Психотропные нейролептики – принцип действия, эффекты, типы
Нейролептики – психотропные вещества, подавляющие активность высших нервных функций. Используются для устранения галлюцинаций, бреда, двигательного и эмоционального возбуждения. Синонимичные названия – антипсихотики, антипсихотические препараты, нейролептические средства, большие транквилизаторы. Лекарства этой группы несколько различаются по химическому строению и фармакологическому действию. Современные классификации выделяют нейролептики с избирательной и активной блокадой рецепторов, типичные и атипичные антипсихотики, стандартные и пролонгированные формы препаратов.
История открытия антипсихотиков
До середины XX века для купирования острых психотических симптомов использовались лекарства на основе белены и опиатов, бромиды, соли лития, электросудорожная терапия. В 1950 году был создан антигистаминный препарат Хлорпромазин (Аминазин), а спустя 2 года была выявлена его способность подавлять психотические симптомы. Аминазин стал активно использоваться для лечения больных шизофренией и маниакально-депрессивным психозом, пациентов состояний патологического возбуждения на фоне наркотической и алкогольной интоксикации. В 1950-х было реализовано множество других, более эффективных нейролептиков. Врачи-психиатры начали проводить лечение Галоперидолом, Трифтазином, Мажептилом.
Слово «нейролептики» вошло в специальную терминологию в 1967 году, когда создавала первая классификация препаратов психотропного действия. Им обозначали группу лекарств, которые подавляют симптомы психотического расстройства (бред, эмоциональное возбуждение, галлюцинации), провоцируют скованность мышц, тремор, двигательное беспокойство, непроизвольное сокращение отдельных мышечных групп. Данная группа симптомов называется экстрапирамидными расстройствами.
Позже были разработаны нейролептические препараты нового поколения, у которых риск побочных эффектов значительно снизился. Относительно безопасным считается терапия Клозапином, Рисперидоном, Зипразидоном.
Так как неврологические нарушения у пациентов стали проявляться реже, термин «нейролептик» начали заменять на «антипсихотик». В настоящее время эти названия равнозначны, используются как синонимы.
Принцип действия
Нейролептики влияют на работу центральной нервной системы. Их центральное действие обусловлено способностью усиливать процессы торможения в ретикулярной формации – мозговой структуре, образованной по типу нейронной сети, обеспечивающей состояние общей активности, бодрствования. Под действием антипсихотиков ослабляется ее активирующее влияние на кору больших полушарий головного мозга. Препараты данной группы изменяют активность нейромедиаторных систем – изменяют концентрацию веществ, передающих нервные импульсы, влияют на активность нервных клеток, чувствительных к действию этих соединений.
У вас есть вопросы по лечению?
8-800-700-50-50
- Круглосуточно
- Анонимно
- Бесплатно
ПОЗВОЛЬТЕ НАМ ПОМОЧЬ:
Нейролептики снижают чувствительность рецепторов (чувствительных клеток), взаимодействующих с дофамином. Предположительно именно этот механизм обеспечивает их антипсихотическое действие. Кроме этого, блокада дофаминэргических структур в подкорковой области приводит к развитию экстрапирамидных нарушений. Угнетение норадренергических рецепторов проявляется нарастанием седативного эффекта. Блокада рецепторов дофамина в гипофизе и гипоталамусе приводит к гормональному дисбалансу: усиливается секреция пролактина, стимулируется лактация, тормозится выработка гормона роста, адренокортикотропного гормона.
Влияние на организм
Основная фармакологическая особенность нейролептиков – антипсихотический успокаивающий эффект. Он проявляется расслаблением, восстановлением эмоционального равновесия, снижением возбудимости. У больных с психотическими расстройствами затухают галлюцинации, автоматизмы, бредовые идеи.
Выраженного снотворного действия у антипсихотиков нет, но они способны провоцировать дремотное состояние, облегчают наступление сна, увеличивают эффективность успокоительных препаратов. Поэтому, например, сочетание «барбитураты+нейролептики» вызывает чрезмерную седацию, гипотензию. Также усиливается действие анальгетиков, местных анестезирующих средств, но уменьшаются эффекты психостимуляторов.
