	120	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	200	6100	120-300	6,0	4470	+3300	0.2-50	110
протриптилин	19,6	1,41	+2100	+3800	70	Северная Дакота	Северная Дакота	Северная Дакота	130	+6600	+2300	7.2-25	398	25	Северная Дакота	Северная Дакота
коаксил	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000	> 10 000
тримипрамин	149-2,110	≥2,450	≥3,780	8000	32	537	Северная Дакота	Северная Дакота	24	680	143-210	0.27-1.5	41	58	Северная Дакота	Северная Дакота
Значения K я ( нМ ). Чем меньше значение, тем сильнее препарат связывается с сайтом. Для видов анализа и ссылок см отдельных статей наркотиков. Большинство , но не все значения для человека белков.

С исключением сигмы — рецепторами , ТЕЦ действует как антагонисты или обратные агонисты рецепторов и в качестве ингибиторов этих транспортеров. Коаксил включен в этот список из — за его технически будучи ТСА, но с сильно отличающейся фармакологией.

Терапевтические уровни ТЦА , как правило , в диапазоне приблизительно от 100 до 300 нг / мл, или 350 до 1100 нМ. Связывание с белками плазмы , как правило , 90% или более.

Химия

Есть две основных групп ТЦА с точкой зрения химической структуры , что большинство, но не все, ТС попадет в. Группировки основаны на трициклической кольцевой системе . Они dibenzazepines ( имипрамин , дезипрамин , кломипрамин , тримипрамин , Лофепрамин ) и dibenzocycloheptadienes ( амитриптилин , нортриптилин , протриптилин , butriptyline ). Небольшие группы ТСА на основе кольцевой системы включают dibenzoxepins ( Doxepin ), то dibenzothiepines ( dosulepin ) и dibenzoxazepines ( амоксапин ). В дополнении к классификации , основанной на кольцевой системе, ТЕЦ также может быть с пользой сгруппирован по количеству замен в боковой цепи амина . Эти группы включают третичные амины (имипрамин, кломипрамин, тримипрамин, амитриптилин, butriptyline, доксепин, dosulepin) и вторичные амины (дезипрамин, нортриптилин, протриптилин). Лофепрамин технически третичный амин, но действует главным образом в качестве пролекарства дезипрамина, вторичного амина, и , следовательно , больше похож на профиль с вторичными аминами , чем третичные амины. Амоксапин не имеет боковую цепь ТСА и , следовательно , не является ни третичным , ни вторичным амином, хотя часто группируются с вторичными аминами из — за обменом больше общего с ними.

история

ТЦА были разработаны в условиях «взрывного рождения» психофармакологии в начале 1950 — х годов. История начинается с синтеза хлорпромазина в декабре 1950 года Рон-Пуленк главный аптечный, Пол Шарпантье, из синтетических антигистаминных препаратов , разработанных Рон-Пуленк в 1940 — х годах. Его психические эффекты были впервые заметили в больнице в Париже в 1952 году первый широко используется психиатрического препарата, к 1955 году он уже значительную прибыль в качестве антипсихотического средства . Исследования химики быстро начали исследовать другие производные хлорпромазина.

Первый TCA сообщили для лечения депрессии был имипрамин , дибензазепин аналог аминазина под кодовым названием G22355. Это не планировалось первоначально для лечения депрессии. Тенденция препарата индуцировать маниакально эффекты были «позже описала как» у некоторых пациентов, совершенно катастрофические». Парадоксальное наблюдение седативного индукции мании привело к тестированию с депрессией пациентов. Первое испытание имипрамина состоялось в 1955 году , а первый доклад антидепрессивного эффекта был опубликован швейцарский психиатр Роланд Кун в 1957 г. Некоторые испытания имипрамина Geigy, а затем известный как Тофранил, проходил в больнице Мюнстерлинген около Констанц. Geigy позже стал Ciba-Geigy и в конечном итоге Novartis .

Дибензазепин производные описаны в патенте США 3,074,931 , выданного 1963-01-22 присвоения Smith Kline & французских лаборатории . Соединения , описанные трициклический Share основу , отличную от основной цепи TCA амитриптилина .

Мерк представил второй член семейства ТСА, амитриптилин (Elavil), в 1961 г. Это соединение имеет другую структуру три кольца , чем имипрамин.