Существуют группы нейролептиков со специфическим действием. Так, алифатические производные фенотиазина, например, Аминазин, имеют седативный эффект, а пиперазиновые производные фенотиазина (Прохлорперазин) – активирующий эффект. Некоторые антипсихотики ослабляют депрессию, уменьшают тревогу, повышают аппетит.
Показания к применению
Антипсихотики назначаются при психических и психоневрологических расстройствах, сопровождающихся бредом, галлюцинациями, псевдогаллюцинациями, иллюзиями, нарушениями мышления, расстройствами поведения, психотическим возбуждением, агрессивностью, манией.
Иногда данные препараты эффективны в лечении депрессии, дефицитарных симптомов – патологического безволия, апатии, эмоционального уплощения, аутизма. Ряд исследований указывают на тот факт, что антипсихотики устраняют дефицитарную симптоматику благодаря уменьшению бреда, галлюцинаций или депрессии. Чаще всего показанием к назначению нейролептиков служат такие заболевания как:
- шизофрения
- биполярное аффективное расстройство
- деменция с поведенческими нарушениями
- экзогенные психозы (алкогольный, стимуляторный)
- расстройства поведения возбудимого, истерического типа
- невротические, неврозоподобные расстройства (в небольших дозировках)
Виды антипсихотических препаратов
Существует несколько вариантов классификаций нейролептиков. В клинической практике наиболее распространено подразделение препаратов по ведущему действию. Выделяют три группы антипсихотиков:
- Седативные. Обладают преимущественно успокоительным действием: затормаживают психические процессы, устраняют тревогу, восстанавливают крепкий сон, расслабляют скелетные мышцы. Малоэффективны при бреде, галлюцинациях. В эту группу входит Аминазин, Клозапин, Промазин.
- Антипсихотические. Основной эффект – уменьшение продуктивной психотической симптоматики (бред, галлюцинации, двигательное, психическое возбуждение). Характерны неврологические побочные эффекты. Некоторые из лекарств данной группы имеют дополнительное успокоительное действие, другие же наоборот активируют, повышают расторможенность (так называемые «дневные» нейролептики). Представители – Галоперидол, Этаперазин, Дроперидол, Сульпирид.
- Корректоры поведения. Как видно из названия, на первый план выходит способность препаратов купировать нарушения поведения возбудимого, истерического типа. Назначается при тяжелых психопатиях и неврозах. При их применении происходит снижение вспыльчивости, демонстративности, агрессивности. К данной группе относятся: Перициазин, Тиоридазин (Сонапакс).
Типичные и атипичные нейролептики
Типичными, или классическими антипсихотическими препаратами называют первой поколение нейролептиков. Они имеют высокую степень сродства с дофаминовыми D-рецепторами, не связываются с рецепторами других видов. Отличаются выраженным антипсихотическим действием, высоким риском развития экстрапирамидных расстройств. Типичными нейролептиками являются Хлорпромазин, Алимемазин, Перициазин.
Атипичные нейролептики – препараты нового поколения, имеющие низкую степень сродства к дофаминовым D2-рецепторам и способных связываться с другими рецепторами (серотнониновыми, норадреналивновыми). Являются более «мягкими», лучше переносимыми, но, по мнению некоторых исследователей, менее эффективны в отношении негативной психотической симптоматики. Атипичные антипсихотики – Клозапин, Оланзапин, Рисперидон, Азеналин.
Химико-фармакологическое действие
На биохимическом уровне антипсихотические препараты блокируют несколько видов рецепторов. Поэтому согласно химико-фармакологическому действию выделяют следующие виды нейролептиков:
- Селективные блокаторы рецепторов дофамина. Сульпирид, Галоперидол, Амисульприд, Пимозид. Снижают психотические симптомы, эмоциональные, волевые нарушения. При приеме существует высокий риск эндокринных и экстрапирамидных побочных реакций.
- Блокаторы рецепторов дофамина, серотонина и норадреналина. Флупентиксол, Перфеназин, Зуклопентиксол. Эффективны при продуктивной психотической симптоматике, аффективных расстройствах. Побочный эффект – артериальная гипотензия.
- Неселективные блокаторы всех основных рецепторов. Хлорпротиксен, Аминазин, Тиоридазин. Антипсихотический эффект слабый, седативный – выраженный. Риск неврологических нарушений низкий, но вероятны вегетативные изменения – снижение кровяного давления, запор, жажда.
- Сбалансированные блокаторы рецепторов серотонина, дофамина. Сертиндол, Рисперидон. Устраняют продуктивную и негативную психотическую симптоматику. Риск сердечно-сосудистых побочных реакций умеренный, а неврологических, эндокринных симптомов – слабый.
- Блокаторы рецепторов серотонина (преимущественно) и дофамина. Кветиалин, Клозапин. Обладают выраженным или умеренным антипсихотическим действием, высоким риском артериальной гипотензии. Неврологические, эндокринные нарушения маловероятны.
Стандартные и пролонгированные формы
По продолжительности действия одной дозы препарата нейролептики подразделяются на стандартные и пролонгированные. Стандартные формы действуют в течение нескольких часов — после этого их лечебные эффекты снижаются. Их преимуществами являются: большой выбор, возможность подбора более эффективного лекарства, коррекция дозировки на любом этапе лечения.
Пролонгированные формы антипсихотиков медленно всасываются из крови в нервную систему, что позволяет применять их 1 раз в 7-21 день. Данные препараты представлены классическими (типичными) седативными и стимулирующими нейролептиками. Представители – Мотиден депо, Флюанксол депо, Галоперидол форте.
Преимущества нейролептиков-пролонгов: более стабильная концентрация препаратов в крови, более удобный лекарственный режим; возможность контролируемого лечения у пациентов с отсутствием комплайенса; более низкая стоимость; лучшая переносимость у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями; возможность применения более низких доз корректоров; отсутствие синдрома отмены. Недостатки нейролептиков-пролонгов: необходимость применения корректоров по той причине, что большинство пролонгов относятся к группе типичных нейролептиков; возможность инвалидизации при длительном приёме типичных нейролептиков; узость спектра действия (не снимают негативную симптоматику).”
Выводы
Нейролептик — антипсихотическое средство, применяемое для устранения галлюцинаций, бреда, психомоторного возбуждения, нарушений поведения. Действие препаратов этой группы основано на их способности блокировать дофаминовые рецепторы. Основные эффекты – антипсихотический, седативный/активирующий. Нейролептики подразделяют не типичные и атипичные, стандартные и пролонгированные. Их терапевтические эффекты определяются сродством с рецепторами дофамина, серотонина, норадреналина.
Список литературы:
- Антипсихотические препараты. Википедия.
- Клинико-нейрохимическая классификация современных антипсихотических препаратов. С.Н. Мосолов.
- Пролонгированные нейролептики: Между прошлым и будущим.
- Проблема безопасности в стратегии фармакотерапии атипичными нейролептиками. С.Г. Бурчинский.
nasrf.ru
АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (НЕЙРОЛЕПТИКИ) ⋆ Педиатрия
Препараты этой группы оказывают антипсихотическое и в той или иной степени выраженное
седативное (успокаивающее) действие. Антипсихотический эффект проявляется в устранении
продуктивной симптоматики психозов (бреда, галлюцинаций) и задержке дальнейшего
развития заболевания. Психоседативное действие характеризуется общим успокоением,
сопровождающимся устранением аффективной напряженности, снижением беспокойства,
тревоги, понижением двигательной активности.
Влиянием на дофаминергическую систему объясняется также способность антипсихотических
средств вызывать столь типичный для них побочный эффект, как экстрапирамидные
нарушения. В этом случае все соб ытия разыгрываются в неостриатуме, где локализуется
значительное число рецепторов, чувствительных к дофамину, которые блокируют
антипсихотические средства.
Антагонизм между антипсихотическими средствами и дофамином подтверждается, в
частности, экспериментами с ионофоретической инъекцией дофамина в область хвостатогоядра. Предварительное введение в этих условиях опыта антипсихотического средства
аминазина устраняет угнетающее влияние дофамина на нейроны хвостатого ядра. Благодаря
подавлению нигростриатной п ередачи и снижению тормозной функции черной субстанции в
отношении неостриатума изменяется участие последнего в регуляциидвигательной активности. Проявляется это усилением активности ? -мотонейронов спинного
мозга, повышением тонуса мышц и развитием лекарственного паркинсонизма (возникают
гипокинезия, ригидность, тремор). Предполагается, что изменение функционального
состояния неостриатума может иметь значение и в развитии антипсихотического действия
препаратов.