Общество и культура

Рекреационное использование

Очень небольшое число дел , связанные с немедицинским использованием антидепрессантов было зарегистрировано в течение последних 30 лет. Согласно правительственной классификации США психиатрических препаратов, ТЕЦ является «не abusable» и как правило , имеет низкий потенциал злоупотребления. Тем не менее из — за их атипичной МОА , аминептина и тианептин (ингибирование обратного захвата дофамина и μ-опиоидных рецепторов агонизм, соответственно) являются двумя ТЦА с самой высокой наркомании и злоупотребления. Несколько случаев неправомерного использования амитриптилин в одиночку или вместе с метадоном или в других наркозависимых лиц и от dosulepin с алкоголем или у пациентов метадона не поступало.

Список ТЦА

Те, которые предпочтительно ингибируют обратный захват серотонина (по меньшей мере 10 раз по сравнению с норэпинефрина) включают в себя:

• Butriptyline † (Evadyne) (ингибитор обратного захвата серотонина относительно слабый)
• Кломипрамин (Анафранил)
• Имипрамин (Тофранил, Janimine, Praminil)
• Тримипрамин (Surmontil) (относительно слабый ингибитор обратного захвата серотонина)

Те, которые предпочтительно ингибируют обратный захват норадреналина (по меньшей мере 10 раз по сравнению с серотонином) включает в себя:

Принимая во внимание, либо достаточно сбалансированными ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина или неопределенных ингибиторов включают в себя:

• Амитриптилин (элавил, Endep)
• Amitriptylinoxide (Amioxid, Ambivalon, Equilibrin)
• Амоксапин (Asendin) — может быть классифицирован с TeCAs , но чаще классифицироваться с ТЦА
• Demexiptiline † (Deparon, Tinoran)
• Dimetacrine † (Istonil, Istonyl, Miroistonil)
• Dosulepin § (Prothiaden)
• Доксепин (Adapin, Sinequan)
• Фторацизин † (Phtorazisin)
• Imipraminoxide † (Imiprex, Elepsin)
• Melitracen § (Deanxit, Dixeran, Melixeran, Trausabun)
• Metapramine † (Timaxel)
• Nitroxazepine ‡ (Sintamil)
• Ноксиптилин ‡ (Agedal, Elronon, Nogedal)
• Пипофезин ‡ (Азафен / Azaphen)
• Propizepine † (Depressin, Варган)
• Quinupramine † (Kevopril, Kinupril, Adeprim, Quinuprine)

А следующие ТЦА, которые действуют с помощью других, чем серотонина или ингибирование обратного захвата норэпинефрина основных механизмов:

Условные обозначения:

• † указывает продукты, которые были выведены с рынка по всему миру.
• ‡ указывает на продукты, которые не доступны в любой стране, где английский язык является официальным языком.
• § указывает на продукты, которые не доступны в Соединенных Штатах, но доступны в других странах английского языка, таких как Австралия, Канада, Великобритания и т.д.
• Bolded названия указывает на продукты , которые доступны по крайней мере в трех странах , в которых английский язык является официальным языком.

Рекомендации

дальнейшее чтение

внешняя ссылка

ru.qwertyu.wiki

Полный список СИОЗС

На чтение 6 мин. Опубликовано 09.03.2019

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) – это специфические виды лекарств, которые используются для лечения депрессии и тревожных расстройств.

СИОЗС предотвращают обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах, что увеличивает уровень серотонина в синапсе и приводит к более высокой стимуляции нейронов.

Показания

• Депрессия.
• Тревожные расстройства.
• ОКР (обсессивно-компульсивное расстройство).
• Расстройства пищевого поведения.
• Преждевременная эякуляция.
• Реабилитации после инсульта.

Перечень препаратов СИОЗС

Целекса (Циталопрам)

Одобренный в 1998 году для лечения депрессии, Целекса (Celexa) стал одним из самых популярных антидепрессантов. По сравнению с другими антидепрессантами, он занял пятое место по эффективности и четвертое по рентабельности. Целекса часто назначают не по назначению, а для лечения панического расстройства и ОКР. Этот препарат продается в виде смеси 50% R-циталопрама и 50% S-циталопрама.

Исследователи обнаружили, что только энантиомер S-циталопрама оказывает антидепрессивное действие, а другая половина препарата относительно бесполезна. В настоящее время создается версия препарата только с активной частью S-циталопрама под маркой Лексапро (Lexapro).

Лексапро (Эсциталопрам)

Одобрен в 2002 году для лечения депрессии и генерализованного тревожного расстройства. Когда исследователи обнаружили, что единственной активной частью препарата Целекса (Celexa) был S-энантиомер, они удалили неактивный R-энантиомер и продали S-энантиомер как новый препарат под названием Лексапро (Lexapro). Другими словами, этот препарат считается улучшенной версией Целекса.