Седативное действие антипсихотических средств, повидимому, частично связано с их
влиянием на восходящую ретикулярную формацию ствола головного мозга.
Антипсихотические средства устраняют реакцию активации ЭЭГ на внешние раздражения,
мало влияя на возбудимость нейронов ретикулярной формации при их прямом электрическом
раздражении. Показано, что при ионофоретическом нанесении ряда антипсихотических
средств на нейроны ретикуля рной формации ствола головного мозга уменьшается или утрачивается их чувствительность к возбуждающемудействию норад реналина. Очевидно, блокируя адренорецепторы, антипсихотические средства угнетают передачу нервных импульсов с коллатералей специфических
афферентных путей на нейроны ретикулярной формации. По -видимому, в седативном
эффекте важную роль играет также их влия ние на лимбическую систему и гипоталамус.
На ЭЭГ седативное действие антипсихотических средств проявляется возникновением
высоковольтных медленных колебаний (результат синхронизации ЭЭГ).
Помимо блокирования рецепторов, чувствительных к дофамину и норадреналину,
антипсихотические средства, по -видимому, в какой то степени нарушают высвобождение этих
биогенных аминов и их обратный нейрональный захват.
Для некоторых антипсихотических средств (например, производных фенотиазина) в развитии
психотропных эффектов может иметь значение их блокирующее влияние на серотониновые
рецепторы и м -холинорецепторы головного мозга.
Антипсихотические препараты принято подразделять на так называемые «типичные» и
«атипичные». Основное различие заключается в том, что для «типичных» препаратов
характерен такой побочный эффект, как нарушение функции экстрапирамидной системы
(возникают паркинсонизм и другие двигательные нарушения). Для «атипичных»
антипсихотических средств этот крайне отрицательный эффект наблюдается относительно
редко и выражен в небольшой степени. Основой этих различий является несколько иной
спектр рецепторного действия, в частности, в отношении разных подтипов дофаминовых
рецепторов. К указанным группам относятся следующие препараты.
А. «Типичные» антипсихотически е средства
Производные фенотиазина
Аминазин Трифтазин Фторфеназин
Производные тиоксантена
Хлорпротиксен
Производные бутирофенона
Галоперидол
Б. «Атипичные» антипсихотические средства
Бензамиды
Сульпирид
Производные бензодиазепина Клозапин
Наибольшее количество препаратов относится к фенотиазиновым производным, которые в
зависимости от радикалов у N подразделяют на ряд подгрупп:
- Алифатические производные (аминазин).
- Пиперазиновые производные (трифтазин, фторфеназин).
Типичным представителем производных фенотиазина является аминазин (хлорпромазина
гидрохлорид, ларгактил).
Аминазин имеет широкий спектр действия. Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС,
а также на периферическую иннервацию, исполнительные органы и обмен веществ.
Влияние на ЦНС проявляется рядом эффектов. Так, для аминазина характерны
антипсихотическое и седативное действие, а также способность вызывать экстрапирамидные
расстройства (при длительном применении). В больших дозах он вызывает гипнотический
эффект: наступает поверхностный сон, легко прерываемый внешним раздражением.
Характерным для аминазина является миорелаксирующее действие, проявляющееся
снижением двигательной активности. Связано это с угнетением супраспинальной регуляции
мышечного тонуса в основном за счет воздейст вия на базальные ядра. Непосредственно на
спинной мозг препарат не действует.
Аминазин угнетает центр теплорегуляции. Конечный эффект зависит от температуры
окружающей среды. Чаще всего наблюдается незначительная гипотермия (за счет
увеличения теплоотдачи) . В то же время при сочетании аминазина с физическим
охлаждением возникает выраженное снижение температуры тела.
Аминазин обладает отчетливым противорвотным эффектом, который связан с
блокированием дофаминовых рецепторов пусковой зоны (trigger zone), распо ложенной на дне
IV желудочка. Благодаря этому аминазин предупреждает рвоту, вызываемую апоморфином,
морфином, противобластомными средствами.
Одним из проявлений влияния аминазина на ЦНС является его способность потенцировать
действие ряда нейротропных препаратов — средств для наркоза, снотворных наркотического
типа, опиоидных анальгетиков. Усиление их эффектов частично связано с угнетением
аминазином биотрансформации препаратов.
Аминазин оказывает влияние и на периферическую иннервацию. Наиболее выражен о у него
? -адреноблокирующее действие. Так, на фоне аминазина прессорная реакция на адреналин
резко снижается или наступает «извращение» эффекта адреналина и артериальное давление
падает . Кроме того, аминазину присущи некоторые м -холиноб локирующие
(атропиноподобные) свойства. Это проявляется небольшим снижением секреции слюнных,
бронхиальных и пищеварительных желез. Передачу возбуждения в вегетативных ганглиях он
не нарушает.
Аминазин влияет не только на эфферентную, но и на афферентную и ннервацию. При
местном действии он вызывает выраженное раздражение, которое сменяется анестезией. У
аминазина имеется отчетливая противогистаминная активность (блокирует гистаминовые Н 1-
рецепторы; ). Он является также спазмолитиком миотропного действия.
Для аминазина характерно влияние на сердечно -сосудистую систему, заключающееся в
более или менее выраженном снижении артериального давления. Механизм гипотензии
довольно сложен. Он связан с угнетением центров гипоталамуса, с ? -адреноблокирующими и
спазмолитическими свойствами аминазина, подавлением компенсаторных
сосудосуживающих рефлексов, а также со снижением силы сердечных сокращений.
Гипотензии обычно сопутствует рефлекторная тахикардия.
Вводят аминазин энтерально и парентерально. Длительность его терапевтического эффекта
при однократном введении составляет приблизительно 6 ч. Из желудочно -кишечного тракта
препарат всасывается не полностью. Метаболизируется при первом прохождении через
печеночный барьер. В вену аминазин (с учетом его раздражающ его действия) вводят
медленно. В организме значительная его часть подвергается биотрансформации. Аминазин и
разнообразные продукты его превращения выводятся почками и кишечником. Экскреция их
происходит медленно (в течение многих дней).
При длительном пр именении аминазина развивается привыкание к нему. Однако это касается
лишь седативного, гипотензивного и ряда других эффектов; антипсихотическое действие при
этом не изменяется.
Большой интерес представляют соединения, у которых в боковой цепочке, связанно й с
атомом азота фенотиазина, имеется пиперазиновый цикл. Эта группа включает трифтазин,
фторфеназин и др.
Трифтазин (трифлуоперазина гидрохлорид, стелазин) характеризуется более избирательным,
чем аминазин, антипсихотическим влиянием и менее выраженным седативным эффектом. По
противорвотной активности он превосходит аминазин. Отличается от последнего более
сла бым гипотензивным, адреноблокирующим и миорелаксирующим действием. Чаще
возникают экстрапирамидные расстройства.
Фторфеназин (флуфеназина гидрохлорид, модитен) по эффективности в качестве
антипсихотического средства аналогичен трифтазину. Как противорвотно е средство
несколько превосходит его. Используется пролонгированный препарат фторфеназина
деканоат (модитен -депо, флуфеназина деканоат), действие которого продолжается 7 -14 дней
и более.
Препараты фенотиазинового ряда могут вызывать разнообразные побочные эффекты. Это
могут быть общая вялость, апатия, сонливость, сухость в полости рта, дискомфорт в области
сердца, подложечной области; возможны гипотензия, ортостатический коллапс
(перечисленное чаще наблюдается при использовании аминазина). Иногда развиваетс я
застойная желтуха (обычно при применении аминазина). Для антипсихотических средств
фенотиазинового ряда (особенно для препаратов, содержащих пиперазиновый цикл)
характерны экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм и др.). При длительном
применении фено тиазиновых антипсихотических средств (в течение многих месяцев и лет)
возможно развитие так называемой поздней дискинезии 1. Она характеризуется непроизволь —
1 Это наблюдается и при длительном использовании производных бутирофенона и
тиоксантена. Клозапин и сульпирид (см. ниже) вызывают этот побочный эффект значительно
реже, чем антипсихотические средства из группы фенотиазина, бутирофенона и тиоксантена.