Лексапро работает путем увеличения уровня серотонина между синапсами в мозге. Он блокирует обратный захват серотонина в пресинаптических нейронах. По сравнению с другими СИОЗС этот препарат оказывает наиболее значительное влияние на переносчик серотонина. Некоторые исследователи предположили, что часть R-циталопрама Целекса, ингибирует полный эффект S-циталопрама, делая Лексапро более мощным. Этот препарат по-прежнему является одним из самых популярных СИОЗС на рынке.

Лувокс (Флувоксамин)

Одобренный в 1994 году, Лувокс (Luvox) был одним из первых СИОЗС, использовавшихся для лечения ОКР. Лувокс считается эффективным для лечения депрессии и тревожных расстройств (приступы паники, ПТСР). Препарат действует как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и оказывает сильное влияние на переносчик серотонина.

Причина, по которой Лувокс хорошо лечит ОКР, связана с его сродством к рецептору Сигма-1. На рецепторе Сигма-1 этот препарат действует как агонист и влияет на этот рецептор больше, чем любой другой СИОЗС. Агонистическое действие на рецептор Сигма-1 приводит к анксиолитическим эффектам и к улучшению когнитивных функций.

Паксил (Пароксетин)

Одобрен в 1992 году. Используется для лечения депрессии, ОКР, панического расстройства и генерализованного тревожного расстройства. В некоторых случаях пароксетин принимается для лечения ночной потливости, связанной с менопаузой. Паксил (Paxil) считается одним из самых мощных, а также наиболее специфических СИОЗС на рынке.

Он имеет сильное сродство к сайту переносчика серотонина и по сравнению с другими СИОЗС ингибирует обратный захват норадреналина. Он также может влиять на рецепторы сигма-1, что еще более усиливает его анксиолитический эффект. Как и большинство СИОЗС, этот препарат связан с нежелательным прибавления в весе и сексуальной дисфункции. Прекращение приема Паксил является тяжелым из-за его активности и короткого периода полураспада.

Прозак (Флуоксетин)

Одобрен в 1987 году для лечения депрессии. Прозак является одним из первых антидепрессантов в классе СИОЗС. Другие состояния, для которых используется Прозак: ОКР, расстройства пищевого поведения, панических расстройств и трихотилломании. Трихотилломания – психологическое стрессовое заболевание, характеризующееся вырыванием собственным волос

Прозак включен в Список основных лекарственных средств ВОЗ, и признан одним из самых важных лекарств. Прозак работает как СИОЗС, задерживая обратный захват серотонина и увеличивая его уровень. В стандартных дозах он не оказывает значительного влияния на норадреналин и дофамин.

Золофт (Сертралин)

Одобрен в 1991 году для лечения глубокой депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства и социальных тревожных расстройств. Другие состояния, которые лечат золофтом: дисморфофобию, ПТСР и преждевременную эякуляцию.

Препарат действует как ингибитор обратного захвата серотонина и связывается, главным образом, с транспортером серотонина. В меньшей степени он действует как ингибитор обратного захвата дофамина. Золофт также выступает в качестве антагониста на рецепторы сигма-1 и альфа-1.

Золофт превосходит Прозак в отношении сна, нарушения веса и когнитивных функций.

Другие СИОЗС

Были и другие СИОЗС на рынке, производство которых было прекращено. Кроме того, остается один СИОЗС, который используется специально для преждевременной эякуляции, но не для депрессии.

Прилиги (Дапоксетин)

Этот препарат был первым СИОЗС, разработанным специально для лечения преждевременной эякуляции (ПЭ) у мужчин. Дапоксетин (Dapoxetine) работает путем ингибирования переносчика серотонина, тем самым повышая количество серотонина в пресинаптической щели. В результате большинство людей, которые принимают дапоксетин замечают задержку эякуляции. Первоначально он был разработан как антидепрессант, но он всасывался и выводился слишком быстро из организма.

Быстрое поглощение и выведение сделали дапоксетин хорошим лекарством для преждевременной эякуляции (ПЭ). Точный способ, которым дапоксетин лечит ПЭ, до сих пор не известен, но ученые предполагают, что это происходит из-за его ингибирования переносчика серотонина.

Упстен (Индальпин)

Это еще один препарат СИОЗС, который был впервые обнаружен в 1977 году и быстро снят с производства в 1983 году из-за того, что был связан с синдромом Гийена-Барре. Создатели этого антидепрессанта только начинали понимать, что серотонин (5-НТ) может играть важную роль в депрессии.

Зимелидин (Zimelidine)

Этот препарат был разработан в конце 1970-х годов Арвидом Карлссоном. Первоначально он искал лекарства, которые имели сходную структуру с бромфенирамином и обладали бы антидепрессивными свойствами. В итоге он обнаружил Зимелидин. Это считалось самым первым селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС), продаваемым для широкого применения. Он работал путем ингибирования обратного захвата серотонина из синаптической щели без воздействия на постсинаптические рецепторы.

Хотя у Зимелидина был относительно благоприятный профиль безопасности, были случаи, когда у людей развился синдром Гийена-Барре. В течение года после его утверждения Зимелидин сняли с продажи.

Заключение

СИОЗС могут быть очень полезны для людей, застрявших в состоянии глубокой депрессии. Исследования считают, что все эти препараты являются статистически значимыми для лечения большой депрессии. Хотя они полезны, многие люди не могут переносить побочные эффекты, связанные с этими препаратами, включая: сексуальную дисфункцию и увеличение веса. Некоторые утверждают, что СИОЗС снижают уровень тестостерона, но это не подтверждается клиническими исследованиями.

Преимущество этих препаратов в том, что они могут бороться с депрессией в течение многих лет, прежде чем их антидепрессантный эффект исчезнет. Недостатком этих препаратов является то, что человек может в конечном итоге стать толерантным к их эффектам, и желательные (антидепрессантные) эффекты постепенно уменьшаются. В этом случае человек должен либо увеличить дозировку, что может привести к еще более нежелательным побочным эффектам, либо отказаться.

noomind.ru

Трициклические антидепрессанты – список препаратов

Жизнь современного человека переполнена стрессами и переживаниями. Эмоциональные перенапряжения некоторым приходится испытывать чуть ли не каждый день. И обойтись без препаратов из списка трициклических антидепрессантов в таком случае бывает очень непросто. Иногда лекарства становятся единственной возможностью вернуть человека к нормальной жизни.

Антидепрессанты трициклического ряда нового поколения

Удивительно, но трициклические антидепрессанты были открыты совершенно случайно. Произошло это после того, как один швейцарский медик начал выписывать своим пациентам Имипрамин. Очень скоро он заметил, что у больных заметно повышается настроение. Исследования показали, что вещество и правда подходит для лечения депрессий.

Препараты называются трициклическими антидепрессантами из-за своей структуры. В основе последней – тройное углеродное кольцо. Лекарства увеличивают количество норадреналина и серотонина и облегчают передачу этих гормонов.

Долгое время считалось, что трициклические антидепрессанты можно принимать при любых формах депрессии. Сегодня же специалисты склоняются к тому мнению, что медикаменты все же стоит принимать только при очень сложных и запущенных формах психологических расстройств. Или же в тех случаях, когда все остальные препараты оказываются бессильными.

Перечень самых известных трициклических антидепрессантов включает в себя такие названия:

• Амитриптилин;
• Нортриптилин;
• Палмелор;
• Тофранил;
• Элавил;
• Мапротилин;
• Мелипрамин;
• Клофранил;
• Анафранил;
• Азафен;
• Саротен Ретард.

Побочные эффекты, которые могут вызывать трициклические антидепрессанты из списка

К сожалению, эффективные сильнодействующие трициклические антидепрессанты не могут считаться абсолютно безопасными. Лекарства этой группы способны вызывать различные побочные эффекты:

• запоры;
• недержание мочи;
• тахикардию;
• сонливость;
• вялость;
• нарушение сознания;
• разлады в работе сердечно-сосудистой системы;
• двигательные возбуждения;
• боли в мышцах;
• понижение потенции;
• приступы судороги;
• ухудшение аппетита;
• тошноту;

• резкое увеличение веса;
• головокружения;
• гипотензию;
• повышенное потоотделение;
• сухость во рту.

Некоторые пациенты после употребления трициклических антидепрессантов начинают жаловаться на проблемы с кожей, печенью и кровью. Чтобы побочных эффектов избежать, дозировку препарата увеличивать нужно постепенно.

 

womanadvice.ru

что представляет собой это средство, особенности лечения препаратом

Что такое антидепрессанты? Такой термин говорит сам за себя. Обозначает он группу лекарственных препаратов, направленных на борьбу с депрессией. Но область их применения гораздо шире, чем можно понять из их названия. Кроме депрессии, они способны бороться с ощущением страха, тревоги и тоски, нормализуют аппетит и сон, снимают эмоциональное состояние. Некоторые из них используют для борьбы с ночным энурезом и курением. Кроме этого, антидепрессанты применяют как обезболивающее средство при хронических болях. Существует большое количество препаратов, относящиеся к антидепрессантам, перечень которых постоянно увеличивается.

Как действуют антидепрессанты?