ными хореоатетоидными сокращениями мышц лица, языка, а также мышц конечностей и
тела. Чаще возникает у пожилых пациентов. Медикаментозное лечение поздней дискинезии
малоэффективно. Обычно в таких случаях отменяют антипсихотическое средство или
уменьшают его дозу 1. Прекращают прием средств с м -холиноблокирующей активностью
(антидепрессантов, противопаркинсо нических препаратов), если таковые комбинировались с
антипсихотическими средствами. Иногда прибегают к назначению диазепама.
В редких случаях развивается так называемый злокачественный нейролептический синдром.
Считается, что он является результатом идиоси нкразии к назначенному препарату. Возникает
мышечная ригидность, резко повышается температура тела, страдает функция сердечно —
сосудистой системы, нарушается сознание и т.д. 10 -20% таких больных погибают. Для
лечения этого осложнения используют диазепам, бр омокриптин, дантролен 2. При лихорадке
проводится также наружное физическое охлаждение тела.
Нередко наблюдаются диспепсические нарушения — потеря аппетита, тошнота. Фенотиазины
вызывают раздражение кожи и слизистых оболочек. Раздражающее действие может
воз никать на путях введения препаратов (в вену, мышцу, энтерально). Возможны дерматиты,
включая фотосенсибилизацию кожи. Тяжелыми осложнениями являются лейкопения и
агранулоцитоз (развиваются редко).
К производным тиоксантена относится хлорпротиксен (труксал). По химическому строению
он схож с аминазином. Отличается от производных фенотиазина тем, что в тиоксантеновом
гетероцикле на месте азота находится атом углерода с двойной связью . По
выраженности антипсихот ического действия хлорпротиксен уступает фенотиазиновым
производным. Препарат интересен тем, что обладает также некоторой антидепрессивной
активностью. Вызывает выраженный седативный эффект, имеет противорвотные свойства,
усиливает действие средств для нар коза, снотворных наркотического типа и опиоидных
анальгетиков. В небольшой степени угнетает ? -адренорецепторы.
Побочные эффекты хлорпротиксена аналогичны наблюдаемым при применении аминазина,
однако он значительно реже вызывает фотосенсибилизацию и пигме нтацию кожи.
1 Однако в некоторых случаях уменьшение выраженности дискинезии наблюдается при
увеличении дозы применяемого антипсихотического препарата.
2 Дантролен вызывает мышечную релакасацию, воздействуя на саркоплазматический
ретикул ум и препятствуя выходу из него ионов кальция. Применяется при злокачественной
гипертермии.
Большой интерес в качестве антипсихотических средств представляют производные
бутирофенона.
Из этого ряда соединений для лечения психических заболеваний в основном применяют
галоперидол (галофен). Действие его наступает относительно быстро и продолжается
длительное время. При введении внутрь максимальная концентрация в плазме крови
отмечается через 2 -6 ч и сохраняется на высоком уровне около 3 сут. Через 5 сут почкам и
выделяется около 40% введенного вещества.
Высокая антипсихотическая активность галоперидола сочетается с умеренным седативным
эффектом. Механизм психотропного действия галоперидола связывают с блокадой
дофаминовых рецепторов, центральным ? -адреноблокирую щим действием, а также
нарушением нейронального захвата и депонирования норадреналина.
Галоперидол в небольших дозах блокирует дофаминовые D 2-рецепторы пусковой зоны
рвотного центра. Потенцирует действие средств для наркоза, снотворных наркотического
типа и опиоидных анальгетиков. В отличие от фенотиазинов галоперидол не укорачивает
фазу «быстрого» сна. У галоперидола в терапевтических дозах отсутствуют
ганглиоблокирующие и атропиноподобные свойства; он незначительно угнетает
периферические ? -адренорецептор ы. Артериальное давление обычно не снижает,
ортостатической гипотензии не вызывает.
Из побочных эффектов галоперидола наиболее часты нарушения со стороны
экстрапирамидной системы. Могут быть кожные реакции. Редко возникает лейкопения. При
передозировке поя вляются тревога, страх, бессонница.
Производным бутирофенона является также препарат дроперидол. Он отличается от
галоперидола кратковременным действием. Применяют дроперидол главным образом для
нейролептанальгезии (в сочетании с обезболивающим средством ф ентанилом.