Эти препараты оказывают действие на нейромедиаторные системы мозга при помощи различных механизмов. Нейромедиаторы представляют собой особые вещества, которые необходимы для передачи разнообразных «сведений» между нервными клетками. От соотношения и содержания нейромедиаторов зависит не только эмоциональный фон и настроение человека, но и вся нервная деятельность.

Антидепрессанты способствуют нормализации соотношений и количества нейромедиаторов, таким образом устраняя клинические проявления депрессивного состояния. Поэтому они оказывают не замещающее действие, а регулирующее, поэтому вопреки существующему мнению привыкания не вызывают.

Нет еще такого антидепрессанта, который смог бы оказать эффект с первой же таблетки. Для того чтобы был виден результат, требуется довольно много времени, что часто приводит к преждевременному прекращению приема препарата.

Выбор антидепрессанта

Такой препарат является не таким уж и безобидным, так как обладает большим количеством противопоказаний и побочных эффектов. Кроме того, симптомы депрессивного состояния могут свидетельствовать о развитии более тяжелого заболевания, например, опухоли головного мозга, а в результате бесконтрольного приема антидепрессантов ситуация может только усугубиться. Поэтому назначать эти препараты должен только врач после установки правильного диагноза.

Особенности применения

Такие лекарственные средства обычно требуют постепенного увеличения дозы до той, которая будет эффективной. После этого антидепрессанты необходимо принимать еще некоторое время, а затем начинают также постепенно отменять. Благодаря такой схеме лечения можно избежать появления побочных эффектов, а также рецидива заболевания в случае резкой отмены.

Не существует антидепрессантов, обладающих мгновенным эффектом. Нельзя избавиться от депрессии за 1 – 2 дня. Поэтому препараты назначаются на длительное время, а результат от их приема обычно появляется на второй неделе употребления, а в некоторых случаях и значительно позже. Если спустя месяц от начала лечения не будет каких-либо положительных сдвигов в самочувствии, то лекарство заменяют на другое.

Практически все антидепрессантызапрещены при беременности и во время грудного вскармливания. Они несовместимы с употреблением алкоголя. Кроме этого, их особенностью является ранее проявление активизирующего или седативного действия, чем непосредственно антидепрессивного. Иногда такое качество берут за основу при выборе препарата.

Практически все антидепрессанты вызывают такой неприятный побочный эффект, как сексуальная дисфункция. Проявляется она снижением полового влечения, нарушением эрекции, аноргазмией. Такое осложнение при лечении антидепрессантами возникает не у всех, но в любом случае такое нарушение полностью преходящее.

Таким образом, антидепрессанты должны быть подобраны индивидуально лечащим врачом, который при этом учитывает различные факторы при выборе определенного препарата. Далее следует ознакомиться с наиболее применяемым препаратом – трициклическим антидепрессантом.

Назначение трициклических антидепрессантов

Такое лекарственное средство используют для лечения следующих заболеваний:

• панические атаки;
• болевые симптомы разной этиологии;
• мигрень;
• регулярные головные боли;
• обсессивно-компульсивное расстройство.

Кроме этого, они эффективны при лечении расстройств сна. Большая популярность этого препарата обусловлена его эффективным воздействием на химические процессы головного мозга. Назначают его строго индивидуально. Особенность применения трициклических антидепрессантов заключается в том, что сначала их назначают в небольших дозах, постепенно увеличивая до необходимой концентрации.

Следует помнить, что депрессию обязательно нужно вылечивать. Недолеченная патология способна через некоторое время появиться снова, потому что улучшение не означает исцеление. Если после лечения у человека случается рецидив, то следующий курс терапии должен быть длиннее предыдущего.

Трициклические антидепрессанты не всем могут подойти. Причина этого кроется в длительности их действия. Некоторые больные, особенно те, кто склонен к суициду, не испытывают облегчения после приема таких препаратов. Кроме этого, при передозировке может наступить летальный исход. Противопоказаны они и при некоторых хронических заболеваниях.

К трициклическим антидепрессантам относят:

• Лофепрамин;
• Докселин;
• Миансерин;
• Имипрамин;
• Тразодон.

Хотя идеальных лекарственных препаратов не существует, но именно трициклические антидепрессанты чаще других достигают стойкого результата.

Эффективность трициклических антидепрессантов

Как свидетельствует статистика, в 7 случаев из 10 при использовании этого препарата наблюдается значительное улучшение состояния даже после непродолжительного его приема. Влияют они на больных по-разному, что вызвано индивидуальной особенностью организма. Но в психиатрии существует такое правило: чем тяжелее протекает депрессия, тем выше эффективность таких препаратов при условии длительности их приема.