К производным замещенных бензамидов относится сульпирид. Он является избирательно
действующим блокатором дофаминовых D 2-рецепторов. Обладает достаточно выраженной
антипсихотической активностью. Для него характерно и противорвотное действие. Вызывает
лишь незначительный седативный эффект. При применении сульпирида возможна
небольшая гипотензия. Экстрапирамид — ные расстройства выражены в небольшой степени.
Из желудочно -кишечного тракта всасывается плохо. t 1/2 = 5-10 ч.
К производным д ибензодиазепина относится клозапин (лепонекс, азалептин). Для клозапина
отмечен высокий аффинитет к дофаминовым D 4-рецепторам (обнаружены во фронтальной
коре, миндалевидном теле и среднем мозге), к D 2-рецепторам и серотониновым 5 -НТ 2А —
рецепторам. У клозапи на весьма выражено блокирующее действие на м -холинорецепторы и
? 1-адренорецепторы головного мозга. Он обладает высокой антипсихотической активностью.
В начале применения может вызывать выраженный седативный эффект, который вскоре
проходит. Хорошо всасывает ся из пищеварительного тракта. Значительно реже и в меньшей
степени, чем многие другие антипсихотические средства, вызывает экстрапирамидные
расстройства, в том числе позднюю дискинезию, что является существенным достоинством
препарата. Практически не влия ет на продукцию пролактина.
Препарат хорошо переносится. Важно отметить, что клозапин может быть эффективен у
больных, резистентных к «типичным» антипсихотическим средствам. Однако лечение им надо
проводить под контролем состава периферической крови, так как отмечены случаи
агранулоцитоза. Возможны также гипотензия,
головная боль, головокружение, гиперсаливация, повышение массы тела, редко — клонико —
тонические судороги. Из -за возможного отрицательного влияния на лейкопоэз применяется
относительно редко. К роме того, стоимость клозапина довольно высокая.
К группе «атипичных» антипсихотических средств может быть отнесен и рисперидон
(рисполепт). Является производным бензизоксазола. Блокирует как дофаминовые D 2-
рецепторы, так и серотониновые 5 -НТ 2А -рецепторы.
Характеризуется выраженной антипсихотической эффективностью. Принимают 1 -2 раза в
сутки. В малых дозах практически не вызывает экстрапирамидных расстройств. Однако при
применении препарата в больших дозах они могут проявляться. Возможны также гипотензия,
б ессонница, диспепсические нарушения, аллергические реакции.
К антипсихотическим средствам относится и алкалоид растения Rauwolfia serpentina
Benth резерпин. Однако в настоящее время в этом качестве он практически не используется.
Вместе с тем резерпин, ока зывающий выраженное симпатолитическое действие, иногда
применяют при лечении гипертонической болезни .
Назначают антипсихотические средства при психозах (особенно с выраженным
возбуждением, аффективными реакциями, агрессивностью, наличи ем бреда, галлюцинаций).
Кроме того, они могут быть полезны в комплексе лечения лекарственной зависимости,
вызванной опиоидными анальгетиками и этиловым спиртом. Производные фенотиазина и
бутирофенона применяют также как противорвотные средства и при стойк ой икоте.
Практическое значение имеет способность антипсихотических средств потенцировать
действие средств для наркоза, снотворных наркотического типа и опиоидных анальгетиков.
При длительном использовании большинства антипсихотических средств к ним разв ивается
привыкание. Лекарственной зависимости не возникает.
pediatrino.ru
Антипсихотические средства — это… Что такое Антипсихотические средства?
- Антипсихотические средства
Wikimedia Foundation. 2010.