Очень часто случается, что больной, принимая трициклические антидепрессанты в течение недели или двух и не видя результата, прекращает их использовать. Врачи рекомендуют это делать не раньше, чем через 4 – 6 недель после начала лечения. Если депрессивное состояние сопровождается головными болями и нарушением сна, то положительный результат больной почувствует сразу. Нормализация сна и снижение болевого синдрома наступают через неделю после начала приема.

Курс лечения и назначение этого лекарственного средства должны быть строго индивидуальны. Каждый случай депрессии является индивидуальным и требует тонкой диагностики, глубокого анализа и учета особенностей организма, включая возраст, пол, общее состояние больного.

Риски использования трициклических антидепрессантов

Как свидетельствует медицинская статистика, у большинства больных, которые лечатся препаратами трициклической группы, не наблюдаются побочные эффекты или могут возникнуть незначительные отклонения, проходящие очень быстро. Однако стоит отметить следующие побочные действия трициклических антидепрессантов:

• запоры;
• чрезмерное потоотделение;
• сухость во рту;
• небольшое нарушение зрения.

Обычно после возникновения таких симптомов пациенты продолжают принимать это лекарственное средство. У некоторых может отмечаться вялость и сонливость. Такие побочные явления сами исчезают после 1 – 2 недель лечения трициклическими препаратами. При использовании этого лекарственного средства часто возникает расстройство сексуального влечения, нарушение эякуляции, неспособность испытать оргазм.

Привыкание к антидепрессантам

Существует довольно распространенное мнение, что трициклические антидепрессанты могут вызвать привыкание. Это не так. Такие препараты не относят к числу транквилизаторов, поэтому и не способствуют привыканию. Курс лечения прекращают постепенно, снижая дозировку на протяжении 3 – 4 недель.

Недопустимо резко бросать прием трициклических препаратов. Это способно вызвать синдром отмены, которая характеризуется раздражительностью, головокружением, диареей, нарушениями сна, спазматическими болями в животе и т. д. Наблюдается синдром отмены очень редко и самостоятельно проходит через 2 – 3 недели.

Таким образом, антидепрессанты – это препараты, помогающие бороться с депрессией. Но помимо этого, они справляются с эмоциональным напряжением, устраняют страх и тревогу, нормализуют сон. Их нельзя принимать без назначения врача, так как это может вызвать серьезные осложнения.

psiho.guru

Лечение депрессии: методы и способы

Существует целый ряд методов лечения депрессии. Большая их часть относится к лекарственной терапии.

СИОЗС

СИОЗС (Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина). Депрессия неизменно сопровождается понижением уровня нейромедиаторов, одни из которых является серотонин. СИОЗС оказывают обратное действие, увеличивая его концентрацию. Серотонин переносит информацию от одной нервной клетки к другой через места контактов этих клеток – так называемые синапсы. Механизм действия препаратов СИОЗС направлен на блокирование обратного захвата серотонина в этих участках. Таким образом, концентрация свободного серотонина значительно возрастает, а новые порции этого нейромедиатора не вырабатываются. Все это приводит к тому, что передача информации не приостанавливается, а угнетенные при депрессии клетки активируются, что ведет к облегчению состояния человека.

СИОЗС являются одними из самых безопасных решений для устранения симптомов депрессии. Их преимущество перед трициклическими антидепрессантами состоит в том, что СИОЗС не вызывают сбоев сердечного ритма и ортостатической гипотензии (проявляется в головокружениях при резкой смене положения тела). Другие антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы, имеют свойство вступать в реакцию с тирамином, содержащимся в пище, чего нельзя сказать про СИОЗС. Следовательно, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вызывают меньшее количество побочных эффектов, а значит, имеют более высокие показатели безопасности. По этой причине СИОЗС (пароксетин (Паксил), флуоксетин (Прозак), циталопрам (Целекса), сертралин (Золофт) и флувоксамин (Лювокс)) остаются самыми назначаемыми препаратами для лечения депрессивных состояний.

Сказать, что СИОЗС совсем не имеют побочных эффектов, нельзя. Использование этих антидепрессантов может стать причиной тошноты, головной боли, повышенной возбудимости, диареи, нарушений сна. Однако все эти побочные действия, как правило, слабо выражены и легко переносятся. Более того, уже после месяца терапии СИОЗС все побочные эффекты обычно пропадают. В отдельных случаях могут появиться нарушения сексуальных функций, например: уменьшение либидо, неспособность получить оргазм или его задержка. Известен и так называемый серотониновый синдром, который возникает у больных с очень тяжелыми психическими заболеваниями, одновременно принимающих целый комплекс препаратов. При серотониновом синдроме заметно нарушается сердечный ритм, появляются судороги, дрожание рук, повышается температура тела.