- Антипсихотический агент
- Антипсихотический препарат
Смотреть что такое «Антипсихотические средства» в других словарях:
антипсихотические средства — (antipsychotica; анти + психоз) см. Нейролептические средства … Большой медицинский словарь
Антипсихотические средства (antipsychotic drugs) — В США А. с. начали использоваться для лечения психозов в 1956 г. Столетия назад появлялись разрозненные сообщения о rauwolfia serpentina, растении, корень к рого использовался в Индии для лечения самых разных психич. нарушений. Сообщения о… … Психологическая энциклопедия
Антипсихотические препараты — Реклама Торазина (торговое название аминазина в США) Антипсихотические препараты, или антипсихотики, психотропные препараты, предназна … Википедия
АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — Общее название для нескольких категорий лекарств, которые назначаются при психотических расстройствах. Сюда входят фенотиазины и связанные тиоантины, бути рофеноны, индолоны и в общем менее эффективные алкалоиды раувольфии. Вообще, все эти… … Толковый словарь по психологии
Нейролептические средства — I Нейролептические средства (neuroleptica; греч. neuron нерв + lcptikos способный взять, воспринять; синонимы: нейролептики, нейроплегические средства, нейроплегики, антипсихотические средства, антишизофренические средства, большие… … Медицинская энциклопедия
Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия
нейролептические средства — (син.: антипсихотические средства, нейролептики, нейроплегики, нейроплегические средства, транквилизаторы большие) лекарственные средства, оказывающие тормозящее влияние на функции ц. н. с., не нарушая при этом сознания, и способные устранять… … Большой медицинский словарь
НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — Случайный синоним антипсихотических лекарственных средств. Имеется тенденция использовать этот термин для тех лекарств агонистов допамина, которые оказывают свое действие через пути экстрапирамидальной системы. К ни относятся практически все… … Толковый словарь по психологии
Нейролептические средства — Антипсихотические препараты, или антипсихотики, психотропные препараты, предназначенные в основном для лечения психозов, в частности различных видов шизофрении, а также невротических, аффективных, диссомнических и других расстройств. Ранее они… … Википедия
Комбинированные средства для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» на основе парацетамола и фенилэфрина — (Paracetamol + Phenylephrine) Состав Парацетамол анальгетик и антипиретик Фенилэфрин адреномиметик … Википедия
dal.academic.ru
Антипсихотические средства — это… Что такое Антипсихотические средства?
- Антипсихотические средства
1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг.
- Антипротозо́йные сре́дства
- Антираби́ческие приви́вки
Смотреть что такое «Антипсихотические средства» в других словарях:
антипсихотические средства — (antipsychotica; анти + психоз) см. Нейролептические средства … Большой медицинский словарь
Антипсихотические средства — … Википедия
Антипсихотические средства (antipsychotic drugs) — В США А. с. начали использоваться для лечения психозов в 1956 г. Столетия назад появлялись разрозненные сообщения о rauwolfia serpentina, растении, корень к рого использовался в Индии для лечения самых разных психич. нарушений. Сообщения о… … Психологическая энциклопедия
Антипсихотические препараты — Реклама Торазина (торговое название аминазина в США) Антипсихотические препараты, или антипсихотики, психотропные препараты, предназна … Википедия
АНТИПСИХОТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — Общее название для нескольких категорий лекарств, которые назначаются при психотических расстройствах. Сюда входят фенотиазины и связанные тиоантины, бути рофеноны, индолоны и в общем менее эффективные алкалоиды раувольфии. Вообще, все эти… … Толковый словарь по психологии
Нейролептические средства — I Нейролептические средства (neuroleptica; греч. neuron нерв + lcptikos способный взять, воспринять; синонимы: нейролептики, нейроплегические средства, нейроплегики, антипсихотические средства, антишизофренические средства, большие… … Медицинская энциклопедия
Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — (ЖНВЛС) перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… … Википедия
нейролептические средства — (син.: антипсихотические средства, нейролептики, нейроплегики, нейроплегические средства, транквилизаторы большие) лекарственные средства, оказывающие тормозящее влияние на функции ц. н. с., не нарушая при этом сознания, и способные устранять… … Большой медицинский словарь
НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА — Случайный синоним антипсихотических лекарственных средств. Имеется тенденция использовать этот термин для тех лекарств агонистов допамина, которые оказывают свое действие через пути экстрапирамидальной системы. К ни относятся практически все… … Толковый словарь по психологии
Нейролептические средства — Антипсихотические препараты, или антипсихотики, психотропные препараты, предназначенные в основном для лечения психозов, в частности различных видов шизофрении, а также невротических, аффективных, диссомнических и других расстройств. Ранее они… … Википедия
Комбинированные средства для устранения симптомов ОРЗ и «простуды» на основе парацетамола и фенилэфрина — (Paracetamol + Phenylephrine) Состав Парацетамол анальгетик и антипиретик Фенилэфрин адреномиметик … Википедия
dic.academic.ru