Препараты СИОЗС не могут гарантировать стопроцентного результата, так как организм каждого человека представляет собой уникальную систему, обладающую неповторимым химическим составом. Если какой-либо препарат этой группы не принес облегчения или, наоборот, продемонстрировал побочные эффекты, стоит попробовать другое лекарство СИОЗС. Облегчить выбор препарата может история болезни кого-то из родственников: если такое лечение дало положительный результат, есть большая вероятность, что препарат подойдет и вам.

Антидепрессанты двойного действия

Существуют антидепрессанты, воздействующие как на содержание свободного серотонина, так и норадреналина. Весь потенциал подобных препаратов раскрывается при лечении больных тяжелыми формами хронических депрессий. Обычно такие больные состоят на учете психиатров, так как силами психотерапевта здесь уже не обойтись.

Один из таких препаратов, миртазапин (Ремерон), относится к классу тетрациклических антидепрессантов. Его отличительными чертами является возможность блокировать захват серотонина как на синаптическом участке (место контакта двух нейронов), так и на постсинаптическом, а также увеличение уровня гистамина, который, в свою очередь, приводит человека в состояние сонливости. Именно благодаря совокупности этих качеств Ремерон, если его принимать на ночь, помогает не только лечить проявления депрессии, но и бороться с бессонницей. Кроме того, миртазапин имеет свойство увеличивать уровень норадреналина. Побочные эффекты Ремерона аналогичны таковым у СИОЗС, однако выражены еще слабее.

Другой антидепрессант, обладающий двойным действием, — Венлафаксин (Эффексор). Основное действие препарата связано с блокированием обратного захвата серотонина (это, а также безопасность препарата, позволяют отнести его к группе СИОЗС), однако при увеличении дозы Венлафаксин начинает препятствовать обратному захвату норадреналина. Таким образом, антидепрессант работает сразу с двумя нейромедиаторами, что позволяет включить его в число ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина.

Ингибиторы моноаминоксидазы

Ингибиторы моноаминоксидазы — самые первые препараты, разработанные для борьбы с депрессией. Их действие основано на увеличении концентрации нейрохимических веществ в точках соприкосновения нервных клеток головного мозга за счет подавления моноаминоксидазы. Одновременно с этим ингибиторы моноаминоксидазы блокируют разрушение тирамина. Фермент моноаминоксидаза отвечает за расщепление нейромедиаторов, одним из которых является норадреналин. Таким образом, процесс расщепления норадреналина приостанавливается, а его количество в головном мозге, соответственно, возрастает. Тирамин же по аналогии с норадреналином имеет свойство увеличивать артериальное давление. Поэтому одновременное употребление продуктов, содержащих тирамин, и ингибиторов моноаминоксидазы может привести к значительному повышению АД. Тирамин содержится в ряде средств от кашля и простуды, а также в таких продуктах питания, как орехи, шоколад, сыр, вино. Пищевая и лекарственная несовместимость стала причиной того, что ингибиторы моноаминоксидазы в наши дни назначаются только в самую последнюю очередь, когда все прочие антидепрессанты показали свою несостоятельность. К данному классу относят такие препараты, как транилципромин (Парнат) и фенилзин (Нардил).

Трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты имеют в своей структуре три цикла, тетрациклические – четыре цикла соответственно. Трициклики были впервые получены в середине 20-го века (50-е – 60-е годы). Типичные трициклики – это: протриптилин (Вивактил), амитриптилин (Элавил), дезипрамин (Норпрамин), тримипрамин (Сурмонтил), нортриптилин (Авентил, Памелор) и перфеназин (Триавил). Тетрациклические антидепрессанты – это миртазапин (Ремерон) и мапротилин (Людиомил).

Трициклические препараты направлены на увеличение концентрации норадреналина (а также серотонина в некоторых случаях) в головном мозге человека. Обычно к ним прибегают, когда депрессия достигает умеренной или тяжелой степени. Опасность этих антидепрессантов для здоровья невысока, особенно если принимать их под контролем специалиста. И все же, нельзя исключить возникновения побочных эффектов, в первую очередь антихолинергических. Это значит, что прием трициклических антидепрессантов может повлечь за собой такие нежелательные эффекты, как сухость во рту, запоры, ортостатическая гипотензия (головокружение при вставании). Применять антидепрессанты данной группы не рекомендуется людям с первичной глаукомой, доброкачественной гипертрофией простаты, с судорогами или нарушением мозгового кровообращения, а также пожилым людям (во избежание возможного расстройства сознания). Передозировка трициклическими антидепрессантами способна привести к нарушению сердечного ритма вплоть до смертельного исхода.

Атипичные антидепрессанты

К этой группе препаратов относят антидепрессанты с различным механизмом действия. Их невозможно включить ни в одну из прочих групп антидепрессантов, однако действие их базируется на общем для всех подобных препаратов принципе — изменении баланса химических веществ в нервной ткани головного мозга. Тразодон (Дезирел), венлафаксин (Эффексор), нефазодон (Серзон) и бупропион (Велбутрин) – вот антидепрессанты, относящиеся к атипичным. Последний препарат нередко используется как средство борьбы с никотиновой зависимостью. Более того, последние исследования показали неплохой потенциал Велбутрина в лечении синдрома дефицита внимания, а также нарушения внимания при гиперактивности. Указанные заболевания не позволяют человеку сконцентрировать внимание на каком-либо предмете. Какая роль будет отведена бупропиону в их лечении, покажут более глубокие исследования.

Такие препараты, как карбамазепин (Эпитол, Тегретол), литий (Эскалит, Литобид), нейронтин (Габапентин), вальпроат (Депакин, Депакот) и ламиктал (Ламотригил) уже давно используются при лечении биполярной депрессии. Они замечательны преимущественно противосудорожным и улучшающим настроение действием. При биполярной депрессии терапия антидепрессантами иногда дополняется приемом нейролептических препаратов: зипрасидона (Геодона), рисперидона (Риспердала) или кветиапина (Сероквеля).

Стимуляторы

Как правило, их назначают в дополнение к основной линии лечения (антидепрессанты, антипсихотические препараты, стабилизаторы настроения, иногда гормоны щитовидной железы), когда добиться успеха при помощи каких-либо других препаратов не представляется возможным. Опасность стимуляторов в том, что они с легкостью вызывают привыкание. Прием этих веществ без поддержки других препаратов может привести к состоянию, близкому наркотическому опьянению, тем не менее, изредка их все же назначают для обособленного употребления. К стимуляторам относят такие препараты, как метилфенидат (Риталин) и декстроамфитамин (Декседрин).

Электрошоковая терапия

Электрошоковая терапия — назначается, когда антидепрессанты не дают ожидаемого эффекта, а также при тяжелых формах депрессии, повышенной тягой к суициду. Принцип действия электрошоковой терапии заключается в пропускании через головной мозг человека электрического тока, что вызывает судороги. Предположительно, высокая эффективность электрошоковой терапии обусловлена массовым выбросом нейромедиаторов, освобождающихся благодаря контролируемым судорогам. Длительность каждой судороги – от 20 до 90 секунд. Пациент при этом находится без сознания, под анестезией. Курс лечения состоит из 6 – 10 сеансов. После окончания процедуры пациент просыпается через 5-10 минут. Прохождение начального курса позволяет проводить последующее лечение амбулаторно. После процедуры пациент может на время потерять память. С окончанием лечения часть пациентов переходит на лекарственную терапию, часть – продолжает посещать сеансы электрошока в профилактических целях. Эффективность электрошоковой терапии трудно переоценить: всего за 1-2 недели лечения можно добиться практически полного избавления от депрессии.

Психотерапия

Обычно психотерапевт просто беседует с пациентом – этого в большинстве случае достаточно для осознания и решения проблем, повлиявших на зарождение депрессивного расстройства. Длительность такой терапии может варьироваться от 10 до 20 недель.

Современные психотерапевты имеют в своем арсенале несколько методов лечения:

• бихевиористическая (когнитивная) психотерапия призвана сломать модели поведения и восприятие мира, навязанные пациенту состоянием депрессии. Человек фактически заново учится получать удовлетворение от своих поступков. Такую психотерапию относят к краткосрочному типу.
• межличностная терапия направлена на нормализацию отношений между пациентом и окружающими его людьми. Известно, что межличностные трудности могут не только усугубить депрессию, но и стать ее непосредственной причиной. Межличностная терапия также относится к краткосрочной форме психотерапии.
• психодинамическая терапия ставит перед собой задачу разрешить внутренние конфликты личности. Как правило их корни уходят в детство. Отдельно взятые люди склонны выбирать для себя не самые подходящие примеры для подражания и фанатично следовать их саморазрушительному поведению. Если вся жизнь (или большая ее часть) пациента прошла в подобном стремлении, то без длительной психодинамической терапии не обойтись.

Особенно хороший результат дает сочетание бихевиористической и межличностной терапии.

Похожие статьи

www.best-antidepressanty.ru